Especial de Farmacología

Cambios bioquímicos que los xenobióticos sufren en el organismo para poder eliminarse mejor. Excresión. Biotransformación. Eliminación. Transformación. Biodosponibilidad.

En que fase sucede la conversión de un producto inactivo en otro activo donde el producto original se denomina profármaco. Fase III. Fase II. Fase I. Fase V.

Coloca en orden los pasos de la Fase I de la Biotransformación. Conversión de un producto activo en otro también activo, lo cual tiene fines terapéuticos. Inactivación. Conversión de un producto activo en otro también activo, pero cuya actividad resulta tóxica. Conversión de un producto inactivo en otro activo, donde el producto original se denomina profármaco.

El sitio principal de metabolismo de xenobióticos. Riñón. Intestino. Hígado. Pulmón.

Sitios secundarios de metabolismo de xenobióticos, excepto: Pulmón. Riñón. Estómago. Testículo. Piel. Plasma. Cerebro.

Sistema enzimático más utilizado en el metabolismo de los fármacos. Biotransformación Ribosomal. Biotransformación mitocondrial. Biotransformación microsomal.

De que esta constituido el sistema de biotransformación microsomal. Enzimas oxidativas de la mitocondria hepática. Enzimas oxidativas del REL hepático. Enzimas oxidativas del lisosoma hepático. Enzimas oxidativas del RER hepático.

Que molécula utilizan las enzimas oxidativas para cada molécula de fármaco grupo hidroxilo (OH). H2O. NO. O2.

Enzima que introduce grupos funcionales en la estructura química del xenobiótico (por ejemplo, hidroxilación, oxidación), haciéndolo más polar y, por lo tanto, más fácil de eliminar por el organismo. Hemoproteína CITOCROMO P-550. Hemoproteína CITOCROMO P-450. Hemoproteína CITOCROMO P-350.

Cual es la familia y subfamilia del CITOCROMO P-450. 40% familia y 55% subfamilia. 55% familia y 40% subfamilia. 45% familia y 50% subfamilia.

CYP1,CYP2,CYP3 son las 3 principales familias Involucradas en el metabolismo de fármacos. Falso. Verdadero.

Todas las conjugaciones de los fármacos excepto formación de GLUCURÓNIDOS, están catalizadas por cuales enzimas. Microsomales. No microsomales. Ribosomales. No ribosomales.

Biotransformación. Segundos mensajeros. Xenobióticos. Fármacos. Conservantes. Hormonas. Pesticidas.

Relaciona sus reacciones y sus polares. Reacción tipo I: sustancia transformada. Reacción tipo II: conjugados.

Vía principal de transformación metabólica más frecuente en la especie humana desarrolladas en el sistema microsomal hepático. Reacciones de reducción. Reacciones de oxidación.

Reacciones de oxidación Parte 1. Se introduce un grupo Hidroxilo (OH) en un anillo aromático. Se suprimen radicales alquilo (CH3) asociados a grupos N, O y S, formando los respectivos aldehidos. Se introduce un grupo hidroxilo (OH) en el compuesto…formando un alcohol. El O2 sustituye a un grupo amino (NH2) dando lugar a la formación de amoniaco (NH3).

Reacciones de oxidación Parte 2. Oxigenación del nitrógeno de aminas terciarias. Desplazamiento del halógeno por un grupo hidroxilo. Se produce sobre aminas primarias o secundarias de anillos aromáticos. Se sustituye un S por un O. Adición enzimática de O mediante la separación de un doble enlace. Se introduce un O en un radical tioéter o sulfuro.

Pueden producirse en el sistema microsomal hepático o fuera de el, producidas también por las bacterias intestinales. Reacciones de oxidación. Reacciones de reducción.

Reacciones de reducción. Mediada por Flavoproteinas reducen el FAD. Los grupos halógenos son desplazados por grupos H. Mediada por enzima nitrorreductasa *se puede llevar a cabo por varios procesos enzimáticos; (CYP450, XANTIOXIDASA, NADPH CITOCROMO C, REDUCTASA ETC.). Mediada por enzima azorreductasa.

Se produce por un grupo de enzimas llamadas hidrolasas, que se encuentran en los microsomas hepáticos, hematíes, plasma sanguíneo y diversos tejidos. Reacciones de reducción. Reacciones de oxidación. Reacciones de hidrolisis.

Las enzimas necesarias para la conjugación son las: Ya me aburrí de hacer esto. Transferasas.

Reacciones Fase II ó de Conjugación. Ácido sulfúrico (sulfatos) con enzimas sulfotransferasas no microsomal. Grupo metilo (O, N, S, C) dependiendo donde se incorpore el grupo metilo con enzima metiltransferasas no microsomal. Incorporación de radicales acilo a radicales amino o carboxilo de los fármacos con enzimas aciltransferasas no microsomal.

El metabolismo es el principal responsable de los cambios intra e interindividuales que se presentan ante la administración de una misma dosis de un fármaco. Factores genéticos. Factores ambientales. Edad-género. Dieta. Factores patológicos. Ritmo cicardiano.

En la inducción enzimática, si oridina metabolitos: Inactivos. Activos.

La inducción más importante se realiza en el metabolismo microsómico mediante el citocromo P-450. Los inductores más importantes son: Hidrocarburos aromáticos (tabaco). Fenobarbital. EtOH. Esteroides. Rifampicina.