Capítulo 22

Debería reducir la ansiedad y ejercer un efecto calmante (Ansiolítico). Agente sedante. Medicamento hipnótico.

Debería producir somnolencia y estimular el inicio y el mantenimiento del sueño, estos efectos implican una depresión del SNC más pronunciada. Medicamentos hipnóticos. Agentes sedantes.

De estos fármacos antihistamínicos cuales ejercen efectos sedantes. Difenhidramina. Doxilamina. Hidroxizina. Prometazina.

Agonistas del receptor de melatonina, son fármacos hipnóticos más recientes. Ramelteón y tasimelteón. Ramelteón y suvorexant. Ramelteón y buspirona.

Antagonista de la orexina que mejora la duración del sueño. Suvorexant. Buspirona. Ramelteón.

Es un agente ansiolítico de acción lenta agonista parcial en los receptores 5-HT, pero también es posible que tenga afinidad por los receptores D2. Ramelteón. Buspirona. Tasimelteón.

Forma activa del clorazepato que se convierte a su forma activa por hidrólisis ácida en el estómago. Desmetildiazepam (nordiazepam). Hidrato de cloral. Meprobamato.

Un nuevo fármaco hipnótico que se prescribe en específico para pacientes que tienen dificultad para conciliar el sueño, es un agonista en receptores de melatonina MT1 y MT2 situados en los núcleos supraquiásmaticos del cerebro. Dentro de sus efectos adversos se encuentran mareos, somnolencia, fatiga y cambios endocrinos. Ramelteón. Tasimelteón. Desmetildiazepam.

Aprobado para el trastorno de sueño-vigilia distinto al de 24 horas. Dentro de sus efectos adverso se encuentran cefalea, resultados altos en las pruebas de función hepática y pesadillas o sueños anormales. Tasimelteón. Ramelteón. Estazolam.

Aumenta la concentración plasmática máxima del ramelteón hasta una sorprendente cifra de 50 veces. Fluvoxamina. Rifampina. Tasimelteón.

Reduce de forma notable las concentraciones plasmáticas tanto de ramelteón como de su metabolito activo. Rifampina. Fluvoxamina. Tasimelteón.

La corta vida media de eliminación de este fármaco (2-3 horas) favorece su uso como hipnótico en lugar de como sedante. Triazolam. Alprazolam. Diazepam.

Los efectos acumulativos y residuales, como el exceso de somnolencia, parecen ser un problema menor con medicamentos que tiene vidas medias relativamente cortas. Seleccione algunos ejemplos de estos fármacos. Estazolam. Oxazepam. Lorazemap.

Seleccione las opciones correctas. La vida media de eliminación del secobarbital y pentobarbital oscilan entre 18 y 48 horas. La vida media de eliminación del fenobarbital en humanos es de 4 a 5 horas. La dosifiación mútliple con barbitúricos puede conducir a efectos acumulativos.

Alivia la ansiedad sin causar efectos sedantes, hipnóticos o eufóricos marcados; no tiene propiedades anticonvulsivantes o de relajación muscular. El medicamento se usa en estados de ansiedad generalizada y los pacientes tratados con este fármaco no muestran ansiedad de rebote, o signos de abstinencia en la interrupción abrupta y produce menos deterioro psicomotor. Buspirona. Ramelteón. Alprazolam.

Marque los efectos adversos que se pueden producir con el uso de buspirona. Dolor torácico inespecífico. Taquicardia, palpitaciones mareos, nerviosismo, cefalea. Tinnitus, molestias gastrointestinales y parestesias. Constricción pupilar dependiente de la dosis.

Inhibe tanto a la aldehído deshidrogenasa como a la CYP3A4, aumenta en forma acentuada la concentración plasmática máxima del zaleplón. Cimetidina. Orexina. Rifampina.

Las benzodiacepinas, los barbitúricos, el zolpidem, el zaleplón, la eszoplicona y muchos otros fármacos, se unen a los componentes moleculares del receptor GABA(A). Verdadero. Falso.

Marque las opciones correctas. Zolpidem, zaleplón, y la eszoplicona se unen de forma menos selectiva. Las benzodiacepinas parecen aumentar la eficacia de la inhibición sináptica GABAérgica. Los barbitúricos son menos selectivos en sus acciones que las benzodiacepinas, porque también deprimen las acciones del neurotransmisor excitador ácido glutámico.

La mejora en la conductancia de iones cloruro inducida por la interacción de benzodiacepinas con GABA toma la forma de aumento en la duración de eventos de apertura de canales. Los barbitúricos a diferencia de estos parecen aumentar la frecuencia de las aperturas de los canales de cloruro controlados por GABA. Verdadero. Falso.

Ejercen efectos de membrana no sináptica, en paralelo con sus efectos sobre el neurotransmisor del GABA y glutamato. Esta multiplicidad de sitios de acción parece ser la base de su capacidad para inducir anestesia quirúrgica completa y sus efectos depresores centrales más pronunciados. Barbitúricos. Benzodiacepinas. Hipnóticos más recientes.

Señale las opciones correctas. Las subunidades α4 en los receptores GABA(A) median la sedación, amnesia y los efectos atáxicos de las benzodiacepinas. Las subunidades α2 y α3 en los receptores GABA(A) participan en acciones ansiolíticas y relajantes musculares. El subtipo α5 esta involucrado en al menos parte del deterioro de la memoria causado por las benzodiacepinas.

Bloquea las acciones de las benzodiacepinas, la eszoplicona, el zaleplón, y el zolpidem. Flumazenil. Fenobarbital. Fenitoína.

Disminuye el sueño REM, pero tiene un efecto mínimo en el sueño de onda lenta. Zolpidem. Zaleplon. Eszopiclona.

Disminuye la latencia del inicio del sueño con pocos efectos sobre el tiempo total de sueño NREM o sueño REM. Zaleplon. Zolpidem. Eszopiclona.

Aumenta el tiempo total de sueño, principalmente a través de aumentos en el sueño NREM en la etapa 2, y en dosis bajas tiene poco efecto en los patrones del sueño, en dosis más altas disminuye el sueño REM. Eszopiclona. Suvorexant. Zaleplon.

Disminuye el tiempo de sueño persistente y aumenta el tiempo total de sueño. Suvorexant. Zaleplon. Zolpidem.

Entre los barbitúricos, estos fármacos son muy solubles en lípidos, y penetran muy rápido a los tejidos cerebrales tras su administración intravenosa, una característica que favorece su uso para la inducción de la anestesia. Tiopental y metohexital. Alprazolam y buspirona. Clordiazepóxido y buspirona.

De los barbitúricos, son efectivos en el tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas generalizadas, aunque no son los medicamentos de primera elección. Fenobarbital y metabarbital. Fenobarbital y amobarbital. Metabarbital y pentobarbital.

Ejercen efectos inhibidores sobre los reflejos polisinápticos y la transmisión internuncial, y en dosis altas también puede deprimir la transmisión de la unión neuromuscular esquelética. Meprobamato y benzodiacepinas. Amobarbital y butabarbital. Zaleplón y zolpidem.

Seleccione la opcion correcta. Tolerancia mínima con el uso de zaleplón durante 5 días. Tolerancia mínima con el uso de eszoplicona durante 6 meses.

Indique lo correcto acerca del flumazenil. Aprobado para su uso en la reversión de los efectos depresores del CNS de la sobredosis con barbitúricos, y para acelerar la recuperación después del uso de estos fármacos en procedimientos anestésicos y de diagnóstico. Vida media corta (0.7-1.3 horas). Los efectos adversos incluyen agitación, confusión, mareo y náuseass.

El síndrome de abstinencia en el caso de los sedantes-hipnóticos se caracteriza por. Aumento de la ansiedad, insomnio y excitabilidad del CNS que pueden progresar a convulsiones. Disminución de la ansiedad, insomnio y excitabilidad del CNS que puede progresar a convulsiones. Aumento de la ansiedad, insomnio y disminución en la excitabilidad del CNS que puede progresar a convulsiones.

Benzodiacepina con una vida media de aproximadamente 4 horas, causa ansiedad diurna cuando se usa para tratar trastornos del sueño. Triazolam. Diazepam. Lorazepam.

Se ha utilizado en el tratamiento de trastornos de pánico y agorofobia, y parece ser más selectivo en estas afecciones que otras benzodiacepinas. Alprazolam. Clorazepam. Midazolam.

Marque las desventajas de los fármacos como las benzodiacepinas. Riesgo de dependencia. Exitación de las funciones del SNC. Efectos amnésicos.

Son péptidos que se encuentran en neuronas hipotalámicas específicas, que participan en el control de la vigilia y permanecen silentes durante el sueño. Las concentraciones aumentan en el día y disminuyen en la noche. Orexinas A y B. Orexinas A y D. Melatonina.

Tienen probabilidades de cambiar los patrones del sueño que las benzodiacepinas. Eszopiclona. Zolpidem y zaleplón. Todas.

La sedación diurna es más frecuente con las benzodiacepinas que tienen tasas de eliminación mas lentas por ejemplo. Lorazepam. Suvorexant. Fenobarbital.

Actúa con rapidez y debido a su corta vida media, parece tener valor en el tratamiento de pacientes que se despiertan temprano en el ciclo del sueño. Zaleplón. Diazepam. Alprazolam.

A pesar de tener una vida media relativamente larga parecen causar menos amnesia o somnolencia al día siguiente que el zolpidem o las benzodiacepinas. Zaleplón. Eszopiclona. Ambos.

Esta aprobado por la FDA para el tratamiento del insomnio, tanto al inicio como en el mantenimiento del sueño. El efecto adverso más frecuente es la somnolencia al día siguiente. Suvorexant. Zaleplón. Eszopiclona.

Este fármaco por vía parenteral se usa para suprimir los síntomas del delirium tremens. Lorazepam. Alprazolam. Diazepam.

Las benzodiacepinas pueden causar amnesia retrograda significativa relacionada con la dosis; pueden afectar de forma considerable la capacidad de aprender nueva información. Verdadero. Falso.

Es más toxico en casos de sobredosis que otras benzodiacepinas. Alprazolam. Clonazepam. Diazepam.

El uso clínico extenso de este fármaco ha llevado a informes de efectos graves en el CNS que incluyen la desinhibición conductual, delirio, agresión y violencia. Triazolam. Midazolam. Alprazolam.

Señale los síntomas de abstinencia de un sedante-hipnótico. Inquietud y ansiedad. Debilidad e hipotensión ortostática. Reflejos hiperactivos y convulsiones. Disminución en la excitabilidad del CNS.

Los síntomas de abstinencia son mayores después de la interrupción abrupta de estos agentes: Zolpidem, zaleplon y eszopiclona. Verdadero. Falso.

Los medicamentos de acción más prolongada se pueden utilizar para aliviar los síntomas de abstinencia de los fármacos de acción mas breve. Mencione algunos ejemplos de fármacos de acción prolongada. Clordiazepóxido. Diazepam. Fenobarbital. Triazolam.

Relacione las aplicaciones clínicas de los siguientes barbitúricos. Tiopental. Secobarbital. Fenobarbital.