Mecanismo que permite la transferencia de información desde el exterior de la célula hasta los sistemas regulatorios intracelulares: Efecto máximo Transcripción de señal Transducción de señal Respuesta máxima.
Macromolécula ubicada en la membrana plasmática. Formado por 5 subunidades conformacionales unidas entre sí:
Metabotrópicos Ionotrópicos Enzimáticos Proteínas G.
Están en todas las membranas celulares (dentro y fuera) y producen hiperpolarizacion o despolarización:
Metabotrópicos Ionotrópicos Enzimáticos Proteínas G.
Relaciona los tipos de localización de los receptores farmacológicos membrana plasmática: Membranas de organelas: citoso.
Estos receptores tienen una gran importancia fisiológica mediando funciones vitales para la célula como la regulación de la proliferación y diferenciación, supervivencia y modulación del metabolismo
celular Tirosin – fosfatasa Guanato – ciclasa Tirosin – cinasa Serina/Treonina – cinasa.
Estos receptores trabajan en conjunto con otras proteínas que regulan la expresión de genes específicos: Metabotrópicos Ionotrópicos Enzimáticos Proteínas G Nucleares.
Este tipo de receptores nucleares forman un complejo con proteínas correpresoras: RN tipo I RN tipo II RN tipo III RN tipo IV Ninguno.
De todas las familiares de receptores nucleares menciona 3 de los más comunes: Receptores de hormonas esteroideas Receptores que forman heterodímeros con el receptor de ácido 9-cis-retinoico Receptores huérfanos Receptores nucleares .
¿Qué tipo de proteínas G utilizan los receptores β1? Gs Gq Gi.
¿Qué tipo de proteínas G utilizan los receptores β2? Gs Gq Gi.
¿Qué tipo de proteínas G utilizan los receptores alfa 2? Gs Gq Gi.
Tipo de proteína G que utilizan los receptores alfa 1: Gs Gq Gi.
Explicación del término agonista inverso: Estos se unirían preferentemente al receptor en su estado fundamental (o a la forma cerrada de un canal iónico), reduciendo asi la fracción de receptores en estado activado (eficacia negativa).
Se dice que cuando la unión de agonista y antagonista es mutuamente excluyente, se dice que el antagonismo es no competitivo, y puede deberse a que el sitio de unión para ambos sea el mismo, a que ambos sitios de unión sean adyacentes y se solapen o a que se unan a sitios diferente, pero de tal modo
que la unión de uno de ellos impida la unión del otro por un mecanismo alostérico.
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Explica el termino antagonismo alostérico: Estos se unirían preferentemente al receptor en su estado fundamental (o a la forma cerrada de un canal iónico), reduciendo asi la fracción de receptores en estado activado (eficacia negativa).
Se dice que cuando la unión de agonista y antagonista es mutuamente excluyente, se dice que el antagonismo es no competitivo, y puede deberse a que el sitio de unión para ambos sea el mismo, a que ambos sitios de unión sean adyacentes y se solapen o a que se unan a sitios diferente, pero de tal modo
que la unión de uno de ellos impida la unión del otro por un mecanismo alostérico.
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Relacionado con los receptores nucleares tipo I menciona dos sustancias catalíticas que provocan la unión de la hormona directamente con el ADN: ARN polimerasa Co – activador Ambas.
Son dos repeticiones separadas invertidas de ADN de longitud variable relacionadas directamente con la unión de la hormona con el ADN: HRE ARN polimerasa Co – activador.
Explica sinergismo de suma Dos fármacos con una actividad similar actúan para conseguir un efecto máximo con dosis mínimas Uno de los fármacos presenta actividad intrínseca, es decir es capaz de producir el efecto, el otro fármaco es capaz de ayudar a que ese efecto se realice más fácilmente Un receptor alostérico es cualquier sitio que no sea el primario, sigue impidiendo el paso, pero con menos efectividad que el primario. Se une al mismo receptor que un agonista, pero induce una respuesta farmacológica opuesta a la del agonista.
Explica sinergismo de potenciación Dos fármacos con una actividad similar actúan para conseguir un efecto máximo con dosis mínimas Uno de los fármacos presenta actividad intrínseca, es decir es capaz de producir el efecto, el otro fármaco es capaz de ayudar a que ese efecto se realice más fácilmente Un receptor alostérico es cualquier sitio que no sea el primario, sigue impidiendo el paso, pero con menos efectividad que el primario. Se une al mismo receptor que un agonista, pero induce una respuesta farmacológica opuesta a la del agonista.
Explica que es un receptor alostérico Dos fármacos con una actividad similar actúan para conseguir un efecto máximo con dosis mínimas Uno de los fármacos presenta actividad intrínseca, es decir es capaz de producir el efecto, el otro fármaco es capaz de ayudar a que ese efecto se realice más fácilmente Un receptor alostérico es cualquier sitio que no sea el primario, sigue impidiendo el paso, pero con menos efectividad que el primario. Se une al mismo receptor que un agonista, pero induce una respuesta farmacológica opuesta a la del agonista.
Explica que es un agonismo inverso Dos fármacos con una actividad similar actúan para conseguir un efecto máximo con dosis mínimas Uno de los fármacos presenta actividad intrínseca, es decir es capaz de producir el efecto, el otro fármaco es capaz de ayudar a que ese efecto se realice más fácilmente Un receptor alostérico es cualquier sitio que no sea el primario, sigue impidiendo el paso, pero con menos efectividad que el primario. Se une al mismo receptor que un agonista, pero induce una respuesta farmacológica opuesta a la del agonista.
CORRELACIONAR Tiene afinidad, pero no tiene eficacia: Tiene eficacia y afinidad: Tiene afinidad y eficacia submaxima: Patrón de dependencia del efecto con la concentración: Mayor efecto que puede alcanzar un fármaco: Capacidad de un solo complejo fármaco-receptor para evocar una respuesta:.
¿Relacionado con la velocidad estos receptores al unirse con sus ligandos generan efectos lentos, pero más duraderos? Ionotrópicos Enzimáticos Metabotropos Nicotínicos.
¿Relacionado con la velocidad estos receptores al unirse con sus ligandos generan efectos rápidos, pero menos duraderos? Ionotrópicos Enzimáticos Metabotropos Nicotínicos.
Receptores metabotrópicos que por sus características químicas puede tener carácter de excitatorio o inhibitorio? Esteroides Tiroideos Nicotínicos Muscarínicos.
Tipo de receptores muscarínicos que tienen mayormente distribución por el Sistema Nervioso? Esteroides Tiroideos Nicotínicos Muscarínicos.
Característicamente los receptores ionotrópicos siempre están en esta condición en nuestro organismo? Unidos a proteína G Abiertos Cerrados Unidos a ligando.
Los receptores metabotrópicos tienen relación directa con otros tipos de receptores específicamente con cuáles? Ionotrópicos-Esteroides Ionotrópicos-Enzimáticos Enzimáticos-Tiroideos Ionotropos- Huérfanos .
Menciona al menos tres eventos de suma importancia que suceden dentro del mecanismo de acción de los receptores nucleares tipo I: Se encuentra en el citoplasma Se encuentran en dos proteínas chaperonas/de choque térmico Entra al poro como un homodímero Se acoplan coactivadores y ARN polimerasa Se encuentran en el núcleo Se asocian a moléculas correpresoras Se encuentran como heterodímeros Se disocia la proteína correpresora y se asocia al coactivador y ARN polimerasa.
Menciona al menos tres eventos de suma importancia que suceden dentro del mecanismo de acción de los receptores nucleares tipo II: Se encuentra en el citoplasma Se encuentran en dos proteínas chaperonas/de choque térmico Entra al poro como un homodímero Se acoplan coactivadores y ARN polimerasa Se encuentran en el núcleo Se asocian a moléculas correpresoras Se encuentran como heterodímeros Se disocia la proteína correpresora y se asocia al coactivador y ARN polimerasa.
Relacionado con los efectos propios de la estimulación B1 adrenérgica en el sistema de conducción y el músculo cardíaco menciona al menos 4 eventos importantes que aquí suceden: Contracción Aumento del gasto cardiaco Aumenta la velocidad de la conducción de impulsos Aumenta la frecuencia cardiaca Disminución del gasto cardiaco Disminución la velocidad de la conducción de impulsos Disminución la frecuencia cardiaca.
Los bucles extracelulares que se encuentran listos para unirse al ligando en los receptores tipo 7TM, ¿Qué bucles son (número)? 2 4 5 7.
Los bucles extracelulares que se encuentran relacionados directamente con proteínas G son (número): 2 4 5 7.
Segundo mensajero que activa las proteínas G que se puede convertir en tercer mensajero: Calcio Sodio Potasio.
Segundo mensajero de la activación de las proteínas que genera un desprendimiento del calcio del retículo sarcoplásmico: IP3 DAG AMBAS SOLO DAG.
Sustancia neurotransmisora estimulante del SN: GABA Dopamina.
Sustancia o neurotransmisor inhibitoria del sistema nervioso: GABA Dopamina.
Clasificación de receptores nicotínicos: N1 N1.
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