chebnanozebi/6-7

1. Sobre la histamina, es cierto que: a) Actúa a través de tres tipos de receptores postsinápticos: H1, H2 y H3. b) Actúa a través de tres tipos de receptores presinápticos: H1, H2 y H3. c) Tiene dos grupos ácidos: la amina primaria y el imidazol.

2. Sobre los receptores de histamina: a) La estimulación de los receptores H1 desencadenan procesos alérgicos, pudiendo emplear antagonistas selectivos de estos receptores como antialérgicos. b) La estimulación de los receptores H2 provocan secreción gástrica, cuyo exceso puede ser la causa de úlceras gástricas o duodenales. Antagonistas selectivos de estos receptores pueden usarse como antiulcerosos. c) Las dos afirmaciones anteriores son ciertas.

3. Es falso que: a) La histamina se forme por desaminación del aminoácido histidina. b) La histamina se metaboliza rápidamente a través de dos rutas diferentes, en una de las cuales actúan la MAO y aldehído deshidrogenasas. c) En la biosíntesis de la histamina actúan las L-histidina descarboxilasas.

4. Es cierto que: a) La histamina tiene dos grupos básicos: una amina primaria y un imidazol. b) Puede encontrase en tres formas distintas, según el pH: catión, neutra o anión. c) A pH fisiológico la forma mayoritaria es la forma aniónica.

6. Sobre la siguiente modificación, es cierto que: a) A pH fisiológico, el % protonado de burinamida es menor que en el caso de la tiaburinamida. b) La sustitución del metileno de la burinamida por un azufre disminuye la basicidad del imidazol. c) La sustitución del metileno de la burinamida por un azufre aumenta la basicidad del imidazol.

7. Sobre los antagonistas receptores H2 es cierto que: a) En la guanilhistamina el grupo imididazol no es necesario ya que la guanidina es el grupo farmacóforo. b) La guanilhistamina es un agonista parcial porque puede unirse al lugar de enlace de los agonistas y al lugar de enlace de los antagonistas. c) La histamina es un agonista parcial porque puede unirse al lugar de enlace de los agonistas y al lugar de enlace de los antagonistas.

8. En la búsqueda de antagonistas específicos de los receptores H2 es falso que: a) La sustitución del nitrógeno más próximo al imidazol de la guanilhistamina por azufre aumentó la actividad antagonista eliminando completamente la agonista.. b) La sustitución de los grupos amino de la guanilhistamina por grupos metilo y metiltio llevó a la pérdida de la actividad antagonista. c) Se vio que los dos grupos amino eran necesarios para la interacción del grupo carboxilato del receptor a través de dos enlaces de hidrógeno.

9. En la búsqueda de antagonistas específicos de los receptores H2: a) El objetivo era eliminar la actividad agonista para obtener compuestos que fueran antagonistas puros. b) La unión agonista era de tipo iónico mientras que la unión antagonista era de tipo quelato. c) Las dos afirmaciones anteriores son ciertas.

10. La burinamida: a) Es un potente antagonista H2 debido a una mejor aproximación al lugar de enlace antagonista y una mayor lipofilia. b) En un antagonista H2 débil y un agonista parcial. c) Las dos afirmaciones anteriores son falsas.

11. Sobre las relaciones estructura-actividad para la ranitidina: a) El grupo aminal de nitroceteno es óptimo para la actividad, pero puede ser reemplazado por otro sistema π plano capaz de formar enlaces de hidrógeno. b) El grupo dimetilamino no es crucial. c) Las dos afirmaciones anteriores son ciertas.

12. Sobre los antagonistas H2 es cierto que: a) El grupo clave para su actividad es un sistema electrónico π polar, situado en un extremo de la cadena flexible de cuatro unidades, que no está ionizado a pH fisiológico. b) No afectan a los receptores H1. c) Las dos afirmaciones anteriores son ciertas.