REPASO

El objetivo de los estudios clínicos en Fase I es: Corroborar el efecto deseado en el órgano diana (enfermedad). Comprobar la eficacia en las dosis elegidas. Los participantes son pacientes. Evaluar su efecto principal en el órgano diana, determinar dosis efectiva, y corroborar sus propiedades farmacológicas.

La síntesis orientada por la diana es: Una estrategia convergente, cuyo principal objetivo es la síntesis de una molécula bioactiva. Una estrategia divergente, cuyo principal objetivo es la síntesis de una colección de moléculas bioactivas. Es una estrategia orientada a obtener moléculas con diversidad y complejidad estructural.

Se entiende por especialidad farmacéutica. A un compuesto químico bien definido, puro, natural o sintético, dotado de una actividad biológica, que puede ser aprovechable por sus efectos terapéuticos. Al principio activo y sus asociaciones o combinaciones destinadas a ser utilizadas en personas o animales. El medicamento de composición definida, y de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensación al público.

El antimalárico artemisinina se biosintetiza mediante la ruta del: Mevalonato. Acetato. Shikimato.

Se entiende por medicamento. A un compuesto químico bien definido, puro, natural o sintético, dotado de una actividad biológica, que puede ser aprovechable por sus efectos terapéuticos. Al principio activo y sus asociaciones o combinaciones destinadas a ser utilizadas en personas o animales, que tenga propiedades para prevenir, tratar o curar enfermedades. El compuesto de composición definida, y de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensación al público.

Los ácidos grasos omega 3 y 6 se biosintetizan mediante la ruta del: Mevalonato. Acetato. Shikimato.

Los métodos de identificación de dianas por el método libre de matrices se basan: La unión directa del fármaco a la diana molecular. La estabilidad de la diana en la respuesta a la afinad por el fármaco. En la incorporación de etiquetas de afinidad en la molécula de interés.

Las reglas de Lipinsky se utilizan para: Estudiar los procesos metabólicos. Predecir reacciones metabólicas y acotar el espacio biológico. Predecir una mala absorción o infiltración de un compuesto administrado por vía oral y permite acotar el espacio químico.

Química bioortogonal se refiere: A las reacciones que tienen lugar dentro de una célula. A cualquier reacción química que puede ocurrir dentro de un sistema vivo sin interferir en los procesos bioquímicos del organismo. A una forma de acotar el espacio químico.

Biotransformaciones. Son procesos metabólicos de anabolismo. La biotransformación es la conversión de un substrato xenobiótico en otro mediante un sistema biológico. Son procesos de crecimiento del microorganismo para biosintetizar substratos xenobióticos.

El cinamaldehido es el responsable del olor a canela y se biosintetiza por la ruta del: Mevalonato. Acetato. Shikimato.

El licopeno, pigmento presente en tomates y otras frutas y verduras de color rojo, se clasifica como un: Caroteno de cadena abierta. Triterpeno de cadena abierta. Tetraterpeno de cadena abierta.

Las ventajas de los productos naturales para el desarrollo de fármacos son: Su alto peso molecular. Su bajo peso molecular. La complejidad de las moléculas.

Las ventajas de los productos naturales para el desarrollo de fármacos son: Su alto peso molecular. La complejidad de las moléculas. La amplia diversidad estructural.

La química bioortogonal utiliza: La maquinaria metabólica para introducir sondas exógenas que se enlazan covalentemente. Las rutas biosintéticas para introducir intermedios metabólicos que se incorporarán al producto final. La maquinaria biosintética para introducir marcas o grupos funcionales, que posteriormente se enlazan covalentemente a otro grupo complementario de una sonda exógena.

Las principales razones para la falla de un candidato a fármaco son: Los resultados de los ensayos preclínicos y clínicos. Ineficacia, toxicidad y fallos en la absorción. Ineficacia, toxicidad y fallos en la biodisponibilidad.

El taxol: Es un diterpeno con actividad anticancerígena. Actualmente se obtiene por semisíntesis. Proviene de una sola ruta biosintética. Es un sesquiterpeno con actividad antibiótica.

Fermentación : Son procesos de crecimiento de microorganismos en un medio de cultivo adecuado, donde se excretan metabolitos al medio por el microorganismo. Son procesos metabólicos de anabolismo. Es la conversión de un substrato xenobiótico en otro mediante un sistema biológico. Son procesos metabólicos de catabolismo.

Indique cuál de estos elementos no se encuentra en ninguna biomolécula natural (al menos que se sepa hasta ahora): Gd. Fe. Mo. Se.

Indique cuál de las cuatro opciones es verdadera. Los ligandos quelantes se utilizan para el tratamiento de la artritis reumatoide. Son los complejos metálicos. El compuesto 0 del citocromo P450 contiene Fe(IV)=O. Es hierro 3. Las peroxidasas catalizan oxidaciones con oxígenos en las que se forma peróxido de hidrógeno. Catalizan oxigenaciones con peróxido de hidrógeno. El principal problema para desarrollar complejos de Fe(II) que imiten a la hemoglobina uniéndose reversiblemente al oxígeno es la tendencia a la oxidación irreversible a Fe(III).

Indique cuál de las cuatro afirmaciones es verdadera: Los hidratos de carbono se encuentran entre los mejores ligandos para los iones metálicos en los seres vivos. En los dedos de Zn el ión metálico se encuentra coordinado exclusivamente a residuos de cisteína. Cisteína e histidina. Existen biomoléculas que contienen hierro en un entorno de coordinación tetraédrico.

Indique cuál de las cuatro afirmaciones es verdadera: Los hidratos de carbono se encuentran entre los mejores ligandos para los iones metálicos en los seres vivos. En los dedos de Zn el ión metálico se encuentra coordinado exclusivamente a residuos de cisteína. Cisteína e histidina. La necesidad de enzimas SOD (superóxido dismutasas) se debe a que el ion superóxido se dismuta espontáneamente con gran rapidez.

Indique cuál de las cuatro afirmaciones es verdadera: La reducción de la molécula de oxígeno a ion superóxido está favorecida termodinámicamente. No esta favorecida. La rotura homolítica del enlace O-O en especies del tipo Fe(III)-OOH conduce a la formación de radicales libres. Los dedos de Zn contienen Zn(III) que no sufre con facilidad reacciones de sustitución. La fosfatasa alcalina contiene el mismo metal que la plastocianina. No fosfatasa Zn y plastocianina Cu.

Indique cuál de las cuatro afirmaciones es verdadera. El molibdeno es el metal de transición con mayor relevancia biológica detrás del hierro. Es el cobre. Las proteínas azules de cobre actúan como agentes de transferencia electrónica. Cuando un grupo hemo contiene además dos ligandos axiales fuertemente coordinados no puede actuar como agente de transferencia electrónica. No se conocen metaloproteínas que contengan cisteína unida a un centro metálico.

Indique cuál de las cuatro afirmaciones es verdadera: En el citocromo P450 el grupo hemo puede contener hierro en estado de oxidación II, III o IV. Las metaloenzimas de Zn catalizan con frecuencia reacciones de oxidación. El lantano tiene escasa relevancia biológica porque solo posee un estado de oxidación estable. En las metaloenzimas, los sustratos interaccionan exclusivamente con los centros metálicos.

Se entiende por Eutómero: A la molécula farmacológicamente activa. Al enantiómero farmacológicamente activo. Al enantiómero farmacológicamente inactivo. Al diasteroisómero farmacológicamente activo.

Los raticidas basados en anticoagulantes corresponden a un diseño de fármacos basados en: Observaciones realizadas en animales. Observaciones fortuitas. Tradición oral de tribus y grupos étnicos. Descubrimiento accidental o casual.

Los inhibidores de beta-lactamasas. Se usan en combinación con penicilinas no resistentes. Se usan en lugar de penicilinas resistentes. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición reversible de las beta-lactamasas.

Los inhibidores de beta-lactamasas. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición suicida de las beta-lactamasas. Se usan en lugar de penicilinas resistentes. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición reversible de las beta-lactamasas.

¿Qué se entiende por bioactivación?. La oxidación de una molécula para utilizarla como fármaco. El conjunto de reacciones metabólicas responsables en muchos casos de la utilidad terapéutica del fármaco. El conjunto de reacciones que activan una molécula para que se elimine metabólicamente.

¿Qué se entiende por bioactivación?. La oxidación de una molécula para utilizarla como fármaco. El conjunto de reacciones metabólicas que incrementan la toxicidad de los xenobióticos y se aplica a la utilidad terapéutica del fármaco. El conjunto de reacciones que activan una molécula para que se elimine metabólicamente.

Los ácidos grasos se sintetizan. Mediante la acción de una ácido graso sintasa por condensaciones sucesivas de uni…. A partir de una unidad iniciadora que siempre es el acetato. Mediante la adición sucesiva de dos átomos de carbono en una secuencia de 3 pasos. Mediante la adición sucesiva de tres átomos de carbono en una secuencia en cuatro.

Indique cuál de las cuatro afirmaciones es verdadera. El potencial de reducción del par dioxígeno/anión superóxido es más positivo que el del par anión superóxido/peróxido de hidrógeno. Falso el par dioxígeno/ anión superoxido es negativo. Los canales iónicos permiten el paso de los iones solvatados. El ciclo catalítico de la anhidrasa carbónica implica la formación de un hidroxocomplejo que lleva a cabo un ataque nucleofílico al ion bicarbonato. El bicarbonato se libera no sufre ataque nucleofílico. La desferrioxamina B es un ligando que se utiliza para eliminar el exceso de hierro en el organismo.

Indique cuál de las siguientes afirmaciones es verdadera. Los elementos pesados son poco abundantes en la tierra porque forman compuestos insolubles. La superoxido dismutasa de Cu y Zn conserva cierta actividad cuando se le quita el Zn. Las proteínas de cobre contienen siempre el centro metálico con una coordinación octaédrica distorsionada por efecto de Jahn-Teller. Falso no tienen disposición octaédrica y hay mas de una estructura. La hemeritrina es una oxigenasa de tipo no hemo. Biomolécula de Fe.

Indique cuál de las cuatro afirmaciones es verdadera. El lantano tiene escasa relevancia biológica porque solo posee un estado de oxidación estable. En el citocromo P450 el grupo hemo puede contener hierro en estado de oxidación II, III o IV. Hierro 3 y 4. Las metaloenzimas de Zn catalizan con frecuencia reacciones de oxidación. Inhiben metaloenzimas, interfieren utilización de glucosa, síntesis de RNA y la respiración. En las metaloenzimas, los sustratos interaccionan exclusivamente con los centros metálicos.

Indique cuál de las cuatro afirmaciones es verdadera. La fosfatasa alcalina contiene el mismo metal que la plastocianina. La molécula de oxígeno reacciona lentamente con las moléculas orgánicas porque es diamagnética. El mecanismo de rebote en las oxidaciones catalizadas por el citocromo P450 implica la formación de radicales libres. El vanadio es el metal de transición con más importancia biológica después del hierro.

Las proteínas Fe-S: A veces contienen grupos hemo. Suelen realizar la transferencia de un electrón por cada átomo de hierro en su…. A veces contiene más de un centro metálico. Siempre contienen puentes de sulfuro inorgánico.

Biotransformación y fermentación. Son procesos metabólicos de anabolismo. La biotransformación es la conversión de un substrato xenobiótico en otro mediante un sistema biológico. Fermentación es un proceso de crecimiento del microorganismo para biotransformar substrato xenobióticos.

En una reacción de óxido-reducción están implicados los siguientes cofactores: Coenzima A. Biotina. NAD/NADH, grupos hemínicos.

La química bioortogonal se utiliza para: La química de un espacio ortogonal. Marcar biomoléculas dentro de una célula u otros ambientes complejos. La eliminación de sustancias tóxicas del organismo.

El ácido clavulánico. Se inserta en el centro activo de la enzima generando un enlace covalente. Se le conoce como inhibidor suicida. Es un antibiótico que interacciona con proteínas bacterianas. Un inhibidor reversible de las b-lactamasas (es inhibidor de la b-lactamasas, pero de forma irreversible).

Los metabolitos secundarios se producen como: Un mecanismo de defensa de los organismos. Productos de desecho del metabolismo del organismo. Una respuesta al entorno medioambiental del organismo y están dirigidos a interaccionar con un receptor adecuado.

Los métodos de identificación de dianas basados en afinidad detectan: La unión directa del fármaco a la diana molecular. La estabilidad de la diana. Las dianas biólogicas.

El método de identificación de dianas basado en fluorescencia es un método: De matrices. Basado en la estabilidad de la diana. Libre de matrices.

Los métodos proteómicos utilizan técnicas de: RMN y EM. Técnicas cromatográficas. Determinación de proteínas.

Las hidrogenasas son enzimas que…. Contienen centros activos metálicos de Fe y Zn. Catalizan la reacción de hidrógeno con el agua. Reducen protones de agua.

Los citocromos suelen realizar procesos de transferencia electrónica por un mecanismo…. De esfera externa. Asociativo. De esfera interna.

La monooxigenasa del metano se encuentra en determinadas bacterias y…. Sirve para transportar el O2. Usa como reductor del NADH. Sirve para convertir el metano en CO2 y agua.

Las peroxidasas catalizan…. La descomposición del peróxido de hidrógeno en oxígeno y agua. Las oxidaciones con peróxido de hidrógeno. Las oxidaciones con oxígeno con formación de peróxido de hidrógeno.

La ferritina. Puede transportar dos átomos de hierro. Puede almacenar más de mil átomos de hierro. Puede transportar más de mil átomos de hierro.

La actividad antitumoral del cisplatino…. Se puede asociar a su interacción con el ADN. Se debe a su capacidad para oxidarse a Pt(IV). Se puede incrementar fácilmente usando otros metales.

Los dedos de Zinc contienen Zn (II)…. En un entorno octaédrico. Fácilmente reducible. No sufren con facilidad reacciones de sustitución.

Las proteínas de cobre…. Contienen Cu (II) en un entorno octaédrico. Tienen entornos de coordinación con distinta geometría. Contienen Cu (I) en un entorno tetraédrico.

Las metaloproteínas contienen centros metálicos…. Con un papel fundamentalmente estructural. Unidos a las bases nitrogenadas del ADN. Unidos a residuos de aminoácidos y otros ligandos.

Los agentes de contraste que se usan en imagen por resonancia magnética (RMI): Son mayoritariamente compuestos de iodo. Deben contener algún elemento con muchos electrones. Son complejos con ligandos polidentados.

Indique cuál de las tres afirmaciones es verdadera: El centro activo de alguna de las nitrogenasas contiene Zn. El potencial redox del par O2/O2- es positivo. Las proteínas de Cu pueden contener Cu en la forma de Cu(I) y Cu (II).

Los dedos de zinc contienen Zn(II)…. Muy reactivo. Fácilmente reducible. No sufren con facilidad reacciones de sustitución.

La fosfatasa alcalina. Contiene el mismo metal que la plastocianina. Es una enzima de tipo hidrolasa. Caliza la hidrólisis del ácido fosfórico.

Los centros de hierro en la hemoglobina. Se encuentran siempre en situación de alto spin. Se encuentran siempre en un entorno planocuadrado. Poseen entornos de coordinación similares al encontrado en la mioglobina.

La monooxigenasa del metano se encuentra en determinadas bacterias y…. Sirve para almacenar O2. Solo funciona en presencia de un reductor. Sirve para convertir metano en CO2 y agua.

Indique cuál de estos elementos no se encuentra en ninguna biomolécula natural (al menos que sepamos por ahora): Mo. Mn. Cd.

Indique cuál de las tres afirmaciones es verdadera: Las nitrogenasas fijan N2 atmosférico y lo convierten en nitrato. Los ligandos quelantes se usan para el tratamiento de la artritis reumatoide. En los dedos de Zn se encuentra con frecuencia al ion metálico coordinado a residuos de cisteína.

Los citocromos suelen realizar…. Procesos de transferencia electrónica por un mecanismo de esfera externa. Procesos de transporte de oxígeno. Procesos catalíticos de difusión.

Las peroxidasas catalizan…. La descomposición del peróxido de hidrógeno en oxígeno y agua. Las oxidaciones con peróxido de hidrógeno. Las oxidaciones con oxígeno con formación de peróxido de hidrógeno.

La transferrina…. Puede transportar dos átomos de hierro. Transporta el hierro uniéndolo a grupos hemo. Puede transportar unos 2.000 átomos de hierro.

Indique cuál de las tres afirmaciones es verdadera. La hemocianina es una proteína de transporte de oxígeno que no contiene grupos hemo. En la obtención de imágenes mediante la técnica de PET (tomografía de emisión de positrones) se aprovecha la existencia de electrones desapareados en el centro metálico. La mayor parte del Fe presente en una persona adulta se utiliza para realizar oxidaciones con superóxido.

La actividad antitumoral del cis-platino…. Se puede asociar a su interacción con los grupos fosfato del ADN. No requiere que el complejo pueda oxidarse a Pt (IV). Está relacionada con su capacidad para interaccionar con proteínas.

Las proteínas de cobre…. Siempre contienen Cu (II)n en un entorno metálico. No pueden contener más de un Cu en entornos de coordinación con distinta geometría. Pueden contener Cu (I) tetraédrico.

Indique cuál de las tres afirmaciones es verdadera. El compuesto 0 del citocromo P450 contiene Fe(IV)=0. Durante el ciclo catalítico de las oxidaciones con el citocromo P450 se forman especies Fe(III)- OOH que no son posibles cuando la oxigenasa es de tipo no hemo. La rotura homolítica del enlace O-O en especies del tipo Fe(III)-OOH conduce a la formación de radicales libres.

Indique cuál de estos elementos no se encuentra en ninguna biomolécula natural (al menos que se sepa hasta ahora): Fe. Gd y Nb. Nb.