Los antipsicóticos exhiben probablemente los más
complejos mecanismos de acción de todos los fármacos
dentro del campo de la farmacología clínica. V F.
Haloperidol alta potencia, depot baja potencia.
clorpromacina alta potencia, depot baja potencia.
la clorpromacina como otros antipsicóticos, demostraron provocar “neurolepsis V F.
Los primeros antipsicóticos se pasaron a denominar “neurolépticos”. V F.
Los “neurolépticos” bloquean los receptores D2 de dopamina V F, son agonistas.
Para bloquear un número adecuado de receptores D2 en la vía
mesolímbica dopaminérgica para reprimir los síntomas positivos, hay que
bloquear simultáneamente ¿MÁS número? de receptores D2 por todo
el cerebro V F, el mismo número.
Si se bloquea en un paciente los receptores D2 que pasa¿? Unicamente se reducen los sintomas positivos Además de reducir los sintomas positivos, el paciente entra en un estado de anhedonica, falta de interacción....
El cierre casi total de la via dopaminergica mesolimbica para mejorar los sintomas positivos puede empeorar los negativos V F, también los mejora.
Que son los sintomas extrapiramidales SEP Cuando se bloquean los receptores D2 en la via dopaminergica nigrestriatal, se producen efectos del movimiento (parkinsonismo) Aumentan los sintomas positivos y negativos en la esquizofrenia, debido al bloqueo de los receptores de la via mesocortical.
Después de 15 años de tratamiento con antipsicoticos el riesgo de sufrir DISQUINESIA TARDIA Aumenta Disminuye.
síndrome maligno neuroléptico rigidez muscular extrema, fiebre
alta, coma e incluso muerte movimientos faciales y
linguales, como si se mascara chicle permanentemente,
protusiones linguales, y movimientos faciales y de los miembros
que pueden ser rápidos, espasmódicos o coreiformes.
Los receptores D2 en la vía dopaminérgica tuberoinfundibular
también son bloqueados por los antipsicóticos convencionales,
haciendo que la concentración plasmática de la prolactina
aumente (“hiperprolactinemia") V F, la concentración plásmatica de prolactina disminuye (hipoporlactinemia).
Aquellos agentes que causan más SEP son aquellos con propiedades anticolinérgicas más fuertes debiles.
La DA normalmente ................ la liberación de ACH en las
neuronas colinérgicas postsinápticas de la vía nigroestriatal inhibe aumenta.
los fármacos con acción anticolinérgica reducirán el
exceso de actividad de la ACH causado por la supresión de la
inhibición dopaminérgica cuando los receptores D2 son bloqueados v f.
Los antipsicóticos
convencionales con propiedades anticolinérgicas potentes tienen....... tendencia a producir SEP. menor mayor.
Haloperidol tiene relativamente poca
acción de unión anticolinérgica o antihistamínica tiene relativamente mucha
acción de unión anticolinérgica o antihistamínica.
la clorpromacina tiene
una potente acción de unión anticolinérgica y antihistamínica tiene
una bajs acción de unión anticolinérgica y antihistamínica.
Tienen acciones
antipsicóticas equivalentes pero síntomas extrapiramidales reducidos y menor
hiperprolactinemia antipsicoticos atipicos antipsicoticos convencionales.
Todos los receptores 5HT2A son postsinápticos v f, también hay presinapticos.
La estimulación de 5HT2A de las neuronas corticales piramidales bloquea la liberación de DA posterior en el
estriado estimula la liberación posterior de DA en el estriado.
El antagonismo 5HT2A de las neuronas corticales piramidales bloquea la liberación de DA posterior en el
estriado estimula la liberación posterior de DA en el estriado.
La dopamina inhibe la liberación de prolactina a través de la estimulación de los receptores D2. v f.
La serotonina promueve la liberación de prolactina a través de la estimulación de los receptores 5HT2A v f.
El acelerador para la posterior liberación de DA en el estriado son los receptores postsinápticos 5HT1A 5HT2A.
La ............. del receptor 5HT1A en el córtex hipotéticamente ............ la
posterior liberación de dopamina en el estriado, ............ la liberación de glutamato en el tallo cerebral,
que a su vez no logra activar la liberación de GABA inhibitorio en las neuronas dopaminérgicas de esta zona. estimulación/ estimula/ reduciendo inhibición/ estimula/ aumentando.
Cuando la serotonina ocupa un autorreceptor 5HT1A somatodentrítico presináptico en el rafe
mesencéfalico, las neuronas serotoninérgicas quedan desactivadas. activadas.
Sobre el recpetor 5HT1B/D Los medicamentos que bloquean este autorreceptor pueden fomentar la liberación de 5HT, y esto podría
permitir acciones ANTIDEPRESIVAS. V F.
5HT2C Son postsinápticos y regulan la liberación de dopamina y de norepinefrina. V F.
El bloqueo de los receptores 5HT2C estimula la liberación de DA y NE en el córtex prefrontal y tiene acciones
procognitivas, y especialmente antidepresivas V F.
participan en el vómito y posiblemente en las nauseas 5HT2C 5HT1B/D 5HT3 5HT6 5HT7.
Son postsinápticos y podrían ser reguladores clave de la liberación de acetilcolina y de los procesos
cognitivos. El bloqueo de este receptor mejora el aprendizaje y la memoria 5HT2C 5HT1B/D 5HT3 5HT6 5HT7.
Son postsinápticos y son importantes reguladores de la liberación de serotonina. Cuando son bloqueados, la
liberación de serotonina queda desinhibida 5HT2C 5HT1B/D 5HT3 5HT6 5HT7.
serían reguladores del ritmo
circadiano, del sueño y del humor 5HT2C 5HT1B/D 5HT3 5HT6 5HT7.
Todos los antipsicóticos son efectivos para la manía psicótica, pero los antipsicóticos
atípicos parecen presentar una eficacia ............., para la manía no psicótica superior menor.
Cuando es necesario evitar la sedación en tratamientos.... a largo plazo a corto plazo.
Cual es el receptor que al bloquearlo, es, teoricamente responsable de la sedación Muscarínicos colinérgicos M1 Histamínicos H1 Adrenérgicos α1 Cualquiera de los 3 anteriores Todos, excepto el Histamínco H1.
Es un antagonista serotoninérgico 5HT2A / dopaminérgico
D2 (ASD) que es considerado como el antipsicótico atípico
“prototípico”. Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
Tiene un lugar particular para el tratamiento de la
agresividad y la violencia en pacientes psicóticos. Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
algunos pacientes tratados con ............... pueden
ocasionalmente experimentar un “despertar” (retorno a un nivel
próximo al normal tanto cognitivo como interpersonal y de su funcionamiento diario), Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
el único antipsicótico con el que se ha visto una reducción en el riesgo de suicidio en la
esquizofrenia Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
Puede reducir la gravedad de la disquinesia tardía en intervalos de tratamiento a largo plazo. Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
el único antipsicótico asociado al mayor riesgo de desarrollar una complicación que pone la vida en
peligro: la agranulocitosis Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
Puede tener la mayor eficacia pero también los mayores efectos secundarios de todos los antipsicóticos atípicos. Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
Es el antipsicótico con mayor riesgo cardiometabólico PAG 182 del libro Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
Mejora el humor en la esquizofrenia, en el trastorno bipolar y en la
depresión, particularmente cuando se combina con antidepresivos como la fluoxetina. Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
Las acciones farmacológicas se deben a las acciones combinadas de su
metabolito activo, la norquetiapina. Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
Sobre la quetiapina cual es correcta ANTIPSICOTICO 600 MG ANTIDEPRESIVO 300 MG HIPNOTICO 100 MG.
Sobre la quetiapina cual es correcta ANTIPSICOTICO 800 MG ANTIDEPRESIVO 200 MG HIPNOTICO 100 MG.
Sobre la quetiapina cual es correcta ANTIPSICOTICO 300 MG ANTIDEPRESIVO 200 MG HIPNOTICO 50 MG.
Se tiende a preferir a la ...............como antipsicótico
atípico para el Parkinson y pacientes con tratamiento en psicosis Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
Es uno de los antipsicóticos atípicos más nuevos. Tiene
una estructura química relacionada con el antidepresivo
mirtazapina Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
Es administrada como formulación sublingual, porque le
fármaco activo tiene una biodisponibilidad muy escasa si se
traga, Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
Antipsicótico atípico disponible en Japón y Europa, pero no en EEUU. Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina Zotepina.
La ...........tiene propiedades de “antipsicótico
atípico” a dosis menores, pero resulta más “convencional” a altas dosis
en cuanto a que pueden darse SEP si la dosis es demasiado alta. Risperidona Paliperidona Ziprasidona lloperidona Lurasidona.
Está probada para el tratamiento de la irritabilidad relacionada con el
trastorno autista en niños y adolescentes (5-16 años), incluyendo
síntomas de agresividad hacia los demás, Risperidona Paliperidona Ziprasidona lloperidona Lurasidona.
Se emplean bajas dosis para el tratamiento de agitación y psicosis
relacionadas con la demencia. Risperidona Paliperidona Ziprasidona lloperidona Lurasidona.
Es el metabolito activo de la risperidona Risperidona Paliperidona Ziprasidona lloperidona Lurasidona.
no es metabolizada hepáticamente, su
eliminación se basa en la excreción urinaria. Risperidona Paliperidona Ziprasidona lloperidona Lurasidona.
La principal característica diferenciadora es su escasa o ninguna
propensión al aumento de peso. Risperidona Paliperidona Ziprasidona lloperidona Lurasidona.
Su propiedad farmacológica más destacada es su
potente antagonismo α1 (relacionado con el potencial de hipotensión
ortostática y sedación, especialmente si se dosifica rápidamente). Risperidona Paliperidona Ziprasidona lloperidona Lurasidona.
Agonista parcial del receptor D2 Aripripazol Brexpripazol Caripracina.
Es un antipsicótico atípico con SEP reducidos e
hiperprolactinemia a pesar de no tener propiedades antagonistas
5HT2A a mayor afinidad que su afinidad a los receptores D2 Aripripazol Brexpripazol Caripracina.
No tiene propiedades farmacológicas asociadas a la sedación (antagonista M1 o H1), por tanto no es sedante Aripripazol Brexpripazol Caripracina.
Hay una incidencia muy baja de SEP y solo rara acatisia. Tiene acciones
antidepresivas como el aripiprazol. Es un tratamiento potencial para la
agitación y la psicosis en demencias. Aripripazol Brexpripazol Caripracina.
Aunque causa SEP y elevación de prolactina a la dosis antipsicótica usual, podría ser
activante y tener eficacia sobre los síntomas negativos de la esquizofrenia y sobre la
depresión a bajas dosis, donde tiene preferencia por D3. Sulpirida Almisulprida Sertindol.
Dado que puede producir elevación de prolactina, está más próxima a un antagonista
silencioso dentro del espectro agonista parcial, y solo puede funcionar como antagonista
parcial a dosis bajas y como un antagonista D2 más convencional a dosis altas. Sulpirida Almisulprida Sertindol.
Fue retirado a partir de estudios sobre su seguridad cardíaca y finalmente reintroducido
como un agente de segunda línea.
Es útil para pacientes en los que otros antipsicóticos han fracasado y que pueden disponer
de una monitorización estrecha de su estado cardíaco e interacciones farmacológicas. Sulpirida Almisulprida Sertindol.
Diferentes antipsicóticos atípicos pueden tener efectos clínicos distintos sobre cada
paciente individual en la práctica clínica v f.
al cambiar de una pina a una dona, suele ser conveniente detener la pina lentamente v f.
Las terapias de motivación han demostrado ser efectivas en la esquizofrenia v f.
|
