Grado y velocidad con que una forma del medicamento accede a la circulación y alcanza su lugar de acción. Biodisponibilidad metabolismo hepático farmacocinetica.
Un fármaco ácido débil con un pKa de 4 es colocado en un medio cuyo pH es de 3 cual es el valor del índice no ionizado e ionizado del fármaco 10 0.1 1 2.
La ecuación de Henderson-Hasselbach permite calcular? La proporción de fármaco no ionizado al ionizado en algún pH metabolismo depuración renal.
La ecuación de Henderson-Hasselbach permite calcular? El grado de ionización de los ácidos y bases pka depuración renal biodisponibilidad.
Efecto secundario a la inhibición enzimática por el disulfiram, conocido como antabuse y la enzima inhibida corresponde a: Aldehído deshidrogenasa Aldehído desoxigenasa desoxigenasa Cit P450.
En el proceso de eliminación están implicados TODAS excepto Metabolismo hepático Eliminación a través de la bilis Eliminación en la orina metabolismo renal.
Se describe como síndrome del niño gris y es debido a la inmadurez del proceso enzimático. glucuronidación metilación formación de tioxanatos acetilación.
El tiempo de vida media es un parámetro farmacocinético útil en la clínica para: Determinar el tiempo en
que se alcanza el estado estacionario tiempo total de un farmaco alcanza la concertación terapeutica.
El tiempo de vida media es un parámetro farmacocinético útil en la clínica para: alcanza la concertación terapéutica Determinar el tiempo de eliminación total de un fármaco tiempo que tarda en ser absorbido .
El tiempo de vida media es un parámetro farmacocinético útil en la clínica para: alcanza la concentración terapéutica tiempo total de la vida del fármaco tiempo que tarda en eliminarse el 50% de la
concentración plasmática máxima alcanzada por una dosis de fármaco.
La mayor limitante para la remoción extracorpórea (diálisis) de un fármaco en un paciente intoxicado es constante de eliminación lenta Volumen de distribución grande concentración plasmatica alta.
La farmacocinética estudia uso clinico de los fármacos relaciones cuantitativas de los fármacos procesos y factores que determinan la evolución temporal de los niveles plasmáticos y tisulares del fármaco.
La aplicación de índices tales como T1/2, Vd, Cl y CP0 para el manejo terapéutico seguro y eficaz de las drogas de un paciente individual se conoce como: biodisponibilidad farmacocinetica clinica farmacodinamia.
De las siguientes de reacciones de biotransformación cuál corresponde a la clasificación como no sintética: Hidroxilación aromática mutilación ionización depuración .
La fracción de la dosis de un medicamento, mientras permanece unida a las proteínas: atraviesa rapidamente membranas se filtran facil por el glomerulo renal que la fracción libre en plasma es farmacológicamente inactiva se distribuye mas uniformemente.
Parámetro farmacocinético útil para estimar los intervalos de administración de un fármaco
vida media biologica concentración plasmatica volumen de distribución .
El porcentaje de fármaco que pasa de una determinada vía de administración a la circulación sanguínea sin modificaciones en su estructura química se denomina vida media biodisponibilidad metabolismo intacto.
El porcentaje de fármaco que pasa de una determinada vía de administración a la circulación sanguínea sin modificaciones en su estructura química se denomina El medicamento B es 100 veces menos potente que el medicamento A El medicamento A es 100 veces más potente que el medicamento B El medicamento A es igual que el medicamento B.
La biotransformación (metabolismo) en general forma un producto que tiene Menor liposolubilidad que el medicamento original mayor posibilidad de distribuirse intracelularmente mayor probabilidad de ser reabsorbido.
un fármaco agonista tiene: afinidad y eficacia cerece de actividad intrinseca ocupa el receptor sin activarlo.
Se considera que el valor de este parámetro farmacocinético es del 100% cuando el fármaco se administra por vía intravenosa biodisponibilidad vida media clearence.
Los fármacos que se unen a receptores sin activarlos se denominan: antagonista antagonista inactivos agonista inactivo agonista.
En presencia de un fármaco inhibidor de este tipo, concentraciones altas de un agonista, no contrarrestan el efecto del inhibidor: Antagonista no competitivo Antagonista competitivo agonista no competitivo.
de acuerdo al tiempo de respuesta, los tipos de receptores que generan la respuesta más lenta corresponden a los de: hormonas esteroideas catecoliminas esteres de colina.
el tipo 2 de receptores involucra la formación de segundos mensajeros y está acoplado a proteína G y es utilizado por los siguientes NT excepto GABA histamina dopamina acetil colina muscarinicos.
los tipos de receptores 2 y 3 implican la fosforilación del sustrato uno de ellos lo hace sin acoplarse a proteína G y corresponde a insulina vit D glicina acetilcolina.
medida terapéutica de mayor utilidad en el manejo de intoxicación por compuestos ácidos débiles diuresis acida diuresis alcalina carbon activado.
Se quiere saber si de los barbitúricos de acción corta se puede hacer una presentación de liberación prolongada. El criterio de decisión es que debe tener un IT mayor de 3
datos: DE99 35 mg/kg, DL1 50 mg/kg, DE50 20 mg/kg, y DT50 40 mg/kg: no se hace la liberacion prolongada con IT=2 no se puede saber margen toxico de 40 a 50 por lo que si se hace la liberación prolongada.
coeficiente de partición lípido/agua elevado de un fármaco, se infiere su fácil difusión a través de las membranas, ya que indica su propiedad hidrofilica se acentua la liposolubilidad excede con mucho a su hidrosolubilidad fijación de proteínas es de proporción baja.
si un fármaco se inactiva totalmente a su paso inicial por el hígado, es inconveniente su administración por la vía: oral con deglución Intravenosa sublingual intramuscular.
Suponiendo que el transporte pasivo de las sustancias siguientes, en su forma no ionizada, determina su velocidad de absorción, cual de ellas será mejor absorbida en el intestino delgado ácido acetilsalicilico (pK 3) ácido etacrínico ( pK 3.5) teofilina ( pK 8.8) secobarbital ( pK 7.8).
Todos los siguientes mecanismos son para la penetración de un medicamento, EXCEPTO: Difusión acuosa Hidrólisis acuosa Difusión en lípidos Pinocitosis o endocitosis Transportador especial.
La prometacina es un antihistamínico. Es una base débil con pKa de 9.1. En el tratamiento de una sobredosis del medicamento: La excreción urinaria podría acelerarse al administrar NH4Cl. La excreción urinaria podría acelerarse al administrar NaHCO3. dar de alta.
La comparación de las vías de administración muestra que: unas son mas eficaces En general las vías intramuscular y subcutánea se asocian con una incomodidad
mayor en el sitio de administración que otras rutas.
La aspirina es un ácido orgánico débil con pKa de 3.5. ¿Qué porcentaje de una dosis dada estará en la forma liposoluble en un estómago con pH de 2.5 90% 100% 1%.
La excreción puede acelerarse de manera significativa por acidificación de la orina en: Una base débil con pKa de 7.5 Una acido débil con pKa de 8 Una base débil con pKa de 5.
Es capaz de invertir la broncoconstricción de la histamina (mediada por receptores para histamina) por la adrenalina (que actúa en los adrenorreceptores). antagonista farmacologico antagonista fisiológico antagonista químico.
Para poder eliminar distintos metabolitos de xenobióticos por vía renal, lo más relevante es: inactiva el metabolito aumentar su hidrosolubilidad/conjugación aumentar la liposoubilidad.
En relación a la pregunta anterior, el proceso más importante que se encargan de dicha función durante la fase 1 es: Hidroxilación oxidación alcalinación.
La relación entre la capacidad de una sustancia de disolverse en un compuesto orgánico y/o el agua se denomina coeficiente de participación constante de eliminación acetilación.
La prueba en animales de agentes nuevos con potencial terapéutico: requiere mucho manejo requiere el envío de un conjunto de preparaciones de cortes histopatológicos y especímenes a la Administración de Medicamentos y Alimentos para evaluación.
un paciente con digoxina presenta intoxicación digitálica. El valor de digoxina plasmática es de 4 ng/ml. La función renal es normal y la t 1⁄2 plasmática para la digoxina es de 1.6 días.
¿Cuánto tiempo deberá suspenderse la digoxina para alcanzar una concentración más inocua, aunque quizá terapéutica, de 1 ng/ml? 3.2 días 7 dias 4 días.
Es la monooxigenasa más importante para el metabolismo de xenobióticos en el hepatocito durante la fase 1: citocromo P450 UDP-Glucuronosil Transferasa oxidada.
Proceso más importante que se lleva a cabo en el hígado para la eliminación de xenobióticos durante la fase 2:. Hidroxilación Glucoranidación producción de metabolitos.
enzima responsable de la glucuronidación UDP-Glucuronosil Transferasa citrocromo P450 oxidasa peptidica.
La prueba "letal dominante" comprende el tratamiento de un animal adulto macho con el compuesto químico antes del apareamiento;
la hembra embarazada es examinada más tarde para muerte fetal y anormalidades.
¿la prueba letal dominante es un estudio de? Mutagenicidad ADN fertilidad.
ventaja de la administración intravenosa consiste en que latencia es más corta que por otras vías:Urgencias clínicas evitar el metabolismo de primer paso hepático evitar infecciones gástricas.
Si se calcula que el volumen aparente de distribución de un fármaco es de 90 lts puede considerarse que éste fármaco está: concentrado en uno o varios tejidos en sangre o plasma Solo LCR repartido uniformemente.
La aceleración de la biotransformación de un fármaco activo puede dar lugar a: tolerancia farmacocinetica resilencia eliminación constante eficacia.
La definición más simple de un fármaco es todo agentes capaz de quitar el dolor todo agente capaz de afectar procesos biológicos todo agentes capaz de modificar el curso de enfermedades terminales.
Otra ventaja de la administración de fármacos por vía sublingual además de permitir una absorción rápida es: evita modificaciones enzimáticas del recto Evitar el metabolismo de primer paso hepático evita la irritación duodenal.
seleccione los factores que afecta la absorción de un fármaco metabolismo hepático de primer paso estructura química del fármaco pH del medio flujo sanguíneo tiempo de expresar.
Aplicando la ecuación de sobredosis HendersonHasselbach para ácidos débiles, al acidificar el medio, el compuesto ácido: incrementa sus formas no ionizadas por lo que se incrementa su absorción incrementa formas ionizadas por lo que incrementa la absorción Incrementa sus formas ionizadas por lo que se reduce su absorción.
Aplicando la ecuación de HendersonHasselbach para bases débiles, al acidificar el medio, un compuesto básico: Incrementa sus formas ionizadas por lo que se reduce su absorción incrementa formas ionizadas por lo que incrementa la absorción incrementa las formas no ionizadas e incrementa la absorción.
La capacidad de una droga para atravesar de forma reversible del espacio intravascular hacia los tejidos periféricos se denomina: distribución tolerancia resistencia.
los fármacos se absorben por medio de un gradiente de concentración a través de una membrana que separa dos compartimientos corporales. difusión simple difusión pasiva difusión activa.
La difusión pasiva de un fármaco a través de la membrana se rige por: gradiente de concentración liposolubilidad tamaño molecular cantidad de iones grado de ionización.
Qué parámetro farmacocinético nos es útil para definir el momento en que se alcanza la concentración estable o meseta vida media clearence biodisponibilidad.
los fármacos pueden liberarse lentamente desde diferentes depósitos, durante largos períodos, cual depósito retiene mayor cantidad del barbitúrico tiopental: plasmatico tejido adiposo médula ósea .
cuando se alcanza el estado de meseta 3-5vm 10-15vm 5-8vm.
parámetro farmacocinético útil para la toma de decisión de la aplicación de la diálisis en pacientes intoxicados constante de eliminación clearence vida media volumen de distribución.
excreción puede acelerarse de manera significativa por alcalinizar la orina, en sobredosis de fármacos base debil con pKa (7.5) acido debil.
proposito de los estudios clinicos Fase 2 fase 3 fase 1.
los resultados que se muestran en la gráfica fueron obtenidos en una comparación de agentes inotrópicos positivos B es mas potente que C y mas eficaz que A C es mas lento que A A es mas eficaz que B y mas potente que C.
para cada fármaco elija la intoxicación en que funciona como antídoto especifico Intoxicación por Benzodiacepina intoxicación por Organofosforados intoxicación por plomo intoxicación por morfina intoxicación por arsénico.
Los siguientes parámetros son producto del estudio de la curva dosis respuesta, EXCEPTO Tolerancia eficacia susceptibilidad potencia.
La farmacología clínica se encarga básicamente de los siguientes aspectos: estudio de fármaco que tiene la utilidad de prevención, diagnostico y tratamiento relación cuantitativa en las dosis administradas administrar de acuerdo a la patología presente.
el metabolismo y eliminación del arsénico incluye reacciones de; fosforilación metilación hidroxilación.
cuál de los siguientes factores determina el número de complejos fármaco-receptor formados potencia afinidad eficacia tasa de secreción.
cuál de los siguientes eventos puede suceder en la administración repetida de un fármaco Incremento de metabolismo del fármaco Incremento de metabolismo de otros incremento de sustancia exógena incremento de sustancia endogena inducción del cit P450.
acción de un antagonista competitivo altera potencia del agonista disminuye la respuesta máxima del agonista desvia la curva dosis respuesta del agonista a la derecha altera el mecanismo de acción del agonista.
reacción que no es catalizada por Cit p450 microsomal hepático formación de sulfóxido nitorreducción O-dealquilación metilación.
empate a vía de administración con la condición rectal intravenosa topica Intratectal inhalación.
diferencia entre un fármaco agonista y antagonista competitivo agonista se une a receptor y genera respuesta antagonista ocupa reversiblemente el receptor y no genera respuesta agonista sin afinidad antagonista a receptor diferente.
Reacción inmunológica severa a un fármaco que se observa inmediatamente después de su administración: taquifilaxia anafilaxia disnea.
Reducción rápida en el efecto de un fármaco después de una o dos dosis taquifilaxia tolerancia anafilaxia hipersensibilidad .
Desarrollo de resistencia a los efectos de un fármaco en el curso temporal resilencia tolerancia resistencia.
Disminuyendo el pH del contenido intestinal es probable incrementar la tasa de absorción de compuesto como acido debil base debil no polares.
La difusión pasiva de los fármacos se facilita si sus moléculas:
tienen un gradiente elevado coeficiente de lípidos/agua alto mantiene una relación estable de lípidos/agua.
La fármaco X es convertida a un metabolito inactivo por el Cit p-450, si dicha droga es administrada simultáneamente con la cimetidina, esta provocaría incremento del clerance y desviación a la derecha de la curva dosis-respuesta incremento de la vida media y desviación a la izquierda de la curva dosis respuesta.
El aclaramiento renal de un fármaco es 10 ml/min. El fármaco tiene un peso molecular de 350 y 20 % de unión a proteínas plasmáticas. Lo más probable es que la excreción renal involucre filtración glomerular y reabsorción tubular filtración tubular reabsorción tisular.
ventaja de la administración enteral, modalidad oral con deglución administrar diversas formas farmacéuticas es economica y muy sencilla si usan jeringas latencia mas corta.
farmaco que actua a través de receptores propios ibuprofeno cimetidina EDTA halonato.
penicilina y probenecid compiten por su secreción tubular, mostrando mayor afinidad por el probenecid, afectando la penicilina incremento de aclaramiento incremento de la vida media incremento de latencia disminuye la biodisponibilidad.
2 fármacos se administran en dosis similiares y se encuentran Cp similar y tienen efectos de misma magnitud se dice que: equivalentes farmacológicamente distintas acciones sobre el paciente equivalentes terapéuticamente .
para definir 2 productor farmacéuticos con la misma sustancia son bioequivalntes, se requiere conocer sus parámetros farmacocineticos los cuales debe tener mayor Ke uno que otro menor Vd uno que otro misma disponibilidad misma Ke misma vida media.
Con el fin de evitar la influencia psicológica en la evaluación de la acción farmacológica de un compuesto, que tipo de estudio utilizaría estudios informados estudios ciegos.
de los siguientes fármacos cual actúa a través de receptores propios localizados en el núcleo penicilina ibuprofeno hidrocortisona.
sindrome colinergico caracterizado por predominancia de efectos muscarinicos y nicotinicos es intoxicación por opioides arsenico plomo organofosforados.
estado de coma, mitosis, piel de narajana, son típicos en intoxicación por: arsenico antiespasmódicos derivados del opio plomo.
compuesto usado en manejo de intoxicación tiene mecánico de adsorción bicarbonato de sodios jarabe ipecacuana carbon activado.
compuesto usado como tratamiento en intoxicación por metanol EDTA Obidoxima dimercaprol etanol.
compuesto para tratar sintomas de intoxicación por organofosforados y carbonatos obidoxima atropina fisotigmina.
organos excretores eliminar con MAYOR eficacia compuestos polares liposolubles no polares.
Los datos farmacocinéticos siguientes se obtuvieron de un sujeto de 70 kg que recibió teofilina Cp t/0 10 mcg/ml upp 56% vida media 8 hrs habiendo recibido una dosis de 5 mg/kg intravenoso. El volumen de distribución es: dosis/cp 45lt 69lt 35lt.
si el 91% de quinina (base debil) se ioniza en la sangre su pk aprox es de: 2.6 9.3 8.4.
farmaco con mas relación a deficiencia de glucoronil transferasa en un recién nacido conduce a cifras tóxicas de este Se concentran en el hígado y se excretan en forma activa por la bilis En asociación con alcohol se favorece su toxicidad hepática por formación de radicales
libres se prepara como sal potásica y puede favorecer desequilibrio de potasio si hay insuficiencia
renal riesgo más significativo y que limita su uso es favorecer la aplasia medular.
cual es el principal organillo intracelular encargado de la detoxificion de xenobioticos y en que tipo células y órgano se encuentra Reticulo Endoplasmático liso- hepatocito-Hígado RER-cardiomiocito-Corazón.
datos importantes en la curva dosis respuesta cuantas dosis toxicas variabilidad biologica margen toxico margen de seguridad e indice terapéutico dosis efectivas.
favorecer la intensidad de la respuesta del fármaco sin incrementar la dosis se puede lograr administrando ácido ascórbico IV administrando bicarbonato vía oral administrando ácido ascórbico vía oral.
El volumen de distribución de un fármaco influye de manera proporcional en el siguiente parámetro farmacocinético: constante de eliminación vida media depuración.
debemos modificar el esquema terapéutico de la penicilina aumentar la dosis en periodos prolongados disminuir la frecuencia de administración.
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