TEMA 5 FARMA

La farmacocinética estudia: Las reacciones bioquímicas producidas por el fármaco en el organismo. La unión del fármaco a sus receptores celulares específicos. Los procesos que experimenta el fármaco en su paso por el organismo. La respuesta biológica que produce un fármaco a nivel sistémico.

Señala la opción correcta respecto a la secuencia LADME: Liberación, absorción, difusión, metabolismo, excreción. Liberación, adherencia, distribución, metabolismo, excreción. Liberación, absorción, distribución, metabolismo, excreción. Liberación, absorción, degradación, metabolismo, excreción.

La liberación del fármaco implica fundamentalmente: Su llegada al torrente circulatorio y distribución tisular. Exclusivamente la separación del fármaco de la sangre y su posterior difusión. La separación del principio activo de los excipientes o vehículo, incluyendo disgregación y disolución. La disgregación del principio activo dentro del hepatocito.

¿Cuál de los siguientes determinantes NO influye en la absorción del fármaco?. Vascularización de la zona de administración. Superficie y tiempo de contacto. Forma farmacéutica o galénica. Coloración del principio activo.

La absorción consiste en: El paso del fármaco del torrente circulatorio al tejido diana. El proceso por el cual el fármaco es eliminado tras su metabolismo hepático. El paso del fármaco desde su punto de administración al torrente circulatorio. El transporte activo del fármaco a través del enterocito.

La absorción de las fluoroquinolonas (antibióticos) por vía entérica depende de: La acidez (menor en presencia de antiácidos). La alcalinidad (menor en presencia de antiácidos). La acidez (mayor en presencia de antiácidos). La alcalinidad (mayor en presencia de antiácidos).

¿Debido a qué no se absorbe la insulina a nivel gastrointestinal?. Estructura proteica. Estructura intravascular. Estructura farmaceutica. Todas son correctas.

Con respecto a la vía intravascular (IV), es cierto que: Presenta un proceso de absorción incompleto pero rápido. La absorción es parcial pero con biodisponibilidad inmediata. No existe proceso de absorción y la llegada al torrente es total e inmediata. La absorción depende exclusivamente de la forma farmacéutica.

Señala la respuesta FALSA en relación con la absorción de fármacos: Solo una parte del fármaco administrado puede alcanzar el torrente circulatorio. La vascularización del lugar de administración influye en la absorción. La insulina se absorbe correctamente a nivel gastrointestinal debido a su estructura proteica. El objetivo de la absorción puede no requerirse cuando se busca efecto local.

La biodisponibilidad de un medicamento viene determinada principalmente por: La distribución y el metabolismo. Los procesos de liberación y absorción junto con sus condicionantes. El metabolismo y la excreción. El transporte activo y la filtración glomerular.

En relación con la loperamida, es correcto afirmar: Presenta una biodisponibilidad oral elevada debido a su baja absorción intestinal. Tiene un fenómeno de primer paso muy bajo. Se absorbe en un 70% a nivel intestinal. Tiene una biodisponibilidad oral del 0,3% debido a su elevado fenómeno de primer paso.

Son determinantes de la absorción del fármaco, excepto: Características físico-químicas del fármaco. Vía de administración. Lugar de administración. Concentración plasmática del fármaco.

En la absorción, entre las células de los capilares se suelen encontrar: Poros intercelulares. Poros celulares. Poros liposolubles. Poros hidrosolubles.

Mecanismos fisiológicos de la absorción: Existen 3 grupos de mecanismos absorción. En estos mecanismos encontramos: Mecanismos pasivos, activos y otros tipos de mecanismos como la pinocitosis. Todos los mecanismos requieren energía. Solo A y B son correctas.

¿Cuál de los siguientes mecanismos de absorción NO requiere aporte energético?. Transporte activo. Pinocitosis. Mecanismos pasivos. Mecanismos activos.

Dentro de los mecanismos pasivos encontramos: Difusión pasiva o simple y difusión facilitada. Filtración a través de los canales acuosos. Filtración a través de poros intercelulares:. Todas son correctas.

La filtración a través de canales acuosos se refiere a: El paso de fármacos liposolubles a través de la bicapa lipídica por gradiente. El paso de fármacos mediante proteínas transportadoras. El paso de fármacos hidrosolubles por los poros de membrana. El paso exclusivo de macromoléculas mediante pinocitosis.

Cuál de los siguientes mecanismos de paso de fármacos utiliza proteínas transportadoras pero no consume energía?. Transporte activo. Difusión facilitada. Pinocitosis. Filtración a través de poros intercelulares.

La filtración a través de poros intercelulares ocurre en: Todas las estructuras vasculares, incluyendo el SNC. Exclusivamente en los capilares hepáticos. Los capilares sanguíneos de la mayor parte de los órganos, excepto SNC. Únicamente a nivel renal glomerular.

Con respecto a la loperamida, indicar la afirmación correcta: Su absorción intestinal es de un 40%. No produce efectos sistémicos debido a sus características farmacocinéticas. Tiene una biodisponibilidad oral del 0,3 %. Todas son correctas.

La distribución de un fármaco comprende: El paso del fármaco desde el lugar de administración al torrente circulatorio. El conjunto de reacciones químicas para facilitar su excreción. El transporte del fármaco en la sangre, salida y penetración posterior en los tejidos. La biotransformación hepática del fármaco a metabolitos activos.

Con respecto al transporte de los fármacos en sangre, es cierto que: Solo pueden transportarse unidos a proteínas plasmáticas. Únicamente se transportan disueltos en el plasma. Pueden viajar en forma libre disueltos en el plasma o unidos a proteínas plasmáticas. La forma unida a proteínas es la responsable del efecto farmacológico.

La albúmina en farmacocinética se caracteriza por: Ser una proteína sin relevancia en el transporte farmacológico. Actuar como un enzima hepático implicado en la fase II del metabolismo. Ser la proteína plasmática más importante en el transporte de fármacos. Unir fármacos de manera irreversible.

La unión del fármaco a proteínas plasmáticas se caracteriza por: Ser irreversible y sin posibilidad de liberación al plasma. No mantener ninguna relación constante entre fracción libre y unida. Ser reversible, estableciendo un equilibrio específico entre fracción unida y libre. Aumentar la fracción libre disponible del fármaco.

Indica la afirmación FALSA sobre la distribución de los fármacos a los tejidos: Requiere el paso del fármaco de la sangre al líquido intersticial. Depende de características del fármaco como tamaño y liposolubilidad. No está influida por el grado de unión a proteínas plasmáticas. Depende del flujo sanguíneo regional.

Factores que condicionan la distribución tisular del fármaco: Características de la pared capilar. Características del fármaco. pH gástrico. Grado de unión a proteínas plasmáticas.

En la mayoría de los capilares, la salida del fármaco a los tejidos se realiza mediante: Ósmosis a través de la membrana basal. Pinocitosis mediada por proteínas transportadoras. Filtración a través de poros intercelulares. Exclusivamente mediante difusión facilitada.

Barreras específicas del fármaco. Barrera hematoencefálica. Barrera placentaria. Barrera intercelular. A y B son correctas.

La barrera hematoencefálica (BHE) se caracteriza por: Permitir el paso de la mayoría de fármacos hidrosolubles. Poseer poros intercelulares extensos que facilitan el paso farmacológico. Impedir el paso de sustancias liposolubles al SNC. Presentar capilares sin poros, dificultando el paso de medicamentos al SNC.

Con respecto al paso de fármacos a través de la BHE, es cierto que: Los fármacos hidrosolubles atraviesan fácilmente la barrera. Solo los unidos a proteínas plasmáticas pueden atravesarla. Los fármacos muy liposolubles pasan con facilidad por difusión pasiva. Permite el paso de la mayoría de sustancias tóxicas hacia el SNC.

La función principal de la barrera placentaria es: Permitir el contacto directo entre la sangre fetal y materna. Actuar como barrera absoluta para todos los medicamentos. Actuar como filtro y barrera de intercambio entre sangre fetal y materna sin contacto directo. Impedir el paso de cualquier sustancia lipofílica.

La eliminación consiste en: El transporte del fármaco en el torrente circulatorio. El paso del fármaco desde tejidos al plasma. El paso de una sustancia desde el medio interno al exterior del organismo. El paso del fármaco al SNC y posterior filtración.

El metabolismo o biotransformación se define como: La activación del fármaco en los tejidos para ejercer su efecto. Cambios bioquímicos en el organismo para facilitar la eliminación de sustancias extrañas o medicamentos. La secreción renal directa de un metabolito inactivo. El incremento de la liposolubilidad del fármaco para favorecer su reabsorción.

Señala la afirmación correcta sobre el metabolismo o biotransformación. Se produce mayoritariamente en el riñón y no implica enzimas. El 90% de las reacciones ocurren en el hígado e implican procesos enzimáticos. La fase II consiste en oxidación, reducción e hidrólisis. La fase I suele conducir a productos inactivos exclusivamente.

En relación con las fases metabólicas, es cierto que: La fase I incluye procesos de conjugación como la glucuronoconjugación. La fase II genera frecuentemente metabolitos con actividad farmacológica. Las reacciones de oxidación son las más importantes dentro del metabolismo. Los metabolitos generados en fase I nunca poseen actividad farmacológica.

Fases del metabolismo o biotransformación: FASE I: Oxidación (citocromos; ej: P450 ó CYP450), reducción, hidrólisis. FASE II: Conjugación (glucuronoconjugación). En general se distinguen dos fases (no siempre). Todas son correctas.

¿Qué es cierto en relación a las fases del metabolismo o biotransformación?. En fase I, se pueden originar metabolitos con o sin actividad farmacológica (metabolito activo o inactivo). La fase II suele conducir a productos inactivos. Todas son ciertas. Ninguna es cierta.

Un profármaco se caracteriza por: Ser activo antes del metabolismo. No requerir biotransformación para ejercer su acción. Requerir el proceso metabólico para convertirse en su forma activa. No poder sufrir reacciones de fase I.

En cinética de orden 1, la velocidad de metabolización: Es constante e independiente de la concentración plasmática. Es proporcional a la concentración plasmática del fármaco. Aumenta solo cuando se saturan enzimas hepáticas. Depende exclusivamente del aclaramiento renal.

El alcohol etílico se caracteriza por seguir una velocidad metabólica: Dependiente de la concentración plasmática. Constante e independiente de la concentración (cinética de orden 0). Proporcional a la dosis administrada (orden 1). Variable según el pH gástrico.

Existen múltiples factores que modifican la velocidad de metabolización de los fármacos: Raza, edad y sexo. Factores genéticos y dieta. Enfermedades y otros fármacos. Todas son ciertas.

La metabolización o aclaramiento hepático se define como: La velocidad de excreción renal de un fármaco. El volumen del hígado depurado de un metabolito por minuto. El volumen de sangre que es depurado de un fármaco por unidad de tiempo. La fracción libre del fármaco disponible en plasma tras metabolismo.

Una alta tasa de extracción hepática (0,6-1) indica: Fármaco con poco metabolismo hepático y escaso primer paso. Fármaco con comportamiento intermedio y ligera metabolización. Fármaco muy metabolizado y con alto efecto de primer paso. Fármaco que evita el metabolismo hepático por completo.

Una baja tasa de extracción (entre 0-0,3) indica: Fármacos poco metabolizados y con poco efecto de primer paso. Fármaco muy metabolizado y con alto efecto de primer paso. Fármaco con comportamiento intermedio y ligera metabolización. Fármaco que evita el metabolismo hepático por completo.

Una inmediata tasa de extracción (0,3-0,6)indica: Fármaco con poco metabolismo hepático y escaso primer paso. Fármaco con comportamiento intermedio y ligera metabolización. Fármaco muy metabolizado y con alto efecto de primer paso. Fármaco que evita el metabolismo hepático por completo.

El principal órgano responsable de la excreción de fármacos es: Pulmón. Riñón. Piel. Intestino.

La excreción es: Salida de los fármacos y de los productos de su metabolismo (metabolitos) al exterior del organismo. Comportamiento farmacocinético singular en relación con los fármacos habituales (pequeñas moléculas). Entrada de los fármacos y de los productos de su metabolismo (metabolitos) al interior del organismo. Ninguna es cierta.

¿Cuál es correcta respecto a la excreción de fármacos?. Solo se excreta la fracción unida a proteínas. Solo la fracción libre del fármaco puede ser excretada. Los fármacos siempre se excretan inalterados. La excreción ocurre únicamente por orina.

POSIBILIDADES DE EXCRECIÓN (según fármaco): Fármaco oxidado en fase I (metabolitos activos o inactivos). Fármaco inalterado (no sometido a procesos previos de biotransformación). Fármaco conjugado (compuestos inactivos). Todas son correctas.

EXCRECIÓN RENAL: Filtración glomerular (existen abundantes poros intercelulares). Secreción tubular. Reabsorción tubular. Todas son correctas.

¿Que es cierto en relación a la reabsorción tubular?. Es lo contrario a la excreción. En la reabsorción tubular, los ácidos débiles en orina ácida. En la reabsorción tubular, las bases débiles en orina alcalina. Todas son correctas.

La reabsorción de ácidos débiles se favorece en: Orina ácida. Orina alcalina. Sangre alcalina. Independiente del pH.

¿Cuales de estas afirmaciones es correcta?. Para facilitar la excreción de un ácido hay que alcalinizar la orina. Para aumentar la de una base hay que acidificarla. Las bases débiles en orina ácida. Solo A y B son correctas.

El ciclo enterohepático consiste en: La eliminación del fármaco solo por orina. Paso a bilis → intestino → reabsorción intestinal. Filtración glomerular. Unión del fármaco a proteínas.

Los fármacos constituidos por moléculas de gran tamaño tienen un comportamiento: Farmacocinético singular. En relación con los fármacos habituales (pequeñas moléculas). En relación a pequeñas moléculas como hormonas, anticuerpos o proteínas terapéuticas. Todas son correctas.

Los anticuerpos monoclonales (mAb). No se absorben por vía oral, distribución limitada, metabolización y eliminación por proteólisis o endocitosis. No se excretan por orina. Tienen una vida media muy prolongada. Todas son correctas.

Los anticuerpos monoclonales (mAb). Son ejemplo de nuevos fármacos de estructura molecular compleja y alta especificidad. Son ejemplo de antiácidos fármaceuticos. Se absorben por via oral. Todas son correctas.

¿Cuál NO es característica de los anticuerpos monoclonales (mAb)?. No absorción oral. Metabolización por proteólisis. Vida media prolongada. Excreción renal significativa.

¿Cuál es el valor medio aproximado del pH de la orina en condiciones normales?. 3 (rango 2–5). 7,4 (rango 7–8,5). 6 (rango 4,5–8). 8,5 (rango 7–10).