QF2

Las penicilinas son: a)Inhibidores reversibles competitivos de la transpeptidasa en la síntesis del peptidoglicano,. b) Inhibidores reversibles no competitivos de la transpeptidasa en la síntesis del peptidoglicano,. c) Inhibidores irreversibles de la transpeptidasa en la síntesis de peptidoglicano.

El inicio de la síntesis de penicilinas es con. a) Ácido 6-aminopenicilánico. c) Las dos afirmaciones son ciertas. b) Ácido 7-aminopenicilánico.

Las penicilinas son: a) Sistemas tricíclicos cuyo núcleo principal es un anillo de cuatro miembros llamado b-lactama fusionado con otro de cinco llamado tiazolidina. b) Sistemas bicíclicos cuyo núcleo principal es un anillo de cinco miembros llamado b-lactama fusionado con otro de cuatro llamado tiazolidina. c) Sistemas bicíclicos cuyo núcleo principal es un anillo de cuatro miembros llamado b-lactama fusionado con otro de cinco llamado tiazolidina.

Los precursores de las penicilinas son: a) Los aminoácidos cisteína y valina. b) Los aminoácidos guanina y adenina. c) Acetato de etilo y acetil-CoA.

Las penicilinas son análogos de sustrato que actúan: a) Inactivando, por acilación, la transpeptidasa de peptidoglicano, lo que evita la hidrólisis o transamidación posterior. b) Inactivando por hidrólisis, la transpeptidas de peptidoglicano, lo que evita la acilación o transamidación posterior. c) Inactivando, por formación de puentes de hidrógeno, la transpeptidasa de peptidoglicano, lo que evita la hidrólisis y posterior acilación.

Las resistencia alas penicilinas se debe a: a) b-lactamasas, isoenzimas que no permiten la unión de la penicilina a la transpeptidasa de peptidoglicano. b) b-lactamasas, isoenzimas que aunque permiten la unión de la penicilina pueden llevar a cabo la hidrólisis del enlace D-Al-D-Ala. c) Las dos son falsas.

Es falso que: a) La transpeptidasa de peptidoglicano y las b-lactamasas son isoenzimas. b) La diferencia entre las b-lactamasas y las transpeptidasas de peptidoglicano se debe a una pequeña variación estructural que consiste en que las primeras tienen un resto de ácido glutámico próximo al centro activo que permite la hidrólisis, mientras que las segundas tienen un resto fenilalanina que no permite la hidrólisis. c) Las b-lactamasas pueden ser desactivadas por inhibidores reversibles multisustrato, como el ácido clavulánico.

bre los inhibidores de las b-lactamasas, ES FALSO que: a) Además de acilar la enzima abren el anillo de tiazolidina. b) Una reacción de transaminación libera un fragmento del inhibidor, dejando el enzima inactivo. c) No inhiben eficazmente las transpeptidasas de peptidoglicano.

Sobre las relaciones estructura-actividad de las penicilinas, ES FALSO que: a) La cadena lateral acilamino es esencial. b) El átomo de azufre es esencial. c) El anillo de b-lactama es esencial. d) El ácido carboxílico libre es necesario. e) El sistema bicíclico es importante.

La degradación de las penicilinas, catalizada por ácido en el estómago, puede reducirse introduciendo: a) Sustituyentes atrayentes de electrones en la posición bencílica de la bencilpenicilina. b) Sustituyentes donadores de electrones en la posición bencílica de la bencilpenicilina. c) Sustituyentes voluminosos en la posición bencílica de la bencilpenicilina.

Sobre la sensibilidad a las b-lactamasas es cierto que: a) Introducir sustituyentes voluminosos en la posición a del grupo acilo dificulta el acceso de la penicilina al centro activo de la b-lactamasas. b) Los sustituyentes voluminosos que son atrayentes de electrones hacen que la penicilina sea más resistente a la hidrólisis ácida. c) Las dos son ciertas.

Es cierto que: a) La introducción de un grupo ionizado o polar en la posición bencílica de la bencilpenicilina confiere actividad frente a Gram-negativas (antibióticos de amplio espectro),. b) Se han diseñado profármacos de ampicilina y carbenicilina por esterificación de la posición 2 o del grupo acilo lo que disminuye la polaridad y aumenta su absorción por la mucosa gastrointestinal. c) Las dos son falsas.

Sobre las cefalosporinas, es cierto que: a) Comparten con las penicilinas el anillo de b-lactama. b) Se sintetizan a partir del ácido 7-aminocefalosporánico. c) Las dos afirmaciones son ciertas.

Las cefalosporinas son: a) Sistemas tricíclicos cuyo núcleo principal es un anillo de cuatro miembros llamado b-lactama fusionado con otro de cinco llamado tiazolidina. b) Sistemas bicíclicos cuyo núcleo principal es un anillo de cuatro miembros llamado b-lactama fusionado con otro de seis llamado dihidrotiazina. c) Sistemas bicíclicos cuyo núcleo principal es un anillo de cuatro miembros llamado b-lactama fusionado con otro de cinco llamado tiazolidina.

Sobre las relaciones estructura-actividad de las cefalosporinas, ES FALSO que: a) El grupo acetoxilo se puede modificar. b) El grupo acilo es esencial. c) El anillo de b-lactama es esencial. d) El ácido carboxílico libre en la posición 4 es necesario. e) El sistema bicíclico es importante.

Sobre el diseño de cefalosporinas, ES FALSO que: a) Para evitar la inactivación por esterasas se sustituyó el grupo acetoxilo por electrófilos de nitrógeno o azufre. b) La eliminación del acetoxilo de la posición 3 da lugar a cefalosporinas que pueden administrarse por vía oral, aunque con menor actividad. c) La introducción de un metoxilo en C-7 aumenta la resistencia a las b-lactamasas por el impedimento estérico que produce.

Sobre el ácido araquidónico: a) Aunque no tiene estereocentros, tiene 16 estereoisómeros. b) No tiene estereoisómeros ya que no tiene estereocentros. c) Aunque no tiene estereocentros, tiene 2 estereoisómeros.

Sobre los antiinflamatorios no estereoideos, ES FALSO QUE: a) En general poseen una función ácida que les proporciona un pka entre 3 y 6. b) Los salicilatos, estatinas, ácidos arilacéticos y ácidos 2-arilpropiónicos lo son. c) Inhiben la producción de prostaglandinas y tromboxanos.

Sobre las dos isoenzimas de la COX, la COX-1 y la COX-2, es cierto que: a) Sería interesante el desarrollo de inhibidores selectivos de la COX-2 ya su inhibición es el responsable de los efectos antiinflamatorios y analgésicos, evitando la inhibición de la COX-1 que es la responsable de la toxicidad gastrointestinal. b) Sería interesante el desarrollo de inhibidores selectivos de la COX-1 ya su inhibición es el responsable de los efectos antiinflamatorios y analgésicos, evitando la inhibición de la COX-2 que es la responsable de la toxicidad gastrointestinal. c) En la práctica es imposible la inhibición selectiva de las COX ya que sus centros activos no presentan diferencias que puedan aprovecharse a nivel farmacológico.

Sobre las dos isoenzimas de la COX, la COX-1 y la COX-2, es cierto que: a) Es posible diseñar inhibidores selectivos de la COX-2, introduciendo sustituyentes voluminosos que puedan acoplarse a su centro activo y no al de la COX-1, debido a la que COX-1 tiene una isoleucina y en la misma posición la COX-2 tiene una valina. b) Es posible diseñar inhibidores selectivos de la COX-1, introduciendo sustituyentes voluminosos que puedan acoplarse a su centro activo y no al de la COX-2, debido a la que COX-1 tiene una isoleucina y en la misma posición la COX-2 tiene una valina. c) Es posible diseñar inhibidores selectivos de la COX-2, introduciendo sustituyentes voluminosos que puedan acoplarse a su centro activo y no al de la COX-1, debido a la que COX-1 tiene una valina y en la misma posición la COX-2 tiene una isoleucina.

Sobre la biosíntesis del colesterol, es cierto que: La etapa determinante de la velocidad es la reducción de la hidroximetilglutaril-CoA (HMGCoA) con dos moles de NADPH, que actúan como fuente de H. b. La etapa determinante de la velocidad es la oxidación de la hidroximetilglutaril-CoA (HMGCoA) con dos moles de NADPH, que actúan como fuente de H. c. La etapa determinante de la velocidad es la reducción de la hidroximetilglutaril-CoA (HMGCoA) con dos moles de NADP+, que actúan como fuente de H.

Sobre las cefalosporinas, es cierto que: a. Las cefalosporinas de 2ª generación evitan su inactivación por esterasas. b. Las cefalosporinas de 1ª generación aumentan la resistencia a b-lactamasas. c. Las cefalosporinas de 3ª generación disminuyen la afinidad por las transpeptidasas. d. Las cefalosporinas de 4ª generación aumentan su capacidad para atravesar la membrana externa de las bacterias Gram-negativas. e. Todas son ciertas.

Sobre la estructura-actividad de las sulfonamidas, es cierto que: a. Deben tener un grupo amino y sulfonamida directamente unidos al anillo y deben estar en posición para. b. Sustituyentes en orto y meta aumentan la actividad.. c. El grupo amino en posición para puede sustituirse por un grupo acilo. d. El grupo sulfonamida puede ser sustituido por un grupo ácido aumentando su actividad por una interacción adicional por puente de hidrógeno con el OH de una serina. . Son inhibidores no competitivos de la dihidropteroato sintetasa.

ES FALSO QUE, la teixobactina, candidato a nuevo antibiótico: a) Se descubrió usando un novedoso dispositivo, llamado iCheap, en el que se cultivan colonias bacterianas durante un mes en una cámara individual cuyas paredes son porosas, lo que permite la difusión de los componentes naturales necesarios para el crecimiento bacteriano. b) Su diana molecular es una enzima que participa en el crecimiento bacteriano y cuya inhibición lleva a su muerte. c) Su naturaleza es peptídica y es muy interesante porque no favorece la aparición de resistencia bacteriana.