¿Cuál de los siguientes receptores serotoninérgicos es considerado como autorreceptor somatodendrítico?
5HT1A 5HT2A.
Todos los receptores 5HT2A son postsinápticos
falso verdadero.
El antagonismo de los receptores H1 tiene como efecto secundario:
mareo ganancia de peso.
Los receptores ______ podrían ser reguladores clave de la liberación de Ach y procesos cognitivos. Su
bloqueo mejora el aprendizaje y la memoria en ensayos en animales
5HT6
5HT3.
La discinesia tardía se puede producir tras el uso de antipsicóticos convencionales porque el bloqueo de los
receptores D2 en la vía dopaminérgica nigroestiatal puede producir en estos receptores,
una regulación a la baja
una regulación al alza.
Tienen las potencias de unión más altas de antagonismo alfa1, respecto a antagonismo D2 de todos los
antipsicóticos atípicos:
zotepina, risperidona
clozapina, iloperidona.
La discinesia tardía o la disquinesia tardía, es un trastorno extrapiramidal secundario (SEP) no deseado, que
aparece tras la administración prolongada de neurolépticos, debida a cambios, siempre irreversibles, en los
receptores D2 de la vía dopaminérgica nigroestriada o nigroestriatal
verdadero falso.
El mecanismo farmacológico de los SEP parece ser:
exceso de dopamina y déficit de acetilcolina déficit de dopamina y exceso de acetilcolina.
¿De qué modo actúan respecto a la liberación de dopamina los receptores 5HT1A y 5HT2A?
el 5HT1A constituye un acelerador a la liberación de DA y el 5HT2A un freno
el 5HT1A constituye un freno a la liberación de DA y el 5HT2A un acelerador.
El tratamiento de neurolépticos mejora tanto los síntomas positivos como los negativos en los
esquizofrénicos
verdadero
falso.
En general las _______son más sedantes que las ________
donas, pinas
pinas, donas.
Los agentes con demasiada acción agonista pueden ser psicotomiméticos y por tanto:
efectivos como antipsicóticos
no efectivos como antipsicóticos.
De entre las posibles funciones de los receptores serotoninérgicos; el implicado en el vómito es:
5HT6
5HT3.
El antagonismo de los receptores M1 tiene como efecto secundario:
somnolencia
ganancia de peso.
Aumenta la prolactina, incluso a dosis bajas:
olanzapina
risperidona.
Si queremos evitar la excesiva sedación en un paciente esquizofrénico, recetaremos preferentemente:
pinas
donas.
La clozapina es un antipsicótico
convencional atípico.
Los agentes que causan más síntomas extrapiramidales (SEP) son aquellos con propiedades
anticolinérgicas:
más fuertes débiles.
Un antipsicótico convencional se define por ser:
un agonista parcial de los receptores D2
un antagonista de los receptores D2.
Los antipsicóticos convencionales comparten la propiedad farmacológica de ser:
agonistas D2
antagonistas D2.
Los antipsicóticos atípicos tienen acciones antipsicóticas equivalentes a las de los convencionales o típicos,
pero menor incidencia de síntomas extrapiramidales
falso
verdadero.
La discinesia tardía puede producirse por el bloqueo a largo plazo de los receptores D2 en la vía
dopaminérgica nigroestriada dopaminérgica mesocortical.
El bloqueo de los receptores 5HT2A corticales _______ la liberación de dopamina
reduce
aumenta.
Según las dosis, puede actuar como antipsicótico (800 mg), antidepresivos (300 mg) o hipnótico (50 mg)
quetiapina
olanzapina.
La DA ________ la liberación de prolactina en las células lactotropas de la glándula pituitaria cuando se
une a los receptores D2. La serotonina ________ la liberación de prolactina en las células lactotropas de la
glándula pituitaria.
estimula, inhibe
inhibe, estimula.
Los antipsicóticos típicos o convencionales, son también denominados neurolépticos, en referencia a la así
llamada neurolepsis que provocan, consistente en enlentecimiento psicomotor, aplanamiento afectivo e
indiferencia.
falso
verdadero.
Los antipsicóticos convencionales o típicos comparten la principal propiedad farmacológica de ser
agonistas del receptor dopaminérgico D2
verdadero
falso.
El umbral de efecto terapéutico de los neurolépticos, se sitúa en valores en torno al 80% de ocupación del
receptor D2. Al alcanzar este nivel de ocupación en los receptores D2 de la vía neural implicada de los síntomas
positivos de la esquizofrenia, también se afecta, en igual porcentaje, la ocupación de estos mismos receptores
en otras vías no involucradas directamente en estos síntomas, pero que tienen importancia de cara al
mantenimiento y control de otras conductas y funciones en nuestro organismo. La consecuencia de todo ello es,
no solo un efecto antipsicótico, sino la aparición de una serie de efectos indeseados, tales como, por ejemplo
trastornos extrapiramidales o hiperprolactemia
verdadero
falso.
¿Qué antipsicótico se caracteriza por sus propiedades sedantes y por mejorar el ánimo en virtud de su
agonismo parcial 5HT1A y antagonismo 5HT2A?
quetiapina
ziprasidona.
Cuando se intercambia un antipsicótico sedante por otro
Nunca se deben dar de forma cruzada, se disminuirá la dosis del primero para posteriormente introducir el
segundo
Se hará de forma cruzada disminuyendo la dosis del primer fármaco mientras aumentamos la dosis del
segundo.
Entre los antipsicóticos atípicos, uno de los que parece tener menor riesgo cardiometabólico y de ganancia
de peso es:
ziprasidona
clozapina.
El riesgo de aparición de disquinesia tardía puede disminuir considerablemente después de 15 años de
tratamiento con antipsicóticos
falso
verdadero.
Los antipsicóticos atípicos tienen también propiedades antidepresivos y antimaníacas
verdadero
falso.
Se cree que los nuevos antagonistas selectivos _____ serían reguladores del ritmo circadiano, del sueño y
del humor, a partir de ensayos en animales
5HT7
5HT6.
El aripripazol es un agonista parcial del D2 y también
agonista parcial de los 5HT2A
agonista parcial de los 5HT1A.
Si en el tránsito del cambio de un antipsicótico por otro observamos que el paciente está mejor durante la
etapa de titulación cruzada, mientras está tomando ambos medicamentos, lo más adecuado es:
continuar con nuestro plan original, e ir reduciendo poco a poco la dosis del primer fármaco mientras
aumentamos la del segundo hasta dejar este último en monoterapia
seguir titulándole ambos fármacos ya que el paciente está mejorando, eso sí, reduciendo poco a poco la dosis
para evitar efectos secundarios.
La clozapina, quetiapina y olanzapina son antagonistas _____ más potentes que antagonistas ______
D2, H1
H1, D2.
Fue retirado por estudios sobre su seguridad cardiaca y potencial prolongación del QT y reintroducido
como agente de 2º línea
sertindol
iloperidona.
39.- Pueden darse SEP moderados con la lurasidona, pero esto se reduce si la lurasidona es administrada por
la noche
el día.
En relación espectro antagonismo-agonismo total de los receptores D2, un agonismo parcial algo más
alejado del antagonismo puro podría mejorar los síntomas negativos de la esquizofrenia, pero también podría
activar los positivos
falso
verdadero.
Ensayos clínicos a gran escala muestran una sólida eficacia antidepresiva en depresión bipolar
iloperidona
lurasidona.
El bloqueo de los receptores D2 en la vía dopaminérgica nigroestiatal ocasiona
que los receptores se regulen a la baja, produciendo SEPs
una regulación al alza de los receptores, pudiendo producirse discinesia tardía.
El aripripazol es un antipsicótico con propiedades
antagonista de los receptores 5HT1A y agonista parcial de D2
antagonista de los receptores 5HT2A y agonista parcial de 5HT1A.
Para reducir los síntomas extrapiramidales inducidos por los antipsicóticos, el fármaco utilizado debe tener
propidades
antagonistas de 5HT2A
antagonistas de 5TH1A.
El aripripazol es un
antidepresivo
antipsicótico.
Los receptores serotoninérgicos 5HT1A y 5HT2A funcionan de forma contraria en la liberación de
dopamina, por lo que
el 5HT1A es un acelerador de liberación de dopamina y el 5HT2A es un freno de liberación de dopamina
el 5HT2A es un acelerador de liberación de dopamina y el 5HT1A es un freno de liberación de dopamina.
Es el único antipsicótico con el que se ha visto una reducción en el riesgo de suicidio en la esquizofrenia
quetiapina
clozapina.
Todos los fármacos capaces de tratar los síntomas positivos de la esquizofrenia, son antagonistas de los
receptores D2 dopaminérgicos
verdadero
falso.
“Síndrome maligno neuroléptico” posiblemente está relacionado en parte con el bloqueo del receptor D2
en la vía
tuberoinfundibular
nigroestriatal.
Los receptores 5HT1B/D ¿en qué lugar de la neurona presináptica se sitúa?
en el terminal axónico
en el cuerpo celular y dendritas.
La reducción de los síntomas negativos que se produce con los antipsicóticos atípicos es mediada, al menos
en parte, a través del antagonismo de los receptores
5HT1A
5HT2A.
Si tenemos un paciente con problemas de sobrepeso y estilo de vida sedentario ¿qué fármaco sería más
adecuado para tratar su esquizofrenia?
ziprasidona
olanzapina.
Una ocupación del receptor D2 superior al 80% en la pituitaria se asocia con:
efectos secundarios piramidales (SEP)
hiperprolactinemia.
Una ocupación del receptor D2 superior al 80% en el estriado dorsal se asocia con:
hiperprolactinemia
efectos secundarios piramidales (SEP).
Todos los antipsicóticos atípicos son agonistas parciales D2
falso
verdadero.
Antipsicótico atípico disponible en Japón y Europa, pero no en EEUU en el que se han observado ciertos
SEP, como elevación de la prolactina
asenapina
zotepina.
Los ASD son antipsicóticos atípicos que combinan el antagonismo dopaminérgico D2 con el agonismo del
receptor serotoninérgico 5HT2A
falso
verdadero.
Para evitar sedación en la esquizofrenia, se puede utilizar como tratamiento de primera línea
aripripazol
la olanzapina.
Es uno de los antipsicóticos con mayor riesgo cardiometabólico
ziprasidona
olanzapina.
Algunos antipsicóticos típicos pueden acoplarse también al receptor de histamina H1. Es posible en este
caso que se produzcan efectos adversos tales como
sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa y somnolencia
ganancia de peso y somnolencia.
Los antipsicóticos que bloquean los receptores M1 suelen tener como efectos secundarios
visión borrosa
ganancia de peso.
Los antipsicóticos que bloquean los receptores alfa 1 suelen tener como efectos secundarios
problemas cardiovasculares
sequedad bucal, visión borrosa y estreñimiento.
En la vía tubero infundibular, los antagonistas de receptores D2 impiden la unión de la dopamina a los
receptores D2, esto ocasiona que
desciendan los niveles de prolactina
se eleven los niveles de prolactina.
¿Cúal es la acción de la enzima triptófano hidroxilasa? (TRY-OH)
transforma el triptófano en 5-hidroxitriptofano, mediante hidroxilación
transforma el triptófano en serotonina, mediante hidroxilación.
Como efectos secundarios puede producir agranulocitosis, convulsiones, ganancia de peso, miocarditis
clozapina
caripracina.
Su uso está aprobado en niños y adolescentes, incluyendo esquizofrenia (13 años en adelante), manía
aguda/mixta (10 años en adelante) e irritabilidad relacionada con autismo en niños entre 6 y 17 años
sertindol
aripripazol.
La serotonina 5HT es producida a partir de enzimas tras el transporte del aminoácido precursor tirosina
dentro de la neurona de serotonina
verdadero
falso.
Los antipsicóticos convencionales con propiedades anticolinérgicas potentes, tienen una mayor tendencia a
producir síndromes
falso
verdadero.
¿Cúal de estos fármacos son APD?
clozapina y olanzapina
caripracina y aripripazol.
El bloqueo de los receptores ______ ayuda a paliar las nauseas y vómitos provocados por la quimioterapia
5HT3
5HT6.
A un antipsicótico convencional lo definen
las acciones antagonistas D2
las acciones agonistas D2 y el poseer pocos/ningun efectos secundarios.
La 5HT es terminada por las enzimas MAO-A y MAO-B fuera de la neurona y por la ______ dentro de la
neurona cuando está en concentraciones elevadas
MAO-A
MAO-B.
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