INHIBIDORES DE LOS ACIDOS NUCLEICOS

Respecto a las sulfamidas, señala la proposición correcta: Sustituciones en el grupo amínico aumentan su actividad farmacológica. Las sulfamidas no absorbibles poseen sustituciones en el grupo amínico y amídico. Pueden afectar a células de organismos superiores. Su acción la ejercen lentamente, no dependiendo de las defensas del huésped.

Respecto a la farmacocinética de sulfamidas, señala la proposición correcta: La acidificación de la orina en carnívoros facilita su eliminación renal. Su absorción disminuye con la privación de agua. No se metabolizan y se eliminan en orina en forma activa. Pueden producir colestasis intrahepática.

Sobre las sulfamidas, indica la proposición falsa: Son bacteriostáticos de amplio espectro útiles en procesos agudos. Si se asocian a trimetoprim son bactericidas y útiles en procesos crónicos. No se metabolizan y se eliminan en orina en forma activa. Las alteraciones renales por derivados acetilados no afectan a herbívoros ni al perro.

Respecto a los derivados de 2,4-diaminopirimidinas, señalar la proposición correcta: Inhiben la enzima dihidropteroato-sintetasa. Su acción es primariamente bactericida sobre bacterias grampositivas aerobias. No se absorben bien tras su administración oral. Se concentran en próstata y leche.

Respecto a las fluoroquinolonas, señala la proposición falsa: Son bactericidas inhibiendo las topoisomerasas II y IV. Su actividad antibacteriana es concentración-dependiente. Son parcialmente metabolizadas en hígado, algunas con metabolitos activos. Cloranfenicol y rifampicina amplían su espectro de acción.

Respecto a las fluoroquinolonas, señala la proposición correcta: Son bacteriostáticos inhibiendo la síntesis de ARN. Su actividad antibacteriana es tiempo-dependiente. Se metabolizan parcialmente en hígado, algunas con metabolitos activos. Su actividad depende de la tasa de crecimiento bacteriano.

Respecto a las fluoroquinolonas, señala la proposición incorrecta. En general se absorben bien por todas las vías de administración. Presentan buena difusión tisular con volúmenes de distribución elevados. Se unen mucho a proteínas plasmáticas presentando frecuentemente fenómenos de desplazamiento. Se acumulan en el interior de los leucocitos con niveles 7-14 veces superiores a los plasmáticos.

Respecto a las fluoroquinolonas, señala la proposición correcta: No se metabolizan a nivel hepático. En rumiantes son inactivadas a nivel ruminal, presentando una biodisponibilidad del 10 %. Presentan vidas medias muy cortas, entre 30 y 90 minutos. Los alimentos disminuyen drásticamente su absorción tras la administración oral.

Respecto a las quinolonas no fluoradas, señala la proposición correcta. Presentan amplio espectro frente a bacterias grampositivas y negativas. Presentan vidas medias prolongada. Presentan distribución tisular limitada, excepto en los órganos de eliminación. No se biotransforman.

¿Cuál de las siguientes sustancias no es de utilidad en infecciones urinarias?: Enrofloxacino. Ácido pipemídico. Nitrofurantoína. Eritromicina.

Respecto a los nitrofuranos, señala la proposición incorrecta. Presentan espectro reducido a bacterias grampositivas. Su actividad antibacteriana mejora a pH inferior a 5,5. Son reducidos por las bacterias a metabolitos responsables de su actividad antibacteriana. Provocan rotura de las cadenas de ADN bacteriano y bloqueo de la translación del ARNm entre otros.

Respecto a los nitrofuranos, señala la proposición correcta: Las vidas medias son prolongadas, permitiendo intervalos de dosificación de 48 horas. Alcanzan concentraciones elevadas en tejidos. Nitrofurazona y furazolidona no se absorben por vía oral. La eliminación renal puede incrementarse alcalinizando la orina.

Respecto a los nitroimidazoles, señala la proposición correcta: Son bactericidas sobre bacterias aerobias. Su principal efecto tóxico es a nivel de músculo cardíaco y esquelético. Actúan a nivel de ADN produciendo roturas e inhibición de la ADNasa 1. Todas son ciertas.

Respecto a los nitroimidazoles, señala la proposición incorrecta: Son agentes que presentan nula actividad frente a bacterias aerobias. Tras su administración oral la absorción es escasa. Presentan amplia distribución y penetración tisular, incluido cerebro y LCR. Aproximadamente dos tercios de la dosis se excreta en orina en forma activa.

Respecto a las rifamicinas, señala la proposición correcta: Potencian el efecto de glucocorticoides. Son inductores enzimáticos. Su efecto adverso principal es la aparición de neuritis periféricas. Son bacteriostáticos de amplio espectro.

Respecto a las rifamicinas, señala la proposición correcta: Son bacteriostáticos e inhiben la replicación del ADN. No tienen actividad frente a micoplasmas y clamidias. Desarrollan rápidamente resistencias cromosómicas en un solo paso. Se consideran antibióticos de espectro reducido.

Respecto a rifampicina, señala la proposición incorrecta: La administración junto con alimentos causa interferencias y prolonga y/o disminuye la absorción. La eliminación es exclusivamente renal. Presenta muy buena difusión humoral y tisular. Su forma bioactiva es la 25-desacetilrifampicina, formada a nivel hepático.

Respecto a novobiocina, señalar la proposición incorrecta: Presenta una absorción oral rápida pero incompleta. Se une poco a proteínas plasmáticas. Se biotransforma a nivel hepático en alta proporción. Difunde moderadamente a tejidos, pero no atraviesa la BHE.

Respecto a novobiocina, señalar la proposición correcta: Presenta un espectro reducido restringido a bacterias grampositivas. Es principalmente bacteriostático, pero a dosis elevadas se comporta como bactericida. Su actividad aumenta a pH ligeramente ácido. Todas son ciertas.

¿Cuál de los siguientes efectos adversos no es producido por las rifamicinas?: Hepatotoxicidad. Erosión de cartílagos articulares. Reacciones alérgicas. Insuficiencia renal aguda.