AINES

PROPIEDADES DE LOS AINES: 4. Antinflamatorio. Antipireticos. Analgesico. Diureticos. Antiagregantes (plaquetario).

¿SE LLAMAN "NO ESTEROIDES" PORQUE ?. CONTIENEN CORTICOSTEROIDES. NO CONTIENEN CORTICOSTEROIDES.

MECANISMO DE ACCION de los AINE es ser: citoprotectora de los productos eicosanoides. Inhibidores competitivos reversibles de la cicloxigenasa (COX).

Todos los AINE son inhibidores competitivos reversibles de la cicloxigenasa, EXCEPTO: ácido acetilsalicílico. ácido valproico.

Los AINES Bloquean el canal hidrófobo de la: cicloxigenasa, donde se enlaza el sustrato acido araquidónico. cicloxigenasa 2, donde se enlaza el sustrato acido araquidónico.

Los aines, bloquean el canal hidrófobo de la cox, donde se enlaza el sustrato acido araquidónico, para evitar la conversión de este último en PGG2. V. F.

la inhibición de COX-1, el tratamiento con AINE a largo plazo provocara: diversos efectos adverso graves (ulceras gastricas). daño cardiovascular.

cuando se elimina la función citoprotectora de los productos eicosanoides de COX-1 y provoca gastropatía tales como: 6. Dispepsia (indigestion). gastrotoxicidad. hemorragia subepitelial,. erosión de la mucosa gástrica. Diarrea. ulceración. necrosis de la mucosa gástrica.

OTRAS INDICACIONES: URICOSURICOS. INHIBICION DE LAS CONTRACCIONES. CONVULSIONES. CIERRE DEL DUCTO ARTERIOSO.

EXISTEN DOS ISOFORMAS PRINCIPALES: COX-1: PRESENTE EN LA MAYORÍA DE LOS TEJIDOS. COX-2: INDUCIDA EN PROCESOS INFLAMATORIOS. COX-5 PROTECCION DE LA MUCOSA.

CICLOOXIGENASA: Participa en la sintesis de la prostaglandina. Inhibidore sselectivos.

COX. COX-1. COX-2.

CLASIFICACIÓN DE LOS AINES. -SEGÚN SU SELECTIVIDAD POR LA COX: NO SELECTIVOS. SELECTIVOS.

NO SELECTIVOS (INHIBEN COX-1 Y COX-2): 4. ASPIRINA. IBUPROFENO. NAPROXENO. DICLOFENACO. CELECOXIB.

SELECTIVOS COX-2: 3. CELECOXIB. ROFECOXIB (RETIRADO). NAPROXENO. ETORICOXIBAP.

CLASIFICACION POR SU ESTRUCTURA QUIMICA. DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO. DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO. OXICAMAS. COXIBS.

DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO: DICLOFENACO. INDOMETACINA. NAPROXENO.

DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: NAPROXENO. BUPROFENO. KETOPROFENO. INDOMETACINA.

LOS AINES INHIBEN LA TRANSFORMACION DE ACIDO ARAQUIDONICO EN PROSTAGLANDINAS MEDIANTE LA INHIBICION DE LAS ENZIMAS COX-1, COX-2. V. F.

CONTRAINDICACIONES: ULCERA PÉPTICA O HEMORRAGIA DIGESTIVA. INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA SEVERA. EVENTOS CARDIOVASCULARES GRAVES. DOLORES POSTTRAUMATICOS. HIPERSENSIBILIDAD A LOS AINES.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: 3. ANTICOAGULANTES. CORTICOSTEROIDES. ANTIDIARREICOS. DIURÉTICOS E IECAS.

el AINE mas antiguo: ASA. diclofenaco.

ASA esta indicado en diferentes tipos de dolor como: 3. CEFALEA. MIALGIAS. ARTRALGIAS. BRADICARDIA.

ASA Inhibe de forma irreversible la producción de: TXA1 mediada por COX-2 (con lo que reduce la vasoconstricción mediada por TXA2). TXA2 mediada por COX-1 (con lo que reduce la vasoconstricción mediada por TXA2).

EFECTOS ADVERSOS DE ASA: 5. gastropatía. neuropatía. Largo plazo (ulceración). (asma sensible a ASA. síndrome de Reye. síndrome de steven.

Los pacientes sensibles al ASA son reactivos a ciertos AINE, incluidos: 5. Indometacina. Paracetamol. Ibuprofeno. naproxeno. mefenamato. Fenilbutazona.

AINES Derivados del acido propionico: 4. Ibuprofeno. Naproxeno. Ketoprofeno. Flurbiprofeno. Profeno.

naproxeno tiene vida media plasmática prolongada, es 20 veces mas potente que el ASA: V (menos EA). F.

Estudios sugieren que --------- es el AINE menos cardiotoxico: Naproxeno. Ibuprofeno. ketoprofeno.

Derivados del acido acético: Ácidos indoleaceticos y Ácidos fenilaceticos. Ácidos fenilaceticos y Ácidos Valproicos.

Ácidos fenilaceticos: diclofenaco y ketorolaco. indometacina, sulindaco y etodolaco.

Ácidos indoleaceticos: (diclofenaco y ketorolaco). (indometacina, sulindaco y etodolaco).

El diclofenaco es un AINE mas potente que la indometacina y naproxeno, y suele prescribirse en el tratamiento del dolor relacionado con cálculos renales: V. F.

La indometacina es un inhibidor directo de la motilidad de los neutrófilos; sin embargo, tiene menor tolerancia que el ibuprofeno: F. V.

Derivados del acido acético: (Diclofenaco...). artritis reumatoide. espondilitis. osteoartritis. afecciones musculoesqueleticas. artritis leve.

La indometacina tambien tiene indicación especifica en el tratamiento de: LA GOTA. PERICARDITIS. estimula el cierre del conducto arterioso permeable en neonatos. úlcera gastrointestinal.

KETOROLACO. Preparados oftalmicos (conjuntivitis alergica). Aumento moderado y reversible de transaminasas.

Los dos tipos de fenamato de AINE incluyen. mefenamato. meclofenamato. mecloranamato.

Derivados fenamato: Mefenamato. Meclofenamato.

Derivados oxicam;. Piroxicam. Tenuxicam.

Piroxicam es tan eficaz como el ASA, naproxeno e ibuprofeno en el tratamiento de: artritis, cefalea, gota. artritis reumatoide y osteoartritis.

Se clasifica como un AINE, pero no pertenece a esta categoría: aunque tiene efectos analgésicos y antipiréticos similares al ASA, su función antinflamatoria es insignificante. PARACETAMOL. IBUPROFENO.

¿Porque la funcion antiinflamatoria del paracetamol es insignificante?. por las enzimas del citocromo P450. por la inhibicion débil de las cicloxigenasa.

Su indicación del PARACETAMOL es extensa, en especial en pacientes (niños) con riesgo de efectos adversos con ASA. v. f.

efecto adverso mas importante del PARACETAMOL. hepatotoxicidad. daño renal.

Inhibidores de COX-2. inhibe los mediadores químicos responsables de la fiebre. inhibe los mediadores químicos responsables de la inflamación.

Inhibidores de COX-2. Son derivados del acido sulfonico. Son derivados del acido fusidico.

Inhibidores de COX-2: (4). rofecoxib. Celecoxib. piroxicam. valdecoxib. meloxicam.

Los COX-2 tienen propiedades: 3. antipirética. antinflamatorias. analgésica. antiplaquetaria.

Hasta el momento Celecoxib es el único medicamento aprobado en Estados Unidos. v. f.

Aumenta el riesgo de hipertensión, edema e insuficiencia cardiaca, particularmente con dosis altas. COX-2. COX-1.