Cap. 14 Agnistas y antgnstas Adrenergicos

Se da sobre otros tipos de músculo liso, como los que se encuentran en la pared intestinal, en el árbol bronquial y en los vasos sanguíneos que dan irrigación al músculo estriado. Acción excitadora periférica. Acción excitadora cardiaca. Acción inhibidora periférica.

Se da sobre ciertos tipos de músculo liso, como los de los vasos sanguíneos que irrigan la piel, los riñones, las mucosas y algunas glándulas, como las salivales y sudoríparas. Acción excitadora periférica. Acción inhibidora periférica. Acción excitadora cardiaca.

Acción que aumenta la frecuencia cardiaca, la fuerza, la frecuencia, el grado de contracción y la velocidad de relajación. Acción excitadora cardiaca. Acción excitadora periférica. Acción inhibidora periférica.

como el aumento de la tasa de glucogenólisis en el hígado y los músculos y la liberación de ácidos grasos libres del tejido adiposo. Acciones metabólicas. Acciones endocrinas. Acciones del SNC.

como la modulación (aumento o disminución) de la secreción de insulina, renina y hormonas hipofisarias. Acciones endocrinas. Acciones metabolicas. Acciones del SNC.

como estimulación respiratoria, aumento de la vigilia, actividad psicomotora y disminución del apetito: Acciones del SNC. Acciones endocrinas. Acciones metabólicas.

que inhiben o facilitan la liberación de neurotransmisores, de las cuales la acción inhibidora es la de mayor importancia fisiológica. Acciones metabólicas. Acciones del SNC. Acciones presinápticas.

están acoplados por medio de proteínas G de la familia Gq a fosfolipasa C.

la hidrolisis de la enzima polifosfoinositidas, lo que lleva a la formación de.

promueve la liberación de Ca2+ secuestrado desde depósitos intracelulares, lo que aumenta la concentración libre citoplasmática de Ca2+ que activa diversas proteínas cinasas dependientes de calcio y otras proteínas reguladas por calmodulina.

la desfosforilizacion del IP3 lleva a la formacion de:

coopera con el Ca2+ en la activación de la proteína cinasa C (PKC, protein kinase C), que modula la actividad de muchas vías de señalización. (del recepto alfa1).

cuales receptores están acoplados a la proteína reguladora inhibidora GI que reduce la actividad de la adenilil ciclasa y disminuye la concentración intracelular de adenosina monofosfato cíclico:

que significa cAMP.

De los receptores beta. Los tres subtipos de receptor (β1, β2 y β3) están acoplados a la a una proteina, como se llama:

es el sistema segundo mensajero que media casi todas las acciones de los receptores β.

mecione el organo en el que el cAMP media una cascada de eventos que culminan en la activación de la glucógeno fosforilasa:

En que organo el cAMP aumenta el flujo hacia el interior de calcio a través de la membrana celular:

organo en el que el cAMP promueve la relajación por medio de fosforilación de la cinasa de cadena ligera de miosina hacia una forma inactiva.

Es un receptor de afinidad más baja en comparación con los receptores β1 y β2, pero es más resistente a la desensibilización:

El receptor β3 Se encuentra en varios tejidos, pero no está claro su papel fisiológico o patológico en humanos. V. F.

cual es el receptor que se expresan en el músculo detrusor de la vejiga, e inducen su relajación. B3. B2. B1.

cual es agonista selectivo B3 se utiliza en clínica para el tratamiento de síntomas de vejiga sobreactiva (necesidad imperiosa de orinar y polaquiuria). Mirabegrón. Vibegrón. Isoproterenol.

cual de los receptores de dopamina se asoscia por lo general con la estimulación de adenilil ciclasa: D1. D2. D3. D4.

cual de los receptore de dopamina: •Inhiben la actividad de adenilil ciclasa, •Abren canales de potasio, y •Disminuyen el flujo de calcio hacia el interior. D1. D2. D3. D4.

Cuáles son los Factores importantes en la respuesta de cualquier célula u órgano a las aminas simpaticomiméticas. Densidad. proporción relativa de los receptores adrenérgicos α y β. activación de los receptores adrenérgicos α1 en el músculo liso vascular.

Actividad α: descongestivos nasales:. reacciones alérgicas (incluye acción β);. vasopresor (puede incluir acción β).

Actividad β: broncodilatador;. cardiaco. utero.

•Es un estimulante potente de los receptores adrenérgicos α y β; por lo tanto, sus efectos sobre los órganos efectores son complejos.

•Mencione algunas respuestas de la epinefrina (dependen del estado fisiologico del paciente).

Son 2 de los usos terapeuticos de un farmaco: Proporcionar un alivio rápido y de urgencia de las reacciones de hipersensibilidad a fármacos u otros alérgenos Para prolongar la acción de los anestésicos locales, tal vez porque disminuye el flujo sanguíneo local y reduce la absorción sistémica.

Son 2 de los usos terapeuticos de un fármaco: Sus efectos en el corazón pueden ser útiles para restablecer el ritmo del músculo en pacientes con paro cardiaco por diversas causas. También se utiliza como agente hemostático tópico en superficies sangrantes, como en la boca o en úlceras pépticas sangrantes durante la endoscopia del estómago y duodeno.

Son 2 de los usos terapeuticos de un fármaco: Con la aplicación dental del fármaco puede ocurrir absorción sistémica. La inhalación de epinefrina puede ser útil en el tratamiento después de la intubación y en la laringotraqueobronquitis de origen infeccioso.

Difiere de la epinefrina solamente por la falta de sustitución de un grupo metilo en el grupo amino.

constituye entre 10% y 20% del contenido de catecolaminas de la médula suprarrenal humana y hasta 97% en algunas feocromocitomas, que pueden no expresar la enzima feniletanolamina-N-metiltransferasa.

Es un profármaco sintético que se convierte en norepinefrina por acción de la enzima descarboxilasa de ácidos L-aromáticos.

se usa Para el tratamiento de los mareos ortostáticos y el mareo en adultos con hipotensión ortostática neurógena sintomática asociada con insuficiencia autonómica primaria y alteraciones de los reflejos autonómicos compensadores.

Es el precursor metabólico inmediato de la norepinefrina y epinefrina; es un neurotransmisor central de particular importancia en la regulación del movimiento y posee importantes propiedades farmacológicas intrínsecas.

usos teraoeuticos de la dopamina. se utiliza en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca aguda grave descompensada, en especial en pacientes con oliguria y resistencia vascular periférica baja o normal. el tratamiento de los estados de choque cardiógeno y séptico. para el tratamiento de los mareos ortostáticos y el mareo en adultos con hipotensión ortostática. con la aplicación dental del fármaco puede ocurrir absorción sistémica.

A qué se deben los principales efectos de varios fármacos simpaticomiméticos: a la activación de los receptores adrenérgicos α1 en el músculo liso vascular. V. F.

El resultado de la activación de los receptores adrenérgicos α1 en el músculo liso vascular son: •el incremento la resistencia vascular periférica y •se mantiene o se eleva la presión arterial. v. f.

la utilidad clinica de los farmacos alfa1 no se limita al tratamiento de algunos pacientes con hipotensión, lo que incluye hipotensión ortostática o estado de choque. V. F.

Mencione 2 vasoconstrictores de acción directa y activadores selectivos de los receptores adrenérgicos α1:

Como se llama el profármaco que se convierte después de su administración oral, en desglimidodrina, un agonista de los receptores adrenérgicos α1 de acción directa:

Los agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α2 se utilizan sobre todo para: el tratamiento de la hipertensión sistémica. el tratamiento de la hipotensión sistémica.

Mencione un agonista selectivo de los receptores α2: clonidina. imidazolina. midodrina.

los agonistas de los receptores α2 reducen la presión intraocular al disminuir la producción de humor acuoso. v. f.

Mencione dos derivados de clonidina:

es un agonista potente, no selectivo de los receptores adrenérgicos β con muy baja afinidad por los receptores α.

Debido a que la dobutamina tiene similitud estructural con la dopamina, la diferencia entre estas consiste en que la dobutamina posee un sustituto aromático voluminoso en el grupo amino. V. F.

A que se deben los efectos farmacológicos de la dobutamina: a interacciones directas con los receptores α y β;. a interacciones directas con los receptores α,β1. a interacciones directas con los receptores β1 y β2.

De la dopamina: posee un centro de asimetría; ambas formas enantioméricas están presentes en la mezcla racémica utilizada en la clínica. El isómero (–) de la dobutamina . Por el contrario, la (+) dobutamina. efecto primario.

El isómero (+) de la dobutamina es un agonista β más potente que el isómero (–) por casi 10 veces. V. F.

A qué clase pertenecen el metaproterenol, terbutalina y el fenoterol: clase estructural de los broncodilatadores derivados del resorcinol. clase estructural de los vasopresores derivados del resorcinol. clase estructural de los inhibidores derivados del resorcinol.

El resosrcinol tiene grupos indroxilo en que posiciones: 3 y 5. 3 y 4. 2 y 3. 3 y 6.

es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos β2 con propiedades farmacológicas e indicaciones terapéuticas similares a las de la terbutalina. salbutamol. levalbuterol. pirbuterol.

Por cuáles vías se puede administrar el salbutamol:

El salbutamol, Cuando se administra por inhalación, produce una broncodilatación significativa en 15 minutos y los efectos persisten durante:

+ es el enantiómero R del salbutamol, una mezcla racémica utilizada para tratar el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. + tiene selectividad por los receptores β2 y actúa como otros agonistas adrenérgicos β2.

es un agonista relativamente selectivo de los receptores adrenérgicos β2. Su estructura difiere del salbutamol por la sustitución de un Anillo de piridina por un anillo de benceno.

como se le llama a la forma en la que el pirbuterol se encuentra disponible para el tratamiento inhalado:

El pirbuterol es la única preparación disponible en inhalador de dosis medidas activado por la respiración. La Dosificacion es cada. 4 a 6 h. 3 a 4 h. 4 a 5 h. 4 a 8 h.

Terbutalina (β2) • es un broncodilatador β2 selectivo. • Tiene 3 vías de administración:

de la terbutalina cuanto duran sus acciones: Inhalanción. Oral.

•es un agonista selectivo de los receptores β2. •Después de la inhalación, tiene un inicio rápido de la acción y su efecto se mantiene por 4 a 6 h. •Existe una posible asociación del uso con el aumento de las muertes por asma, aunque esto es motivo de controversia lo que llevó a su retiro del comercio. •Las arritmias y los efectos cardiacos asociados se deben probablemente a los efectos sobre los receptores adrenérgicos β1. fenoterol. pirbuterol. salmerol. levalbuterol.

es un agonista selectivo de los receptores β2 con una duración prolongada de acción (>12 h) y una selectividad para los receptores β2 aproximadamente 50 veces mayor que la del salbutamol. levalbuterol. proterenol. salmerol. salbutamol.

tiene efectos aditivos cuando se usa en combinación con ipratropio inhalado o teofilina oral. también puede tener actividad antiinflamatoria y se ha reportado que es un agonista selectivo Gs en los receptores β2, aunque no se conoce el impacto de estas características en sus efectos clínicos. salmerol. salbutamol. levalbuterol. fenoterol.

•Es un agonista selectivo de los receptores β2 de acción prolongada que induce una broncodilatación significativa que puede persistir hasta 12 h. •Es muy lipófilo. Su ventaja principal sobre muchos otros agonistas selectivos β2 es la duración prolongada de la acción, que puede ser ventajosa en situaciones como las crisis asmáticas nocturnas. formoterol. salbutamol. salmerol. fenoterol.

•AGONISTAS ADRENÉRGICOS Β2 DE ACCIÓN MUY PROLONGADA (VLABA). indacaterol. olocaterol. mirabegron. ritodrina.

Agonistas de los receptores adrenérgicos β3. mirabegron. vebegron. anfetamina.

Antagonistas no selectivos de los receptores adrenérgicos α. Fenoxibenzamina y fentolamina. prazocina y terazocina. nadolol pindolol.

es el prototipo antagonista selectivo de los receptores adrenérgicos α1; por consiguiente, este y varios fármacos similares muestran una mayor utilidad clínica y han sustituido en gran medida a los antagonistas no selectivos de los receptores haloalquilamina (p. ej., fenoxibenzamina) e imidazolina (p. ej., fentolamina). Prazocina. terazocina. tamsulocina. urapidil.

Antagonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α1. un análogo estructural cercano de la prazosina. es otro derivado de la prazosina y un antagonista muy selectivo de los receptores adrenérgicos α1. es un antagonista de los receptores α1 basado en quinazolina con afinidad similar en todos los subtipos del receptor α1. una benzensulfonamida, es un antagonista de los receptores α1 con cierta selectividad para los subtipos α1A (y α1D), en comparación con el subtipo α1B.

Antagonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α1. presenta selectividad por los receptores adrenérgicos α1A, más que por los α1B. Antagonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α2. es un antagonista competitivo selectivo para los receptores adrenérgicos α2. es un antagonista selectivo y competitivo de los receptores selectivos α1 que también antagoniza los receptores H1 y 5HT.

Antagonistas adicionales de los receptores adrenérgicos α (incluido la inidoramina). es un antagonista selectivo de los receptores α1 que tiene una estructura química distinta de la de prazosina y compuestos relacionados. es un antagonista selectivo α1 de la clase de las quinazolinas que puede disminuir la presión arterial en pacientes con hipertensión.