Un fármaco agonista se considera que tiene: Sólo afinidad Sólo actividad intrínseca Afinidad y actividad intrínseca Ni afinidad ni actividad intrínseca Un pKa bajo.
Un fármaco agonista parcial comparado con un agonista puro: Tiene una eficacia más elevada Tiene una Kd elevada Presenta menor eficacia Ocupa menor número de receptores Tiene una menor afinidad por el receptor.
Un agonista parcial: Produce una respuesta sólo en presencia de agonistas puros Causa progresivamente respuestas más elevadas en presencia de concentraciones crecientes de
fármacos antagonistas no competitivos Se une a un menor número de receptores que los agonistas totales pero produce la misma respuesta máxima que estos Puede unirse a un receptors con la misma afinidad que un agonista puro, pero alcanza sólo una fracción de la respuesta máxima producida por un agonista puro Interacciona competitivamente con un agonista y de manera no competitiva con un antagonista.
¿Cuál de los siguientes antagonismos define mejor la reversión de la bronconconstricción producida por
histamina por la adrenalina? No competitivo Químico Farmacológico Fisiológico Competitivo.
¿Cuál de las siguientes afirmaciones con respecto a la interacción fármaco-receptor es incorrecta? Los antagonistas competitivos reducen la respuesta máxima Los agonistas parciales bajo determinadas condiciones pueden comportarse como antagonistas Los agonistas parciales producen respuestas submáximas Los antagonistas competitivos desplazan la curva dosis-respuesta hacía la derecha El antagonismo competitivo es superable aumentando la concentración de agonista.
Un fármaco que se combina específicamente con un receptor e inicia una serie de reacciones celulares que
originan una acción específica y completa, se llama: Antagonista no competitivo Antagonista competitivo Agonista Agonista parcia Un modulado.
¿Cuál de los estamentos siguientes describe mejor la relación entre estos 3 fármacos? La epinefrina (EPI) es un agonista puro, la fenilefrina es un agonista parcial, y la fenoxibenzamina es un antagonista no competitivo Ninguna de las anteriores es correcta La epinefrina es más potente pero menos efectivo que la fenilefrina mientras que la fenoxibenzamina es menos potente y efectivo que la epinefrina o que la fenilefrina La epinefrina es un agonista puro, la fenilefrina es un antagonista competitivo y la fenoxibenzamina es un antagonista no competitivo La epinefrina es una agonista puro, mientras que la fenilefrina y la fenoxibenzamina son agonistas
parciales.
Una curva dosis-respuesta cuantal: Indica la respuesta de una población al efecto de un fármaco Dermina el número máximo de receptores unidos a un ligando Permite medir la Kd de un ligando por su receptor Determina la afinidad de un fármaco por un receptor Representa el logaritmo de la dosis del fármaco en el eje X y la respuesta del sujeto en un test en el eje
Y.
¿Cuál de los siguientes estamentos define mejor la relación entre isoproterenol, propranolol, y dobutamina? Ninguna de las anteriores El propranolol y el isoproterenol son igualmente potentes mientras que el propranolol, isoproterenol y la dobutamina presentan todos la misma eficacia El isoproterenol es un agonista puro, la dobutamina es un agonista parcial y el propranolol antagoniza competitivamente los efectos del isoproterenol Propranolol es menos potente pero tan efectivo como isoproterenol mientras que dobutamina es un antagonista no competitivo de los efectos del isoproterenol El isoproterenol es menos potente que el propranolol mientras que la dobutamina es un agonista puro.
¿Cuál de las afirmaciones siguientes es correcta? Para seleccionar un fármaco, la potencia es usualmente más importante que la eficacia A mayor eficacia, mayor es la potencia de un fármaco La variación de la respuesta a un fármaco entre individuos distintos ocurre generalmente con fármacos que presentan un índice terapéutico elevado Un antagonista competitivo incrementa la ED50 Si 10 mg del fármaco A produce la misma respuesta que 100 mg del fármaco B, el fármaco A es más eficaz que el fármaco B.
La mejor definición de antagonistas dice que son aquéllos que tienen: Ni afinidad ni eficacia por el receptor Ninguna de las respuestas anteriores Eficacia pero poca o ninguna afinidad por el receptor Tanto eficacia como afinidad por el receptor Afinidad pero poca o ninguna actividad intrínseca.
¿Cuál de los siguientes fármacos tiene el índice terapéutico más elevado? Fármaco E: DE50=200 mg; DT50=300 mg Fármaco C: DE50=100 mg; DT50=150 mg Fármaco A: DE50=100 mg; DT50=100 mg Fármaco B: DE50=100 mg; DT50=50 mg Fármaco D: DE50=200 mg; DT50=400 mg.
El fármaco pindolol produce incremento de la frecuencia cardíaca por activación de receptores beta adrenérgicos. Sin embargo, en presencia de estimulantes beta adrenérgicos eficaces, el pindolol reduce sus efectos sobre la frecuencia cardíaca de forma reversible y dosis-dependiente. Por lo tanto, es probable que el pindolol se comporte como: Receptor de reserva Antagonista no competitivo Antagonista químico Antagonista fisiológico Agonista parcial.
Dos fármacos A y B, tienen el mismo mecanismo de acción. El fármaco A a la dosis de 5 mg produce la misma
magnitud de efecto que el fármaco B a la dosis de 500 mg El fármaco A es mucho mejor que el B cuando es necesario alcanzar una respuesta máxima El fármaco A es 100 veces más potente que el fármaco B La toxicidad del fármaco A es menor que la del fármaco B El fármaco a presenta una menor duración de acción que el fármaco B El fármaco B presenta menor eficacia que el fármaco A.
Con respecto a los canales iónicos controlados por ligandos (receptores ionotrópicos): La unión del ligando y la apertura del canal tiene lugar en milisegundos Un ejemplo de estos receptores son los receptores muscarínicos de acetilcolina La unión del ligando y la apertura del canal tiene lugar en horas Poseen 7 segmentos transmembrana Son los receptores para distintas hormonas y factores de crecimiento.
¿Cuál de los siguientes no es un segundo mensajero en la transducción de la señal? Hidrógeno GMPc AMPc Inositol-1, 4, 5-trifosfato Diacilglicerol.
Los receptores para la mayoría de los fármacos son: Receptores con actividad intrínseca tirosincinasa Canales iónicos asociados a receptores Receptores intracelulares Ninguno de los anteriores Receptores acoplados a las proteínas G.
Las tirosin cinasas son: Receptores intracelulares Receptores para factores de crecimiento Proteínas de canales iónicos Ácidos nucleico Dianas moleculares para fármacos.
Se requiere un aumento progresivo de la dosis de un fármaco en un paciente para alcanzar el efecto
terapéutico deseado. Este fenómeno se conoce como: Acumulación Tolerancia Insensibilidad Anafilaxia Antagonismo fisiológico.
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