El ABC de cero a infinito tras la administración de una dosis única de un fármaco de semivida de eliminación 48 horas es igual a: El ABC entre dos intervalos obtenida tras la administración de la tercera dosis cuando el fármaco se administra en un régimen de dosis múltiples a intervalos de 12 horas. Nunca puede ser igual al ABC entre dos intervalos obtenida tras la administración de cualquier dosis cuando el fármaco se administra en un régimen de dosis múltiples a intervalos de 12 horas. El ABC entre dos intervalos obtenida tras la administración de la décima dosis si el fármaco se administra en un régimen de dosis múltiples a intervalos de 12 horas. El ABC de cero a 12 horas obtenida tras la administración de la primera dosis cuando el fármaco se administra en un régimen de dosis múltiples a intervalos de 12 horas.
Un medicamento puede ser bioequivalente con respecto a otro de referencia si: Ninguna de las respuestas anteriores es correcta Contiene una dosis de fármaco en el rango de 80 a 120% Contiene como máximo un 120% de la dosis de fármaco Contiene como mínimo un 80% de la dosis de fármaco.
Un fármaco, unido a proteínas plasmáticas en un 50 %, presenta un aclaramiento renal de 120 ml/min ¿Qué podrías predecir respecto a los mecanismos de su excreción renal? El fármaco experimenta mayor reabsorción tubular que secreción tubular Que el fármaco solo experimenta filtración glomerular y que si presenta reabsorción y secreción tubular, éstas se producen en la misma proporción. El fármaco solo presenta secreción tubular El fármaco experimenta mayor secreción tubular que reabsorción tubular.
La velocidad de tránsito a través del intestino delgado disminuye cuando:
Disminuyen los movimientos peristálticos Se administran soluciones hipertónicas Aumenta el volumen del contenido intestinal Las otras tres respuestas todas son correctas.
¿Cual de los siguientes fármacos se unen a proteínas plasmáticas más de un 90%? La amikacina El fenobarbital El ketoprofeno La amoxicilina .
La ampicilina presenta una aclaramiento renal de 243 mL/min y un porcentaje de unión a proteínas de 20 % ¿Cual es su coeficiente de excreción renal (Er) y el mecanismo predominante de excreción por vía renal? Er = 0.21 y será Predominantemente reabsorbido por el riñón. Er = 5 y existirán filtración, secreción y reabsorción Er = 2.43 y será predominantemente secretado por el riñón Er = 1 y será predominantemente filtrado o igualmente secretado y reabsorbido por el riñón.
Un fármaco se podría administrar por iontoforesis si: Tiene capacidad para ionizarse (ion monovalente) adquieriendo carga electrica, es polar y presenta un peso molecular inferior a 12 000 Daltons No tiene capacidad para ionizarse (ion monovalente) es polar y presenta un peso molecular inferior a 12 000 Daltons Tiene capacidad para ionizarse (ion monovalente) adquieriendo carga electrica, es apolar y presenta un peso molecular inferior a 12 000 Daltons Tiene capacidad para ionizarse (ion monovalente) adquieriendo carga electrica, es polar y presenta un peso molecular inferior a 50 000 Daltons.
Un fármaco se une a protéinas plasmáticas en un 80% y presenta una aclaramiento hepático intrinseco de 1000 L/h ¿Cual serían aproximadamente sus aclaramientos hepáticos (CLH) en un paciente A) con ese grado de unión a proteínas plasmáticas y B)en un paciente que tiene un % de unión del 60%? Paciente A: CLH=62 L/h Paciente B:CLH=62 L/h Paciente A: CLH=32 L/h Paciente B:CLH=73.5L/h Paciente A: CLH=73 L/h Paciente B:CLH=62 L/h Paciente A: CLH=62 L/h Paciente B:CLH=73.5 L/h.
¿Cuál de los siguientes promotores de la absorción emplearías para mejorar la biodisponibilidad de calcitonina por vía nasal? EDTA Ninguno, ya que la calcitonina se absorbe muy bien Taurodihisrofusidato sódico Glicolato sódico.
El proceso de liberación de un fármaco a partir de un comprimido para administración oral incluye: La disgregación del comprimido y la disolución del principio activo La disgregación del comprimido y la difusión del principio activo al lugar de absorción La disolución y la difusión del principio activo al lugar de absorción La disgregación del comprimido, la disolución del principio activo y la difusión del principio activo al lugar de absorción.
Los fármacos de clase II, de acuerdo a la clasificación biofarmacéutica, son aquellos que presentan: Alta solubilidad y alta permeabilidad Baja solubilidad y baja permeabilidad Baja permeabilidad y alta solubilidad Alta permeabilidad y baja solubilidad.
¿Cuál(es) de las siguientes propiedades no se consideran condicionantes de la biodisponibilidad de un principio activo? Su solubilidad Su actividad intrínseca Ninguna de las otras respuestas es correcta, ya que todas las propiedades citadas pueden condicionar la biodisponibilidad de un principio activo Su coeficiente de reparto .
Cual de los siguientes parámetros utilizados para estimar la velocidad de absorción y por tanto la biodisponibilidad en magnitud proporciona menor información y más imprecisa: Cmax y tmax MAT Cmax/ABC Ka.
Cual es el número de individuos que serían necesarios en un ensayo de bioequivalencia si se quiere detectar una diferencia del 20% entre las dos formulaciones con un nivel de significación del 0,05% , una potencia del ensayo de 0,2 y el coeficiente de variación del parámetro comparado es de 0,3 ó 30%: 10 26 16 36.
Un fármaco de naturaleza ácida que presenta un pK igual a 6, a pH igual a 8: Se encuentra totalmente ionizado Se encuentra ionizado en un 50 % Se encuentra parcialmente ionizado Se encuentra en su forma no ionizada.
Un fármaco se une a protéinas plasmáticas en un 90% y presenta una aclaramiento hepático intrinseco de 1 L/h ¿Cual sería su coeficiente de extracción hepatica (EH) y su aclaramiento hepático (CLH) en un paciente con un flujo hepático normal de 90 L/hora? EH=0.1 CLH =9L/h EH=0.01 CLH = 4.73 L/h EH = 0.001 CLH = 0,1 L/h EH =0.05 CLH =9L/h.
La insulina se puede administrar por vía pulmonar en pacientes diabeticos tipo 1: Es imposible que una macromolécula como la de insulina pueda acceder al torrecte circulatorio por esta vía En parte para conseguir efectos locales y en parte para ejercer una acción localizada. Para conseguir efectos sistémicos Para conseguir efectos locales en el tracto respiratorio.
Un fármaco que administrado por vía oral presentase unos tiempos de disolución y absorción de 1 y 2 horas respectivamente (tiempo de resiencia en el intestino 3 horas) ¿Como serían sus parametros adimensionales, no de disolución (Dn) y no de absorción (An)?: An<1 y Dn>1 An y Dn ambos>1 An y Dn ambos < 1 An>1 y Dn<1
.
La imipramina, fármaco antidepresivo que actua a nivel del SNC, presenta un volumen aparente de distribución de 7 L/kg ¿Qué se puede deducir de esta información? Que el fármaco se une de forma muy significativa a proteínas tisulares y poco a las proteínas plasmáticas Que el fármaco se une de forma muy significativa a proteínas plasmáticas y poco a las proteínas tisulares Que el fármaco se distribuye sólo en una pequeña porción del organismo Las otras tres respuestas, todas ellas pueden ser correctas, dependiendo de la situación.
Cual sería la biodisponibilidad oral de un fármaco excretado completamente por la orina y de semivida 2 horas, si se sabe que administrado a la misma dosis por vía oral e intravenosa se recogen a las 24 horas cantidades de 50 y 100 mg de fármaco respectivamente: 25% 90% 50% 100% .
Una inyección intravenosa tipo bolus: Puede administrarse como suspensión en la que está incluido el fármaco Las otras tres respuestas son todas correctas Debe presentar el fármaco en estado de disolución Puede administrarse en un volumen entre 1 a 100 mL.
Durante los primeros días de vida: El agua corporal total es mayor que en adultos Las otras tres repuestas todas ellas son correctas La proporción de agua extracelular es mayor que la de agua intracelular La proporción de grasa es inferior a la que presenta el adulto.
¿Qué se puede deducir a la vista de la siguiente figura que representa la evolución de las concentraciones plasmáticas de tres formulaciones A, B y C administradas por vía extravasal? Que la biodisponibilidad en magnitud es igual para las 3 formulaciones, pero es diferente en cuanto a la velocidad Que la biodisponibilidad en magnitud es igual para las formulaciones A y B, pero no para la C y es igual en cuanto a la velocidad para las formulaciones B y C, pero éstas difieren de la A Que la biodisponibilidad en magnitud es igual para las formulaciones A y B, pero no para la C y es diferente en cuanto a la velocidad para las tres formulaciones La biodisponibilidad en magnitud y velocidad es diferentes para todas ellas.
Para un fármaco que puede presentarse en forma amorfa y diferentes formas cristalinas, cual de ellas será la más soluble: La forma cristalina termodinámicamente más estable La mezcla de una forma metaestable con la forma amorfa.
Cualquiera de las formas metaestables La forma amorfa
.
El mecanismo predominante de absorción de fármacos en el intestino delgado es: La filtración La difusión pasiva La pinocitosis El transporte activo.
Los valores de los parámetros adimensionales, no de dosis (D0), na de disolución (Dn) y no de absorción (An) para la cimetidina considerando su administración por vía oral han resultado ser de 0.53, 86,40 y 0.32. ¿Qué podrías deducir de esta información?: El fármaco tiene problemas de solubilidad y permeabilidad, pero la baja cantidad necesaria como dosis hace que el factor limitante sea la permeabilidad. El fármaco tiene buena permeabilidad y baja solubilidad, además el tamaño de dosis supera significativamente la concentración de saturación y complica aún más el proceso de disolución del fármaco. El factor limitante del paso a circulación sistémica es el proceso de disolución. El fármaco tiene buena permeabilidad y baja solubilidad, no obstante la baja cantidad necesaria como dosis hace que la solubilidad tampoco sea un factor limitante del paso a circulación sistémica, con lo cual el fármaco se disolverá y absorberá bien. El fármaco presenta problemas de permeabilidad pero se disuelve bien a la dosis administrada. El factor limitante de su paso a circulación sistémica tras su administración por vía oral es la baja permeabilidad.
¿Cual de las siguientes vías de administración se consideran intravasculares? Intraarterial e intravenosa Intradérmica e intraarticular Subcutánea e intraperitoneal Intratecal y epidural.
En un proceso cinético de disolución que se ajusta bien a una cinética de orden uno, la cantidad de fármaco disuelto en función del tiempo se puede expresar mediante la siguiente ecuación: Qt(1-e-Kd.t) Qo(1-e-Kd.t) Qo.e-Kd.t Qt.e-Kd.t.
¿Qué quiere decir que un ensayo de disolución se realiza en condiciones “sink”? Que la concentración de fármaco en el medio de disolución es alta y próxima a la concentración de saturación o solubilidad del mismo Que la concentración de fármaco en el medio de disolución supera a la concentración de saturación o solubilidad del mismo Que la concentración de fármaco en el medio de disolución es igual a la concentración de saturación o solubilidad del mismo Que la concentración de fármaco en el medio de disolución es muy baja y despreciable cuando se compara con la concentración de saturación o solubilidad del mismo.
Un fármaco con aclaramiento restrictivo (bajo coeficiente de extracción hepática) y que se une a proteínas plasmaticas en un 95 % ¿Qué trascendencia clínica puede tener que su grado de unión a proteínas se reduzca un 5%? Muy importante dado que el incremento en la concentración libre de fármaco sera muy elevada Ninguna porque el grado de unión a proteínas plasmáticas no supera el 90 % Moderada ya que se incrementa la concentración de fármaco libre Ninguna por que el aclaramiento del fármaco es restrictivo.
Si un fármaco liposoluble se une a proteínas plasmáticas en un 90% y en un 99% a estructuras proteícas tisulares , ¿Cual es su volumen aparente de distribución? 4.3 L 393 L 133L 6.9 L.
La mucosidad nasal Está constituida por un alto porcentaje de agua y electrolitos Carece totalmente de actividad enzimática Presenta un pH ligeramente ácido Todas las respuestas son correctas.
¿Con cuál de las siguientes vías de administración es posible conseguir efectos muy prolongados de acción? Las otras tres respuestas son todas correctas Vía intramuscular Vía intravenosa Vía intraarterial.
Los fármacos colinérgicos como la Metoclopramida: Disminuyen la velocidad de vaciado gástrico y aumentan la motilidad intestinal Disminuyen la velocidad de vaciado gástrico y la motilidad intestinal Aumentan la velocidad de vaciado gástrico y disminuyen la motilidad intestinal Aumentan la velocidad de vaciado gástrico y la motilidad intestinal.
Si la relación entre el ABC de tiempo cero hasta el tmax (ABC*) y el ABC de cero a infinito (ABC): ABC*/ABC, es de 5 y 10 para dos formulaciones A y B, respectivamente ¿Qué se puede deducir de estos resultados? Que la formulación A presenta una mayor biodisponibilidad en magnitud que la B Que la formulación B presenta una mayor biodisponibilidad en velocidad que la A Que la formulación A presenta una mayor biodisponibilidad en velocidad que la B Que la formulación B presenta una mayor biodisponibilidad en magnitud que la A.
La absorción de fármacos a nivel del intestino grueso se ve favorecida por: La presencia de pliegues que aumentan el área del cilindro en 15 a 20 veces Las otras tres respuestas todas son correctas La abundante flora microbiana La presencia alta de portadores que median el transporte activo.
¿Cual de las siguientes vías de administración puede presentar un mayor efecto de primer paso hepático? Vía intratecal Vía intraperitoneal Vía subcutánea Vía intramuscular.
Dos medicamentos se consideran bioequivalentes si: Son equivalentes terapéuticos Son equivalentes farmacéuticos Presentan la misma biodisponibilidad Son equivalentes farmacéuticos y presentan la misma biodisponibilidad.
La Ka utilizada para la estimación de la biodisponibilidad en velocidad es un parámetro: Compartimental Puntual Modelo independiente o no compartimental Fisiológico.
¿Como será la velocidad de acceso y la concentración de equilibrio de un fármaco determinado a riñón y a cerebro, tras su administración por perfusión endovenosa continua? El fármaco accederá más rápido y alcanzará una concentración de equilibrio mayor en grasa que en riñón El fármaco accederá más rápido al riñón que a la grasa, pero alcanzará una concentración de equilibrio igual en grasa que en riñón El fármaco accederá más rápido al riñón que a la grasa, pero alcanzará una concentración de equilibrio menor en grasa que en riñón El fármaco accederá más rápido al riñón que a la grasa y alcanzará una concentración de equilibrio mayor en grasa que en riñón.
¿Como afectaría al volumen aparente de distribución (Vd) y a la semivida de eliminación (t1/2) un descenso en el flujo sanguíneo hepático a un fármaco de alto grado de extracción hepática? Se reduce el Vd y se incrementa la (t1/2) Se reducen el Vd y la (t1/2) Aumenta la (t1/2) y el Vd no se modifica Aumenta el Vd y disminuye la(t1/2).
La velocidad de acceso al torrente circulatorio de un fármaco administrado por vía oral: NO depende ni de la absorción ni de la liberación. Estará limitada por aquel proceso, liberación o absorción que sea más lento. Está limitada por su velocidad de liberación del fármaco desde la forma farmacéutica que lo contiene Está limitada por la velocidad del proceso de absorción a través de membranas biológicas.
Si la fracción de fármaco libre en plasma es mucho mayor que la libre en tejidos ¿Qué cabria esperar? Un Vd igual al volumen real en el que se distribuye el fármaco Un volumen aparente de distribución (Vd) mayor que el volumen real en el
que se distribuye el fármaco. El Vd es independiente del grado de unión del fármaco a proteínas plasmáticas y
titulares Un Vd menor que el volumen real en el que se distribuye el fármaco.
En la ecuación de Weibull, útil para describir los procesos de disolución de los fármacos a partir de sus formas farmacéuticas, el significado de to, td y beta, respectivamente, es:
Tiempo de latencia, tiempo medio de disolución y pendiente de la curva Tiempo al que se disuelve el 63% del fármaco, tiempo medio de disolución y parámetro de forma de la curva. Tiempo al que se disuelve el 50%, tiempo medio de disolución y pendiente de la curva Tiempo de latencia, tiempo al que se disuelve el 63% del fármaco y parámetro de forma de la curva.
De los diseños experimentales para realizar estudios de bioequivalencia, uno de los más utilizados es el “diseño cruzado”, el cual se caracteriza porque: Las otras tres respuestas son todas correctas. Requiere un número par de individuos. Los individuos que participan en el ensayo se randomizan en dos grupos a los que se les asigna una secuencia de administración distinta. Elimina la variación interindividual en la comparación entre las formulaciones.
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