Cuestiones quifar 1

¿Que define la fase farmacodinamica de un medicamento?. El proceso de absorción y distribucion. La eliminación del medicamento del organismo. La interacción fármaco-receptor y la respuesta biológica.

En referencia a los receptores biológicos señale la opción CORRECTA. El modelo de llave-cerradura es el más aceptado actualmente. La zona alosterica de los receptores se encuentra en su centro activo. Los receptores se modifican a sí mismos en una interacción ligando-receptor.

En referencia a los fármacos con la misma acción terapéutica señale la opción correcta. La estructura de dichos fármacos es similar. Se unen siempre al mismo tipo de receptores, pero pueden tener estructuras diferentes. Dichos fármacos pueden pueden no tener ningún tipo de relación estructural.

¿Cual de los siguientes postulados de Clark es falso?. Todos los receptores de una molecula son iguales. Los receptores son independientes entre si. La respuesta biológica no siempre es proporcional al número de receptores ocupados.

¿Cual de las siguientes afirmaciones sobre Kd es verdad?. Es inversamente proporcional a la afinidad del receptor por el fármaco. Define la potencia del antagonista. Ambas son verdaderas.

¿Cual de las siguientes afirmaciones sobre los receptores es verdadera?. Los receptores modifican el ligando. Los agonistas estabilizan al receptor en su conformación más estable. Los antagonistas estabilizan al receptor en otra conformación que también produce respuesta.

¿Qué determina el índice terapéutico de un fármaco?. La cantidad de fármaco necesaria para alcanzar la respuesta máxima. El valor de la constante de disociación (KD) del fármaco. La relación entre la dosis eficaz 50 y la dosis letal 50.

¿Qué diferencia hay entre un eutómero y un distómero?. El eutómero es el enantiómero más activo, mientras que el distómero es el menos activo. El distómero siempre es tóxico, mientras que el eutómero nunca lo es. El distómero es el enantiómero con mayor afinidad, y el eutómero con menor afinidad.

¿Qué ocurre si un agonista parcial ocupa todos los receptores?. Se alcanza el 100% de la respuesta biológica. Se alcanza una respuesta menor al 100%. La curva dosis-respuesta se vuelve plana.

¿Cuál de las siguientes afirmaciones es verdadera?. Los transportadores suelen ser enantiómero-selectivos. Los procesos de difusión facilitada y transporte activo son saturables. a y b son correctas.

¿En cuál de los siguientes procesos no se requiere de un transportador?. Difusión facilitada. Transporte activo. Difusión pasiva.

Una DL50 alta significa que: Se necesita más concentración del fármaco para producir muerte celular. Se necesita menos concentración del fármaco para producir muerte celular. El fármaco es poco seguro.

Respecto a las reacciones de fase 2: La conjugación con ácido glucuronico favorece la inactivacion de la molécula. la conjugación con sulfato se da con alcoholes, fenoles y aminas aromáticas. la conjugación con glutatión favorece la inactivación de la molécula y sirve para eliminar nucleófilos fuertes.

¿Qué caracteriza a las reacciones de fase I en el metabolismo de los fármacos?. Unión de grupos polares como ácidos glucurónidos. Modificaciones químicas como oxidación, reducción e hidrólisis. Formación de metabolitos inactivos.

¿Cuál de estas reacciones metabólicas no es de fase I?. Reacciones de oxidación. Reacciones de hidrolisis. Reacciones de acetilación.

En las reacciones de fase 2, ¿qué grupo funcional del glutatión interactúa con grupos electrófilos para neutralizarlos?. Grupo amino (-NH2). Grupo tiol (-SH). Grupo hidroxilo (-OH).

¿Qué enzima NO participa en las reacciones de fase 1?. N-acetiltransferasa. Flavoproteína oxidasa. Alcohol deshidrogenasa.

¿Qué reacciones protagoniza la enzima monoamino oxidasa?. Desaminaciones oxidativas. Reacciones de O-desalquilaciones. Reacciones de N-deslaquilaciones.

¿Cuál de estas reacciones metabólicas no es de fase II?. Reacciones de conjugación con Glutatión. Reacciones de metilación. Reacciones de reducción.

¿Qué técnica utiliza la inteligencia artificial para descubrir nuevos fármacos?. Análisis aleatorio de metabolitos secundarios. Aprendizaje supervisado y por refuerzo para buscar patrones. Ensayos clínicos sistemáticos de moléculas desconocidas.

¿Qué define el método de cribado aleatorio en la búsqueda de fármacos?. Probar una molécula en múltiples ensayos para determinar su perfil farmacológico. Examinar una gran cantidad de moléculas en un único ensayo para una actividad específica. Realizar simulaciones computacionales basadas en una diana terapéutica.

¿Cuál es una limitación de las reglas de Lipinski?. No son aplicables a moléculas grandes con centros de acción extensos. No considerar la biodisponibilidad oral de los compuestos. Se centran únicamente en moléculas de origen vegetal.

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los cribados sistemáticos es verdadera?. En un cribado exhaustivo se prueban moléculas difíciles de obtener realizando un estudio farmacológico extensivo. En un cribado aleatorio se prueban multitud de moléculas de muchos tipos buscando una determinada actividad. Ambas son correctas.

Indique la afirmación correcta sobre las reglas de Lipinski: Se usan únicamente con el cabeza de serie. El peso molecular del fármaco tiene que ser superior a 500. Ambas son correctas.

Indique la afirmación correcta sobre las reglas de Lipinski: Se refieren al cabeza de serie. Una de ellas es que el peso molecular tiene que ser superior a 500. Ambas son correctas.

¿Cuál es la definición de "cabeza de serie" en química farmacéutica?. El compuesto final aprobado para uso comercial. El primer compuesto con actividad biológica usado como modelo para desarrollar otros fármacos. Una combinación de varios principios activos en una dosificación adecuada.

¿Qué técnica se utiliza en la farmacomodulación para simplificar una molécula compleja, sin perder su actividad?. Apertura de anillos. Hibridación de moléculas. Vinilogación.

¿Qué finalidad tiene la introducción de anillos aromáticos expandidos en una molécula?. Reducir la lipofilia de la molécula. Hacer que el fármaco se absorba más rápidamente. Mejorar la interacción con el receptor, creando más sitios de unión.

Indique la correcta: La introducción de anillos suele dar lugar a antagonistas. El cierre de anillos suele dar lugar a fármacos más selectivos. Ambas son correctas.

¿Cuál de los siguientes objetivos no lo persigue la optimización?. Disminuir la selectividad del fármaco. Aumentar la potencia del fármaco. Aumentar la solubilidad del fármaco.

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre σ es verdadera?. Es superior a cero para dadores de electrones. Es inferior a cero para aceptores de electrones. Mide los efectos electrónicos del sustituyente.

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre σ es verdadera?. Cuanto más positivo es σ más electrón aceptor es el sustituyente. Depende únicamente del sustituyente. Ambas son correctas.

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre σ * es verdadera?. Mide los efectos electrónicos de un sustituyente sobre un sistema alifático. Depende únicamente del sustituyente. Ambas son correctas.

En la ecuación de Hammet, ¿qué sucede con el valor de σ para sustituyentes dadores de electrones?. Es positivo. Es negativo. Es 0.

Indique la correcta. En la ecuación de Taft se estudian sistemas alifáticos. δ ES mide los efectos estéricos de los sustituyentes. δ ES es superior a cero para cualquier sustituyente más grande que un hidrógeno.

Señale la respuesta correcta. El parámetro de Brown es una desviación de la ecuación de Taft. El parámetro de Brown tiene en cuenta como cada sustituyente contribuye a la hidrofobia del sistema. La ecuación de Taft estudia la constante de velocidad de hidrólisis en medio ácido y básico.

Indique la afirmación correcta sobre π: Describe los efectos hidrófobos de los sustituyentes. Es positivo si el sustituyente es más lipófilo que el hidrógeno. Ambas son correctas.

Si experimentalmente obtenemos esta ecuación 32 + 3π – 16σ ¿Con qué tipo de sustituyentes probaríamos para intentar aumentar la actividad de nuestro fármaco?. Sustituyentes muy electrondadores. Sustituyentes menos lipófilos de H. Sustituyentes con mucho impedimento estérico.

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre las distintas estrategias para disminuir la toxicidad de un fármaco es INCORRECTA?. Elaborar fármacos resistentes a los procesos metabólicos. Favorecer el metabolismo oxidativo sin intermedios tóxicos. Desviar el metabolismo a procesos oxidativos.

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre profármacos de tipo transportador es CORRECTA?. La bioactivación de un profármaco tipo transportador se da preferiblemente por reacciones de reducción u oxidación debido a su selectividad. Un profármaco tipo transportador debe formar enlaces no covalentes con su grupo transportador para facilitar la liberación del fármaco activo. Los profármacos tipo transportador son activados generalmente por hidrólisis, y ni el grupo transportador ni el profármaco deben ser tóxicos.

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los profármacos es incorrecta?. Los profármacos pueden aumentar la solubilidad de un fármaco mediante la introducción de grupos hidrófilos. Los profármacos siempre requieren una bioactivación enzimática para liberar el fármaco activo. Los profármacos pueden ser diseñados para mejorar la distribución selectiva del fármaco en el cuerpo.

Un profármaco de tipo fármaco-grupo transportador: Cuando se une a un grupo transportador se activa, siendo capaz de atravesar la membrana y, una vez en su lugar de acción, libera su grupo transportador para efectuar su actividad biológica. Es una estructura química distinta al fármaco que, a través de transformaciones químicas no hidrolíticas, se transforma en la estructura final del fármaco. Cuando atraviesa la membrana se bioactiva mediante reacciones de hidrólisis y liberando el fármaco activo para efectuar su actividad biológica.

¿Cuál de las siguientes NO es una condición que debe cumplir un profármaco de tipo transportador para ser utilizado?. El profármaco debe ser completamente inactivo. La unión con el grupo transportador debe ser a través de un enlace no covalente. La bioactivacion del fármaco debe ser más rápida que cualquier otra posible reacción metabólica o su eliminación.