BF2

La biodisponibilidad es una medida de: a. La cantidad y la velocidad con que un fármaco accede inalterado a la circulación sistémica. b. La cantidad de medicamento que llega al Torrente circulatorio. c. El área bajo la curva de concentración plasmática tiempo. d. el efecto de primer paso. e. la cantidad de medicamento liberada de la forma farmacéutica.

Si un fármaco presenta una tasa de extracción hepática igual a 0,6 y la fracción oral absorbida es de 0,2 su biodisponibilidad oral es de: 1. 0,9. 0,08. 0,24. 0,60.

Señale la respuesta correcta. El diseño habitual de los ensayos de bioequivalencia: a. Es un diseño cruzado de 2 vías en el que cada voluntario recibe la formulación test y referencia en diferentes periodos. b. Es el diseño paralelo que permite usar menor número de voluntarios. c. Es un diseño cruzado replicado en el que cada grupo recibe de manera alterna las formulaciones test y referencia dos veces cada una. d. Es un ensayo con 8 voluntarios por grupo en el que cada grupo recibe una formulación. e. Es un ensayo con 72 voluntarios por grupo en el que cada grupo recibe ambas formulaciones con un intervalo de 24 horas.

Dos medicamentos se consideran bio equivalentes si: a. Contienen el mismo principio activo, a la misma dosis y presentan la misma biodisponibilidad en magnitud y velocidad. b. contienen la misma dosis en la misma forma farmacéutica y se administran por la misma vía. c. contienen la misma dosis de principio activo. d. presentan el mismo periodo de validez. e. tienen el mismo mecanismo de acción farmacológica.

el proceso de absorción pasiva a través de la membrana lipídica: a. ocurre gracias a la existencia de poros en la membrana. b. es un proceso de difusión a favor del gradiente de concentración. c. es independiente del coeficiente de reparto de la molécula. d. es el mecanismo de absorción principal para los glúcidos y las proteínas. e. es un proceso en general de orden cero.

El proceso de absorción mediada por transportadores activos: a. no requiere energía metabólica y es inespecífico. b. requiere energía es selectivo y saturable. c. Se describe según la ley de Fick. d. transcurre únicamente a favor de gradiente para solutos ionizados. e. es exclusivo de grasas y azúcares.

La glicoproteína p es una enzima que interviene: a. en la absorción activa de fármacos en la mucosa intestinal. b. en el metabolismo intestinal. c. en el metabolismo hepático. d. en la secreción activa intestinal. e. en la degradación metabólica en Lumen.

el proceso de absorción pasiva a través de membrana lipídica está afectado por: a. el pka del fármaco. b. el pH del medio luminal. c. el coeficiente de reparto del fármaco. d. el gradiente de concentración. e. todas las anteriores.

los mecanismos activos de absorción intestinal: a. Son los principales para fármacos marcadamente lipófilos. b. son habituales para fármacos hidrófilos con poca afinidad por la membrana. c. se dan de manera mayoritariamente en el colon y el recto. d. son poco relevantes en el intestino Delgado. e. solo los utilizan los nutrientes como azúcares y aminoácidos.

¿cuál de las siguientes es la vía de administración extravascular que produce una absorción más lenta?. a. Intra articular. b. Subcutánea. c. intra raquídea. d. intradérmica. e. intramuscular.

en el tracto gastrointestinal la zona especializada en absorción de xenobióticos es_. a. el estómago para fármacos ácidos. b. el colon ascendente. c. el intestino Delgado. d. el duodeno. e. el recto.

Los pliegues de kerkring y las vellosidades intestinales (villa) se sitúan en: a. El estómago e intestino grueso. b. El colon ascendente. c. El intestino delgado. d. El duodeno. e. El recto.

la membrana del intestino Delgado contiene: a. células columnares absorbentes (enterocitos) y células calciformes o globulares. b. Células parietales y linfáticas. c. Células parietales y enterocitos. d. Células secretoras y anucleadas. e. Enterocitos y granulocitos absorbentes.

El intestino grueso se diferencia fundamentalmente del intestino delgado por: a. La mayor superficie absorbente del colon. b. El pH mas acido del intestino grueso. c. La menos superficie por ausencia de vellosidades intestinales y pH más alcalino en el intestino grueso. d. La escasa presencia de flora bacteriana en el intestino grueso. e. La presencia de secreciones biliares en el ciego.

La velocidad de vaciado gástrico actúa como factor limitativo de la absorción de fármacos muy solubles cuando: a. la velocidad de absorción intrínseca del fármaco es muy pequeña. b. la velocidad de absorción intrínseca del fármaco es muy elevada. c. se administra el fármaco en una forma farmacéutica en liberación sostenida. d. el fármaco es muy poco soluble en medio gástrico y en medio intestinal. e. el fármaco es soluble en medio gástrico y poco soluble en el intestino.

de forma general un aumento relevante de la motilidad intestinal puede producir si el fármaco es de baja permeabilidad: a. un incremento de la biodisponibilidad en magnitud. b. un descenso del la biodisponibilidad en magnitud. c. un incremento de la bio disponibilidad en velocidad. d. no provoca ningún cambio ni en velocidad ni en magnitud biodisponibilidad en velocidad sin modificar la magnitud. e. un descenso de la biodisponibilidad en velocidad sin modificar la magnitud.

¿Cuál de los siguientes mecanismos de pérdida presistémica se puede considerar efecto de primer paso?. a. degradación química en Lumen intestinal. b. alteración metabólica por enzimas pancreáticas. c. alteración metabólica por la microflora intestinal. d. adsorción irreversible a componentes de la dieta. e. metabolismo en las células columnares del intestino.

una ventana de absorción se define como: a. una zona del organismo por la que se puede administrar el fármaco. b. una zona del intestino con elevados niveles de transportadores de aminoácidos. c. una zona del intestino desprovista de glicoproteína p. d. las zonas del intestino grueso donde no hay población bacteriana. e. una zona del intestino donde se produce una absorción selectiva o preferente del fármaco.

un elevado valor del volumen de distribución, alrededor de 440 L, indica que el fármaco: a. se une en elevada proporción a las proteínas plasmáticas. b. se une en elevada proporción a los elementos tisulares. c. se une en baja proporción a las proteínas plasmáticas. d. se une en baja proporción a los elementos tisulares. e. se une en baja proporción a eritrocitos.

Cuando un fármaco bicompartimental y aclaramiento no restrictivo que se une más del 95% a las proteínas plasmáticas es desplazado por otros fármacos de sus uniones: a. al ser monocompartimental, no se modifica el volumen de distribución. b. disminuye el volumen de distribución. c. aumenta el volumen de distribución. d. disminuye el aclaramiento plasmático. e. disminuye la semivida biológica.

un fármaco sobre metabolismo en las células columnares del intestino. Un aumento de dosis por vía oral de 50% repercutirá en que: a. el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo aumentará. b. el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo disminuirá. c. el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo no se modifica. d. la velocidad máxima del sistema enzimático de biotransformación metabólica aumenta. e. la velocidad maxima del sistema enzimática de briotranformación matebólica disminuye.

la inhibición enzimática se caracteriza por: a. aumento del efecto de primer paso. b. aumento de la semivida biológica. c. manifestación retardada en el tiempo. d. disminución de la velocidad de absorción. e. disminución del volumen de distribución.

cuando se administra un fármaco inhibidor enzimático de forma concomitante con otro fármaco (inhibido) que se encuentra en estado estacionario, habitualmente se produce para este último: a. aumento gradual en su velocidad de absorción. b. disminución gradual en su velocidad absorción. c. disminución gradual en su biodisponibilidad en magnitud. d. disminución brusca en su metabolismo. e. aumento brusco en su velocidad de eliminación.

la administración simultánea de ácido acetilsalicílico con sustancias alcalinas se traduce en: a. un aumento de su secreción tubular. b. una disminución de su filtración glomerular. c. un aumento de su reabsorción tubular. d. una disminución de su secreción tubular. e. una disminución de su reabsorción tubular.

el proceso de secreción tubular activa se caracteriza, entre otras, por afectar a la: a. excreción de fármacos ácidos débiles. b. excreción de fármacos básicos débiles. c. excreción de la fracción de fármaco unido a las proteínas plasmáticas. d. excreción de la fracción de fármaco no unido a las proteínas plasmáticas. e. excreción de la fracción de fármaco unido y no unido a las proteínas plasmáticas con carácter polar alto.

Los mecanismos que conducen a la eliminación de fármacos por vía renal son: a. filtración glomerular y reabsorción tubular activa. b. filtración glomerular y reabsorción tubular pasiva. c. filtración glomerular y secreción tubular activa. d. secreción tubular activa y reabsorción tubular pasiva. e. hoy reabsorción tubular pasiva y secreción tubular activa.

el aclaramiento metabólico de los fármacos que presentan aclaramiento intrínseco bajo (aclaramiento restrictivo) es sensible a: a. alteraciones de la Unión a proteínas plasmáticas. b. la pauta posológica utilizada. c. alteraciones del flujo hepático. d. incremento de la velocidad de vaciado gástrico. e. niveles de bilirrubina en sangre.

en un ensayo de veo equivalencia de cuatro formulaciones los intervalos de confianza del 90% del cociente de áreas bajo la curva son los siguientes formulación A (0,87 a 1,1) formulación B (0,9 a 1,1) formulación C (0,87 a 1,3) y formulación D (0,81 a 1,26) ¿Cuáles cumplen el criterio de bioequivalencia en magnitud?: a. la formulación A. b. la formulación A y B. c. la formulación C. d. la formulación D. e. Ninguna.

el número de absorción (An), número de dosis (Do) y número de disolución (Dn) son: a. Magnitudes adimensionales representativas de la permeabilidad intestinal, la solubilidad acuosa y la velocidad de disolución. b. constantes de unidades en tiempo recíproco usadas para medir velocidades de absorción y tránsito. c. las variables utilizadas para estimar el grado de metabolismo hepático. d. números calculados a partir de la lipofilia del fármaco y de la fracción disociada a un pH para predecir la zona preferente de absorción intestinal en función de la dosis. e. Parámetros obtenidos del ajuste de las curvas de nivel plasmático a modelos compartimentales.

según las guías de la FDA y la EMEA una bioexención (biowaiver) es: a. la posibilidad de evitar los ensayos de bioequivalencia in vivo y realizarlos in vitro. b. la obligación de comprobar la biodisponibilidad a partir de la formulación oral. c. la exención de los ensayos de estabilidad química. d. la exención de los ensayos de toxicidad biológica. e. La obligación de realizar ensayos de estabilidad biológica.

el aclaramiento metabólico de los fármacos que presentan aclaramiento intrínseco elevado es sensible a: a. alteraciones de la Unión a proteínas plasmáticas. b. la pauta posológica utilizada. c. Alteraciones del flujo hepático. d. incremento de la velocidad de vaciado gástrico. e. niveles de bilirrubina en sangre.

el BCS se fundamenta en: a. la similitud de los niveles plasmáticos entre producto problema y referencia. b. la velocidad de distribución del producto de referencia a pH= 6,8. c. la absorción y efecto de primer paso del producto de referencia. d. la permeabilidad intestinal, la solubilidad del fármaco y la comparación de la disolución entre el producto problema y el de referencia. e. en el resultado de los ensayos in vivo de bioequivalencia.

un fármaco de alta solubilidad es aquel que: a. tiene una solubilidad en equilibrio mayor de 1mg/mL. b. es más soluble que el metoprolol. c. su presentación de dosis más alta se disuelve en 250 mL de agua. d. que es más soluble que el fármaco de referencia. e. su solubilidad en agua es mayor de 1 g/L.

un fármaco de alta permeabilidad es aquel que: a. un fármaco que presenta una fracción de dosis absorbida superior a 85 - 90%. b. un fármaco cuya permeabilidad es inferior a la del metoprolol. c. un fármaco que se absorbe en el tramo proximal del tracto gastrointestinal. d. un fármaco con un LogP menor que el del metoprolol. e. tiene una ka de 0,5 h -1.

Los perfiles de disolución de 2 productos farmacéuticos se consideran similares sí: a. el parámetro f2 es inferior a 50. b. ambos se disuelven 85% en 60 minutos. c. ambos presentan un CV% menor del 30%. d. tienen un valor de f2 superior a 50. e. a simple vista se parecen en su valor asintótico.