Farmacología de la epilepsia

Número aproximado de forma distintas de epilepsia identificadas. 10. 25. 40.

Principal limitación del tratamiento actual de la epilepsia. No inhibe convulsiones. Es curativo. Es sólo sintomático. No requiere apego terapéutico.

Conducto iónico, cuya inactivación prolongada es mecanismo de varios. k+. Na+. Cl-. H+.

Neurotransmisor, inhibidor clave en epilepsia. Glutamato. Dopamina. GABAA.

Proteína vesicular modulada por levetiracetam y brivaracetam. SV2A. ENT-1B. NMDA. AMPA.

Receptor ionotropico de glutamato inhibido por algunos anticonvulsivos. GABAA. AMPA. SV2A.

Clasificación actual: las crisis parciales ahora se denominan. Generalizadas. Focales. Mioclonicas.

Crisis epilépticas que involucran ambos hemisferios desde el inicio. Focales. Generalizadas. Atonicas.

Convulsiones focales más frecuentes se originan en. Lóbulo frontal. Lóbulo temporal. Tronco encefálico.

La Epilepsia generalizada más común es. Lennox-Gastaut. Epilepsia mioclonica juvenil. Epilepsia atónica.

Edad típica de inicio de la epilepsia mioclonica juvenil. Infancia temprana. Adolescencia. Adultos media.

Neurotransmisor exitador PRINCIPAL en la epilepsia. GABAA. Glutamato. Dopamina.

Antagonista de receptores GABAA en modelos animales producen. Inhibición de crisis. Convulsiones. Sedación.

Modelo experimental de epilepsia inducido por estimulación repetida en amígdala. Estado epiléptico. Kindling (sensibilización). Crisis de ausencia.

Lesión característica en modelos de estado epiléptico prolongado. Esclerosis hipocampal. Degeneración cerebelosa. Atrofia cortical difusa.

Fármacos que incrementan la inactivacion rápida de los canales de sodio. Etosuximida, vigabatrina. Fenitoina, Carbamazepina, Lamotrigina, Ácido valproico. Gabapentina, pregabalina.

Fármaco que incrementa la inactivacion lenta de los canales de sodio. Lacosamida. Carbamazepina. Valproato.

Bloqueadores de canales de calcio tipo T, útiles en crisis de ausencia. Etosuximida, Valproato, Lamotrigina. Carbamazepina, Fenitoina. Gabapentina, Pregabalina.

Ligandos de la subunidad a2đ de canales de calcio (Ca2+). Gabapentina, pregabalina. Levetiracetam, Brivaracetam. Felbamato, Tiagabina.

Fármacos Moduladores alostericos del receptor GABAA son. Benzodiacepinas, Fenobarbital, Topiramato. Etosuximida, Valproato. Levetiracetam, Brivaracetam.

Inhibidores de la recaptacion de GABAA o de la GABAA transaminasa. Tiagabina, Vigabatrina. Gabapentina, Pregabalina. Lamotrigina, Topiramato.

Antagonistas del receptor NMDA con uso en epilepsia. Felbamato. Carbamazepina. Valproato.

Antagonistas del receptor AMPA/kainato. Fenobarbital, Topiramato. Gabapentina, Pregabalina. Lamotrigina, Valproato.

Fármaco que potencia la actividad de canales de HCN. Lamotrigina. Carbamazepina. Valproato.

Modulador positivo de canales KCNQ2-5. Ezogabina. Gabapentina. Felbamato.

Fármacos de la proteína SV2A. Levetiracetam, Brivaracetam. Gabapentina, Pregabalina. Lamotrigina, Valproato.

Inhibidores de la anhidrasa carbonica cerebral: Acetazolamida, Topiramato, Zonisamida. Carbamazepina, Fenitoina. Gabapentina, Pregabalina.

Fármaco con mecanismo mixto, inhibidor de canales de sodio y modulador de GABAA. Cenobamato. Lamotrigina.

Fármaco con mecanismo desconocido, posible activación de TRPV1 y antagonismo de GPR55. Cannabidiol. Fenfluramina. Gabapentina.

Fármaco con acción mixta sobre receptores de serotonina y sigma-1. Fenfluramina. Lamotrigina. Vigabatrina.

Cuál es el nivel terapéutico en suero de la Carbamazepina?. 1-3 mcg/mL. 4-8 mcg/mL. 10-20 mcg/mL.

Cuál es la dosis de mantenimiento típica de Carbamazepina en adultos. 200-400 mg/dia. 800-1200 mg/dia. 1600-2400 mg/dia.

Vida media plasmatica de la Carbamazepina en adultos. 5-8 h. 12-17 h. 30-40 h.

Efecto adverso hematologico grave asociado a Carbamazepina. Agranulocitosis. Policitemia. Anemia ferropenica.

Nivel terapéutico en sangre de la Fenitoina. 4-8 mcg/mL. 10-20 mcg/mL. 50-100 mcg/mL.

Efecto adverso característico de la Fenitoina. Hiperplasia gingival. Hepatotoxicidad grave. Migraña.

Alteración metabólica característica de la Fenitoina. Autoinducción enzimatica. Cinética de orden cero a dosis altas. Eliminación renal sin metabolismo.

Concentración terapéutica típica en suero del Ácido valproico. 4-8 mcg/mL. 10-20 mcg/mL. 50-100 mcg/mL.

Riesgo principal del ácido valproico en mujeres en edad fértil. Hiperplasia gingival. Teratogenicidad. Agranulocitosis.

Vida media plasmatica de la Etosuximida en adultos. 5-8 h. 12-24 h. 40-50 h.

Nivel terapéutico en suero de la lamotrigina. 1-3 mcg/mL. 2-5 mcg/mL. 10-20 mcg/mL.

Mecanismo principal de acción de la Lamotrigina. Bloqueo de canales de sodio. Unión a SV2A. Potenciación de GABAA.

Efecto adverso grave asociado a la Lamotrigina. Síndrome de Stiven-Johnson. Agranulocitosis.

Vida media plasmatica del levetiracetam. 2-4 h. 6-8 h.

Proteína vesicular modulada por levetiracetam. AMPA. SV2A. NMDA.

Mecanismo mixto del Topiramato incluye: Bloqueo de canales de sodio y antagonismo AMPA. Unión a SV2A. Potenciación de serotonina.

Nivel terapéutico típico del Topiramato. 2-5 mcg/mL. 5-20 mcg/mL. 50-100 mcg/mL.

Efecto adverso frecuente del Topiramato. Pérdida de peso. Hiperplasia gingival. Agranulocitosis.

Gabapentina y Pregabalina actúan sobre. Subunidad a2đ de canales de Ca+. Receptores GABAA.

Uso clínico adicional dé Pregabalina además de epilepsia. Neuralgia postherpetica. Crisis de ausencia.

Benzodiacepina de elección en crisis de ausencia. Clonazepam. Diazepam. Lorazepam.

Barbitúrico clásico usado en epilepsia. Fenobarbital. Pentobarbital. Tiopental.

Nivel terapéutico en suero del fenobarbital. 5-20 mcg/mL. 10-40 mcg/mL. 50-100 mcg/mL.

Efecto adverso principal de benzodiacepinas y barbitúricos. Sedación. Agranulocitosis. Teratogenicidad.

Benzodiacepina usada en estado epiléptico intravenoso. Lorazepam. Clonazepam. Diazepam.

Fármaco derivado de cannabis aprobado para epilepsias refractarias. TCH. Cannabidiol. Gabapentina.

Mecanismo propuesto del Cannabidiol incluye. Activación de TRPV1 y antagonismo de GPR55. Bloqueo de canales de sodio. Unión a SV2A.

Uso clínico principal del Cannabidiol en epilepsia. Síndrome de Lennox-Gastaut y Dravet. Crisis de ausencia. Epilepsia mioclonica juvenil.

Fármaco con mecanismo mixto, inhibidor de canales de sodio y modulador del GABAA. Cenobamato. Lamotrigina. Valproato.

Cuál es el uso clínico del Cenobamato. Crisis focales resistentes. Crisis de ausencia. Estado epiléptico.

Fármaco serotoninergico aprobado para síndrome de Dravet. Flenfluramina. Cannabidiol. Gabapentina.

Mecanismo de acción de la Fenfluramina incluye. Inhibición de recaptacion de serotonina y modulación sigma-1. Bloqueo de canales de sodio. Unión a SV2A.

Riesgo principal de la Fenfluramina. Valbulopatia cardiaca. Hiperplasia gingival. Agranulocitosis.

Fármaco utilizado en síndrome de Dravet y Lennox-Gastaut, modulador de GABAA. Estiripentol. Lamotrigina. Valproato.

Uso clínico principal de la rufinamida. Síndrome de lennox-Gastaut. Crisis de ausencia.

Mecanismo de acción de la rufinamida. Prolonga la inactivacion de canales de sodio. Unión a SV2A. Antagonismo NMDA.

Fármaco útil en crisis focales y generalizadas, antagonistas de AMPA. Perampanel. Gabapentina. Vigabatrina.

Efecto adverso psiquiátrico frecuente del perampanel. Agresividad e irritabilidad. Hiperplasia gingival. Migraña.

Fármaco útil en epilepsia tuberosa y crisis focales, inhibidor de mTOR. Everolimus. Cannabidiol. Rufinamida.

Uso clínico principal del Everolimus en epilepsia. Complejo de esclerosis tuberosa. Síndrome de Dravet. Crisis de ausencia.

Tratamiento de primera elección en estado epiléptico convulsivo. Lorazepam IV. Gabapentina. Cannabidiol.

Fármaco alternativo en estado epiléptico si falla la Benzodiacepina. Fenitoina IV. Gabapentina. Cannabidiol.

Fármaco barbitúrico usado en estado epiléptico refractario. Fenobarbital. Diazepam. Pregabalina.

Interacciones frecuentes de Carbamazepina con anticonceptivos orales. Disminuye eficacia. Aumenta eficacia. No interacción.

Efecto adverso grave del Valproato relacionado con el hígado. Hepatotoxicidad fulminante. Migraña. Sedación.

Fármaco contraindicado en crisis de ausencia por empeorarlas. Fenitoina. Valproato. Clonazepam.

Síndrome epiléptico caracterizado por crisis mioclonicas, tónico-clonicas y de ausencia en adolescencia. Lennox-Gastaut. Epilepsia mioclonica juvenil. Dravet.

Síndrome epiléptico con crisis múltiples, retraso cognitivo y resistencia a fármacos. Lennox-Gastaut. Dravet. Epilepsia mioclonica juvenil.

Síndrome epiléptico infantil asociado a mutaciones en SCN1A. Dravet. Lennox-Gastaut. Epilepsia mioclonica juvenil.

Fármaco aprobado para el síndrome de Dravet: Fenfluramina. Gabapentina.

Fármaco aprobado para síndrome de Lennox-Gastaut. Rufinamida. Fenitoina.

Crisis focales sin pérdida de conciencia durante típicamente. 5-10 seg. 20-60 seg.

Crisis focales con alteraciones de conciencia duran típicamente. 5-10 seg. 30 seg- 2 min.

Crisis de ausencia generalizadas durante típicamente. <10 seg. <30 seg.

Modelo experimental de epilepsia inducido por estimulación repetida en amígdala. Kindling. Estado epiléptico.

Modelo experimental que produce destrucción neuronal en hipocampo. Estado epiléptico prolongado. Crisis de ausencia.

Neurotransmisor excitador clave en epileptogenesis. GABAA. Glutamato.

Neurotransmisor inhibidor clave en epileptogenesis. GABAA. Glutamato.