Cuestionario de Farmacocinética: Metabolismo y Factores que lo Afectan

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¿Qué es el metabolismo de los fármacos en el contexto de la farmacocinética?. Las transformaciones químicas que conducen a una sustancia más fácilmente eliminable e inactiva. La absorción de los fármacos en el tracto gastrointestinal. La distribución de los fármacos por el organismo. La eliminación de los fármacos a través de la orina y las heces.

¿Cuáles son algunos de los lugares en el cuerpo donde ocurre el metabolismo de los fármacos?. Estómago, lumen o pared intestinal, epitelio nasal y pulmones, corazón, cerebro, hígado, riñón, próstata. Solo en el hígado. Principalmente en la piel y los músculos. Únicamente en los riñones y la vejiga.

¿Qué son los profármacos en relación con el metabolismo?. Sustancias que son inactivas hasta que son metabolizadas a una forma activa. Fármacos que se eliminan sin ser metabolizados. Metabolitos tóxicos del fármaco original. Sustancias que inhiben el metabolismo de otros fármacos.

¿Cuáles son las dos fases principales de las transformaciones químicas en el metabolismo de fármacos?. Fase I (Oxidación, Reducción e Hidrólisis) y Fase II (Conjugación). Fase de Absorción y Fase de Distribución. Fase de Eliminación y Fase de Excreción. Fase de Acción y Fase de Reacción.

¿Cuál es el objetivo principal de las reacciones de Fase I del metabolismo?. Transformar el fármaco en una sustancia más polar (hidrosoluble) de fácil eliminación y a menudo inactiva. Hacer el fármaco más liposoluble para que pueda cruzar las membranas celulares. Inactivar completamente el fármaco y evitar cualquier efecto secundario. Aumentar la potencia del fármaco original.

¿Qué es el 'Efecto de Primer Paso'?. La metabolización de un fármaco que ocurre en su primer paso por el hígado después de la administración oral. La primera reacción metabólica que sufre un fármaco. La absorción inicial de un fármaco en el intestino. La eliminación rápida de un fármaco del cuerpo.

La oxidación de fármacos en la Fase I, ¿con qué sistema enzimático está frecuentemente asociada?. Citocromo P450 y NADH-citocromo P450. Glucuroniltransferasas. Acetiltransferasas. Sulfotransferasas.

¿Cuál es un ejemplo de fármaco que sufre hidrólisis en la Fase I?. Ácido acetilsalicílico (aspirina). Paracetamol. Prednisona. Anfetamina.

¿Cuál es el propósito de la Fase II del metabolismo de fármacos?. Acoplar o conjugar metabolitos de la Fase I con sustancias endógenas para hacerlos más polares y fácilmente eliminables. Activar los fármacos inactivos para que puedan ejercer su efecto. Aumentar la liposolubilidad de los fármacos para que puedan penetrar mejor en las células. Reducir la velocidad de eliminación del fármaco del cuerpo.

¿Qué tipo de sustancias se utilizan en las reacciones de conjugación de la Fase II?. Sustancias endógenas como ácido glucurónico, sulfato, glutatión, acetilo. Enzimas del Citocromo P450. Hidrocarburos aromáticos. Profármacos.

En el ejemplo del paracetamol, ¿cuál es la principal vía de metabolización en condiciones normales?. Sulfatación (35%) y Glucuronidación (60%). Oxidación microsomal (5%). Desaminación. Hidrólisis.

¿Qué ocurre con las vías de metabolización del paracetamol en caso de sobredosis?. Se saturan la sulfatación y la glucuronidación, desviando el fármaco hacia la oxidación por el Citocromo P450, produciendo un metabolito tóxico (NAPQI). Las vías de Fase II se vuelven más eficientes, eliminando el fármaco más rápidamente. El metabolismo se detiene por completo, y el fármaco se acumula en el cuerpo. Se activa una nueva vía metabólica que neutraliza la toxicidad.

¿Cómo se denomina el metabolito hepatotóxico del paracetamol que se forma en caso de sobredosis?. N-acetil-p-benzoquinoimina (NAPQI). Ácido salicílico. Glucurónido. Sulfato.

¿Qué factor interindividual se refiere a las diferencias genéticas que afectan la actividad de las enzimas metabólicas?. Variación interindividual enzimática. Efecto de primer paso. Metabolismo de Fase II. Profármaco.

¿Qué tipos de metabolizadores existen en relación con la variación interindividual enzimática?. Lentos, intermedios, rápidos y ultra-rápidos. Normales y anómalos. Activos e inactivos. Rápidos y lentos solamente.

¿Cómo puede afectar la edad al metabolismo de los fármacos?. Disminuye la actividad enzimática, la disposición de cofactores endógenos y el flujo sanguíneo hepático. Aumenta la actividad enzimática en el hígado. No tiene un efecto significativo sobre el metabolismo. Acelera la excreción renal de los fármacos.

En el ejemplo del tratamiento de la úlcera gastroduodenal con Helicobacter pylori, ¿qué ocurre con los metabolizadores lentos y rápidos?. Los metabolizadores lentos erradican totalmente H. pylori, mientras que los rápidos fracasan en un porcentaje alto. Los metabolizadores rápidos erradican totalmente H. pylori, mientras que los lentos fracasan. Ambos tipos de metabolizadores erradican la bacteria por igual. Ninguno de los dos tipos de metabolizadores es efectivo contra H. pylori.

¿Qué hormonas sexuales tienen un papel en la inducción o inhibición enzimática?. Testosterona (inductora) y estrógenos/progesterona (inhibidores). Insulina (inductora) y glucagón (inhibidor). Tiroxina (inductora) y cortisol (inhibidor). Adrenalina (inductora) y noradrenalina (inhibidor).

¿Qué tipo de sustancias se consideran inductores enzimáticos y aumentan el metabolismo de los fármacos?. Humo del tabaco, alcohol crónico, dietas ricas en proteínas y bajas en carbohidratos. Café, zumo de uvas, alcohol agudo. Fármacos que inhiben el CYP450. Enfermedades hepáticas.

¿Qué tipo de sustancias se consideran inhibidores enzimáticos y reducen el metabolismo de los fármacos?. Café, zumo de uvas, alcohol agudo, ciertas dietas y fármacos. Humo del tabaco y alcohol crónico. Fármacos que inducen el CYP450. Enfermedades renales.

Un ejemplo de fármaco que inhibe el Citocromo P450 (CYP1A2) es: Cimetidina. Rifampicina. Fenitoína. Etanol.

Un ejemplo de sustancia que induce el Citocromo P450 (CYP3A4) es: Fenobarbital. Cimetidina. Fluoxetina. Disulfiramo.

¿Cuál de las siguientes patologías hepáticas puede afectar significativamente el metabolismo de los fármacos?. Hepatomegalia, hepatitis, cirrosis, cáncer. Insuficiencia cardíaca. Insuficiencia renal. Hipotiroidismo.

La insuficiencia renal, ¿cómo puede afectar al metabolismo de los fármacos?. Principalmente afecta la excreción de fármacos, pero también puede influir indirectamente en el metabolismo. Acelera el metabolismo de los fármacos en el hígado. Inhibe la actividad de las enzimas metabólicas. No tiene ningún efecto sobre el metabolismo o la eliminación de fármacos.

¿Las transformaciones químicas de la Fase I siempre tienden a inactivar el fármaco?. Falso. A veces pueden activar profármacos o generar metabolitos activos. Verdadero. La principal función de la Fase I es la inactivación. Depende del tipo de fármaco. Solo es verdadero si el fármaco es una toxina.

¿Las transformaciones químicas de la Fase II generalmente inactivan al fármaco?. Verdadero. La conjugación casi siempre resulta en inactivación y facilita la eliminación. Falso. La Fase II solo produce metabolitos activos. Depende de la sustancia endógena utilizada para la conjugación. La Fase II no afecta la actividad del fármaco.

¿El metabolismo de fármacos sólo transcurre en el hígado?. Falso. Ocurre en varios órganos como el intestino, pulmones, riñones, etc. Verdadero. El hígado es el único órgano con capacidad metabólica. Depende del tipo de fármaco. Solo es verdadero para los fármacos administrados por vía oral.

¿La contaminación ambiental afecta al metabolismo de fármacos?. Verdadero. La exposición a contaminantes (ej. humo de tabaco) puede inducir o inhibir enzimas metabólicas. Falso. La contaminación ambiental no influye en el metabolismo. Solo afecta a fármacos específicos. Solo afecta a niños.

¿La raza puede contribuir a una variabilidad enzimática con consecuencias sobre el metabolismo de fármacos?. Verdadero. Existen diferencias genéticas entre razas que afectan la actividad de las enzimas metabólicas. Falso. La raza no tiene ninguna influencia. Solo afecta a la distribución, no al metabolismo. Solo afecta a la excreción.

¿El consumo agudo de alcohol puede disminuir el metabolismo de fármacos?. Verdadero. El alcohol agudo puede inhibir ciertas enzimas metabólicas. Falso. El alcohol agudo acelera el metabolismo. El alcohol agudo no tiene efecto sobre el metabolismo. Solo afecta al metabolismo de fármacos específicos.

Los hombres y mujeres, indistintamente, ¿se comportan como inhibidores enzimáticos disminuyendo el metabolismo de algunos fármacos?. Falso. Las diferencias hormonales (estrógenos, testosterona) pueden llevar a distintas tasas de metabolización. Verdadero. El sexo no influye en el metabolismo. Solo las mujeres actúan como inhibidores. Solo los hombres actúan como inhibidores.

¿Los fumadores presentan más interacciones farmacológicas con consecuencias sobre la toxicidad de fármacos?. Verdadero. El humo del tabaco induce enzimas como el CYP1A2, alterando el metabolismo y pudiendo aumentar la toxicidad. Falso. Fumar reduce las interacciones farmacológicas. Solo aumenta la eficacia, no la toxicidad. No tiene relación con las interacciones farmacológicas.

¿Las enfermedades endocrinas como el hipertiroidismo pueden incrementar el metabolismo de algunos fármacos?. Verdadero. El hipertiroidismo puede aumentar la actividad de algunas enzimas metabólicas. Falso. Las enfermedades endocrinas siempre disminuyen el metabolismo. El hipertiroidismo no afecta al metabolismo de fármacos. Solo afecta al metabolismo de fármacos tiroideos.

¿La insuficiencia cardíaca, en términos generales, contribuye a una mayor toxicidad de los fármacos?. Verdadero. Reduce el flujo sanguíneo hepático y renal, disminuyendo la eliminación y aumentando la exposición al fármaco. Falso. La insuficiencia cardíaca mejora la eliminación de fármacos. No tiene relación con la toxicidad de fármacos. Solo aumenta la eficacia de los fármacos.

¿Los acetiladores rápidos pueden contribuir a un mejor efecto terapéutico de los fármacos?. Depende del fármaco. Para algunos, la rápida acetilación puede llevar a una eliminación demasiado rápida y menor eficacia. Verdadero. La rápida eliminación siempre mejora el efecto terapéutico. Falso. Los acetiladores lentos siempre tienen mejor efecto. No tiene relación con el efecto terapéutico.

En un paciente con moderada insuficiencia hepática, ¿es necesario ajustar la dosis de los fármacos?. Sí, generalmente es necesario reducir la dosis debido a la disminución de la capacidad de metabolización. No, la insuficiencia hepática no afecta la dosis necesaria. Solo se ajusta la dosis si la insuficiencia es grave. Se aumenta la dosis para compensar la falta de función hepática.

¿Qué enzima es responsable principal de la oxidación de fármacos en la Fase I?. Citocromo P450. Glucuroniltransferasa. Acetiltransferasa. Sulfotransferasa.

¿Cuál de las siguientes reacciones es característica de la Fase II del metabolismo?. Glucuronidación. Oxidación. Reducción. Hidrólisis.

El ejemplo de 'Ácido salicílico' en la página 3 se muestra como precursor de: Glucurónido. Aspirina. Ácido sulfúrico. Metabolito activo.

¿Qué factor puede alterar la metabolización de fármacos según la página 5?. Variación interindividual enzimática (factores genéticos, ambientales, hábitos). La presión arterial. La temperatura corporal. El color de la piel.

¿Cómo afecta la edad (según página 6) al metabolismo hepático?. Disminuye la actividad enzimática y el flujo sanguíneo hepático. Aumenta la actividad enzimática y el flujo sanguíneo hepático. No tiene efecto sobre la actividad enzimática ni el flujo sanguíneo. Aumenta el peso del hígado.

¿Qué implica ser un 'metabolizador ultra-rápido'?. Una actividad enzimática excepcionalmente alta que metaboliza fármacos muy rápidamente. Una actividad enzimática muy baja que metaboliza fármacos lentamente. Una actividad enzimática normal. Una incapacidad para metabolizar fármacos.

¿Por qué el consumo crónico de alcohol puede ser un inductor enzimático (página 7)?. Porque puede aumentar la expresión de ciertas enzimas del Citocromo P450. Porque inhibe la actividad de las enzimas hepáticas. Porque reduce el flujo sanguíneo hepático. Porque aumenta la liposolubilidad de los fármacos.

¿Qué significa que la testosterona es una 'inductora enzimática' (página 7)?. Que aumenta la actividad o expresión de ciertas enzimas metabólicas. Que disminuye la actividad o expresión de ciertas enzimas metabólicas. Que no tiene efecto sobre las enzimas metabólicas. Que solo afecta a las enzimas de la vía de excreción.

¿Qué tipo de dietas se mencionan como inhibidoras enzimáticas (página 8)?. Dietas ricas en carbohidratos (HC), bajas en proteínas, bajas en Ca2+ y K+. Dietas ricas en proteínas y bajas en carbohidratos. Dietas altas en grasas. Dietas suplementadas con vitaminas.

En la página 9, ¿qué ejemplo de fármaco inhibe el Citocromo CYP2C9?. Cloranfenicol, amiodarona, omeprazol. Cimetidina, ciprofloxacino. Fenobarbital, rifampina. Etanol, isoniazida.

Según la página 9, ¿cuál de las siguientes sustancias es un inductor enzimático del Citocromo CYP1A2?. Hidrocarburos aromáticos (humo del tabaco). Cimetidina. Fluoxetina. Disulfiramo.

¿Qué tipo de enfermedades respiratorias se mencionan en la página 10 como factor que puede modificar el metabolismo?. Insuficiencia respiratoria, cáncer pulmonar. Asma. Bronquitis crónica. Neumonía.

¿Las enfermedades endocrinas como la obesidad pueden afectar el metabolismo de fármacos?. Sí, la obesidad puede alterar la distribución y el metabolismo de ciertos fármacos. No, la obesidad no tiene efecto sobre el metabolismo. Solo afecta la excreción de fármacos. Solo afecta a fármacos específicos para la obesidad.

¿En qué afirmación sobre el metabolismo de fármacos se basa la pregunta G de la página 11?. En el anciano el metabolismo de fármacos está incrementado respecto al de un adulto joven. En el anciano el metabolismo de fármacos está disminuido respecto al de un adulto joven. En el anciano el metabolismo de fármacos es igual al de un adulto joven. El metabolismo de fármacos no cambia con la edad.

¿En qué afirmación sobre la insuficiencia hepática se basa la pregunta M de la página 12?. En un paciente que sufre una moderada insuficiencia hepática no es necesario ajustar la dosis de los fármacos. En un paciente con moderada insuficiencia hepática es necesario aumentar la dosis de los fármacos. En un paciente con moderada insuficiencia hepática se debe ajustar la dosis de los fármacos. La insuficiencia hepática no requiere ajuste de dosis.