ubicadas en las glandulas oxinticas del fondo y cuerpo del estomago, secretan acido gastrico en el estomago. Las celulas parietales Las celulas .
Hay tres secretagogos neurohumorales que regulan este proceso: histamina, gastrina y acetilcolina (ACh).
secretada por las celulas similares a las enterocromafines
(SEC) localizadas en las glandulas oxfnticas y
adyacentes a elias, y por los mastocitos en la lamina propia,
se une a los receptores H2 de histamina en la celula parietal. La histamina. La histamina.
es secretada al torrente sangufneo por las celulas
G, La gastrina la acetilcolina.
es liberada por los nervios posganglionares localizados en la submucosa (plexo de Meissner) la acetilcolina celulas G.
limitan la
extension de la secrecion de acido gastrico. las celulas
D secretoras de somatostatina y las prostaglandinas.
incluye las respuestas a la vista, gusto, olor
y pensamiento en comida. La fase cefalica. La fase cefalica.
La distenci6n mecanica del est6mago y la ingesta de aminmicidos
y peptidos estimula la fase gastrica. la fase gastrica.
involucra la estimulaci6n de la secreci6n
de acido gastrico por las protefnas digeridas en el intestino. La fase intestinal. La fase intestinal.
Las celulas epiteliales del
est6mago secretan moco mucus.
estimulan
la secreci6n de moco, mientras que los AINE y los medicamentos
anticolinergicos inhiben su producci6n. Ademas, el H. pylori
rompe la capa mucosa Las prostaglandinas Las prostaglandinas.
protege al epitelio gastrico al neutralizar el
acido. El bicarbonato. El bicarbonato.
es Ia capacidad de la mucosa gastrica para repararse
a si misma. La restituci6n 1.
al dirigirse
a la mucosa gastrica remueve el acido que se ha difundido
a traves de Ia capa mucosa dafiada. el flujo sanguineo. el flujo sanguineo.
una bacteria gramnegativa espiriforme, es el factor
causal mas comun de ulcera peptica no asociada a los AINE El H. pylori. El H. pylori.
El H. pylori es capaz de vi vir en ese
ambiente tan hostil debido, en parte, a que produce ureasa. ureasa.
La presencia de infeccion por H. pylori puede detectarse
utilizando la prueba de aliento con C-urea. la prueba de aliento con C-urea.
pueden conllevar un menor
riesgo de formacion de ulceras AINE selectivos para COX-2 AINE no selectivos.
son dos ejemplos clfnicos en los que la hiperacidez conduce a enfermedad por ulcera peptica El sindrome de Zollinger-EIIison y las ulceras de Cushing.
cambi6 de forma significativa
el tratamiento de Ia ulcera peptica. los antagonistas del receptor H2 tambien llamados bloqueadores H2.
Existen cuatro antagonistas del receptor H2 disponibles: la cimetidina, Ia ranitidina Ia famotidina y la nizatidina.
bloquean Ia H+ IK+ ATPasa (bomba de protones) en las celulas parietales Los inhibidores de Ia bomb a de protones el omeprazol.
el omeprazol es prototipo del inhibidor de la bomba de protones,
se han desarrollado varios mas que incluyen esomeprazol ( el [S]-enantiomero del omeprazol), rabeprazol, lansoprazol y pantoprazol.
Todos los inhibidores de la bomba de protones son profarmacos
que requieren activacion en el entorno acido de los canalfculos
de la celula parietal y su formulacion oral tienen capas
entericas para prevenir la activaci6n prematura. El profarmaco
es convertido a su forma activa de sulfenamida. sulfenamida.
se utilizan segun lo requiera el paciente para el alivio sintomatico de la dispepsia Los antiiicidos. 1.
Los antiacidos mas ampliamente utilizados son mezclas de hidr6xido de aluminio. hidr6xido de magnesio.
reacciona con rapidez con el HCI para formar agua, di6xido de carbono y sales El bicarbonato de sodio El carbonato de calcio.
reacciona con el acido gastrico pru·a producir cloruro de
calcio y di6xido de carbona. El carbonato de calcio El bicarbonato de sodio.
una sal compleja de sulfato de sacarosa e hidr6xido
de alurninio, es un agente de recubrirniento utilizado
para aliviar los sfntomas de la enfermedad por ulcera peptica El sucralfato. El sucralfato.
es otro agente de recubrirniento utilizado
en el tratarniento de la ulcera peptica. El bismuto coloidal. El bismuto coloidal.
es un analogo de las prostaglandinas utilizado para prevenir las ulceras pepticas inducidas por los AINE. El misoprostol. El misoprostol.
El tratamiento para Ia infecci6n por H. pylori emplea antibi6ticos de amplio espectro, como Ia amoxicilina o tetraciclina en combinaci6n con metronidazol o claritromicina.
Los esquemas comunes involucran un tratamiento triple con amoxicilina,
claritrornicina y un inhibidor de Ia bomba de protones o un tratamiento cuadruple con tetraciclina, metronidazol, un inhibidor de Ia bomba de protones y bismuto.
es un análogo de la vasopresina que al parecer tiene una eficacia similar a esta última y menos efectos adversos. La terlipresina. La terlipresina.
es una hormona polipeptídica secretada por el hipotálamo y almacenada en la neurohipótisis. La vasopresina (hormona antidiurética).
es un ácido biliar natural que constituye menos de S% de la reserva común de sales biliares en la circulación en el ser humano y un porcentaje mucho más elevado en los osos. El ursodiol (ácido ursodesoxicólico).
Los complementos de enzimas pancreáticas, que contienen una mezcla de amilasa, lipasa y proteasas constituyen la base del tratamiento de la insuficiencia de enzimas pancreáticas. Se utilizan dos tipos principales de preparados: pancreatina y pancreolipasa.
es un anticuerpo monoclonal lgG~ humanizado dirigido contra la subunidad a4, que a tmvés de eUn bloquea varias lntegrinu
presentes en las células inflamlltorlas cirClllnl'ltl's y por tanto impide
la unión n las moléculas de adhesión vascular y la miHr¡a·
ción subsiguiente hacia los tejidos circundantes. El natalizumab. El natalizumab.
es un potente análogo sintético de la prednisolona
que tiene una gran afinidad por el receptor de glucocorticoides
pero que está sujeta a un metabolismo hepático de
primer paso rápido (en parte por el citocromo CYP3A4), lo que
produce una escasa biodisponibilidad oral La budesonida. La budesonida.
Se han concebido otras fonn ulaciones de marca que contienen
5-ASA en diversas formas para administrarse en diferentes segmentos del intestino delgado o del colon. A estas fornllllaciones
que contienen 5-ASA se les conoce en forma genérica como: mesalazina. mesalazina.
es una formulación de mesalazina que contiene microgránulos de liberación sincronizada que liberan 5-ASA en
todo el intestino delgado La pentasa. La pentasa.
tiene 5-ASA recubierto en una resina sensible al pH que se disuelve a un pH de 7 (el pH del íleon distal ydel colon proximal): El asacol. El asacol.
también utiliza una resina dependiente de pH que reviste un centro de varias matrices. La lialda. La lialda.
es un análogo de THC muy relacionado que se ha estado comercializando en otros países y que en la actualidad
está autorizado para utilizarse en Estados Unidos La nabilona. La nabilona.
Para superar la rápida abso rción del S-ASA de la po rción
proximal del intestino delgado, se han ideado diversas formulaciones
para aplicar el fá rmaco a diversos segmentos distales del
intestino delgado o del colon. Estos comprenden sulfasalazina, olsalazina, balsalazida y diversas formas de mesalazina.
Se han utilizado satisfactoriamente por decen ios los fármacos
que contienen ácido 5-aminosaLicilico (5-ASA; 5-aminoS(.llicylic acid) en el tratamiento de la enteropatía inflamatoria.
es un ó delta,9-tetrahidrocanabi nol (THC), el principal principio psicoactivo de la mariguana El dronabinol. El dronabinol.
es un antagonista prototipico de los receptores muscarínicos y es uno de los mejores fármacos para prevenir la cinetosis La hioscina (escopolamina).
son los antagonistas H1 de la histamina de primera genemción que también tienen propiedades anticolinérgicas importantes. La difenhidramina y una de sus sales, el dimenhidrinato.
Las benzamidas sustituidas son la metodopramida y la trimetobenzamida.
Las butirofenonas antipsicóticas también tienen prop iedades
antieméticas gracias a su bloqueo dopaminérgico central. El principal fármaco utilizado es el droperidol. el droperidol.
Los fármacos que más suelen utilizarse como antieméticos son: proclorperazina, prometazina y tietilperazina.
(una formulación oral) es
un antagonista del receptor NK1 muy selectivo que cruza la barrera
hematoencefálica y ocupa los receptores NK¡ del cerebro Aprepitant. Aprepitant.
es una formulación intravenosa
que se convierte en aprepitant a los 30 minutos después de
la infusión. El fosaprepitant. El fosaprepitant.
La acción antiemética de estos fármacos está limitada al vómito
atribuible a la eslimulación vagal (p. ej .• e! posoperatorio) y a
la quimioterapia; no se controlan bien otros eSlÍmulos eméticos
como la cinetosis.Se dispone de cuatro fármacos de este tipo en Estados Unidos: ondansetrón, granisetrón, dolasetrón y paJonosetrón (el tropisetrón es otro fármaco que se comercializa fuera de Estados Unidos).
es un antagonista selectivo muy potente del receptor
5-HT3 El alosetrón. El alosetrón.
es un antagonista del receptor s-HT, que se ha aprobado para el tratamiento de los pacientes con lBS grave con diarrea: El alosetrón. El alosetrón.
Los antiespasmódicos funcio nan principalmente a través de sus actividades anticoli nérgicas. Los fármacos de esta clase que suelen prescribirse son: diciclomina e hiosciamina.
es un ago nista de 5 -H T~ de gran afinidad que se encuentra en etapa de desarrollo clínico La prucaloprida. La prucaloprida.
Otro agonista parcial de 105 receptores 5-HT4 la cisaprida. la cisaprida.
es un agonista parcial de 5-HT4 de la serotonina que tiene una gran afinidad por los receptores 5-HT4 pero ninguna unión apreciable a los receptores 5-HT3 o de dopamina El tegaserod. El tegaserod.
Se comercializan dos antagonistas selectivos de los receptores de
opioides el bromuro de metilnaltrexona y el alvimopán.
es un derivado del ácido pros tanoico autorizado
para utilizarse en el estreñimiento crónico y el síndrome de colo
n irritable (lBS; irritable bowel syndrome) con predominio del
estreñimiento. La lubiprostona. La lubiprostona.
estimulan directamente a los receptores de motilina en el músculo liso del tubo digestivo y favo recen el in icio del complejo motor migratorio. Los antibióticos macrólidos como la eritromicina.
Aunque existen por lo menos 14 subtipos de receptor de serotonina,
el desarrollo de fármacos dirigidos a 5-HT para indi caciones
gastrointestinales hasta el momento se ha enfocado a los antagonistas de los receptores 5-HT3 y los agonistas de los receptores 5-HT4.
Los fármacos que pueden estimular selectivamente la función motora
del intestino tienen utilidad clínica importante fármacos procinéticos. (fá rmacos procinéticos.
Se dispone de dos compuestos de bismuto: subsalicilato de bismuto, una formul ación de venta sin receta que contiene bismuto y salicilato y el subcitrato potásico de bismuto.
un análogo metílico de la PGE1. fue aprobado para el tratamiento
de tras tornos gastroin testinales. El misoprostol. El misoprostol.
Se dispone de cinco In hlbldores de la homba de prOtones para
uso clinico: omcprawl. lansoprazol, roheprazol. pantoprazol, y esomeprazol.
reacciona con rapidez con el ácido
clorh ídrico (HCL; hydrochloric acid) para producir dióxido de
carbono y cloruro de sodio. El bicarbonato de sodio. El bicarbonato de sodio.
es menos
sol uble y reacciona con más lentitud que el bicarbonato de
sodio con He! para formar dióxido de carbono y cloruro de calcio
(CaC~) El carbonato de calcio. El carbonato de calcio.
se han utilizado por siglos en e! tratam iento
de los pacientes con dispepsia y trastornos acidopépticos. Los antiácidos. Los antiácidos.
reaccionan lentamente con HC] para
formar cloruro de magnesio o cloruro de aluminio yagua Las formulaciones que contienen hidróxido de magnesio o hidróxido de aluminio.
|
