Farma MED

Un fármaco ácido débil tiene un pKa de 4,4.¿Cuál es la proporción entre la forma ionizada y no ionizada de este ácido en el plasma sanguíneo, donde el pH es 7,4?. Hay 100 veces más forma ionizada que de forma no ionizada. Hay 100 veces más forma no ionizada que de forma ionizada. En el plasma, como el pH es neutro, hay la misma proporción de forma ionizada que de no ionizada. Ninguna es correcta.

Un fármaco base débil tiene un pKa de 8,4. ¿Cuál es la proporción entre la forma ionizada y no ionizada en un medio con pH = 8,4?. No se puede calcular porque me hace falta el pKb del fármaco. Como es una base débil y el pH del medio es muy alcalino (mayor de 8) entonces se asume que la proporción entre forma no ionizada y forma ionizada es mayor de 1.000 a 1 y por tanto habrá una gran absorción del fármaco. Existirá la misma proporción de forma ionizada que de no ionizada. 10 a 1 (si log de x es 0, entonces x = 10).

Un fármaco base débil tiene un pKa de 8,4 y se encuentra en el estómago, donde el pH es 1,4. Señala lo correcto. La proporción ionizada a no ionizada es de 10.000.000 a 1 y este fármaco no se absorberá en el estómago. La proporción no ionizada a ionizada es de 10.000.000 a 1 y este fármaco se absorberá muy bien en el estómago. La proporción no ionizada a ionizada es de 10.000.000 a 1 y este fármaco no se absorberá en el estómago. Todas son falsas.

Un paciente toma un fármaco ácido débil que tiene un pKa de 2,4. El paciente además toma omeprazol. ¿Qué ocurrirá con la difusión del fármaco a través de la mucosa gástrica con el empleo de omeprazol?. Mejorará porque el omeprazol baja el pH gástrico. Mejorará porque el omeprazol sube el pH gástrico. Empeorará porque el omeprazol sube el pH gástrico. Empeorará porque el omeprazol baja el pH gástrico.

Un paciente toma un fármaco X (ácido débil) que tiene un pKa de 2,4 y otro fármaco Z (ácido débil) que tiene un pKa de 3,4. En el estómago a pH = 1,4, ¿cuál de las siguientes es correcta?. X se absorbe mejor que Z. Para Z, la proporción de forma ionizada : no ionizada es 100 : 1 (hay 100 veces más forma ionizada que no ionizada). Un tercer fármaco ácido débil con pKa = 4 se absorberá mejor que los dos anteriores. Para X, la proporción de forma ionizada : no ionizada es 10 : 1 (hay 10 veces más forma ionizada que no ionizada).

Observa las curvas dosis-respuesta del fármaco X solo y en presencia de Y y de Z. Señala la opción correcta. La curva de X en presencia de Y indica que Y es un antagonista no competitivo. La curva de X en presencia de Z indica que Z es un antagonista competitivo. La curva de X en presencia de Y indica que el fármaco Y ha disminuido la potencia. Si vamos aumentando la dosis de X en presencia de Z, finalmente conseguiremos que la curva alcance el 100% de respuesta.

Con respecto a las curvas dosis-respuesta cuánticas, señala la falsa. La respuesta observada por cada dosis de un fármaco se describe en términos de porcentaje representado de sujetos que muestran un efecto de todo o nada, y se representa frente al logaritmo de la dosis del fármaco. La ED50 es la dosis que produce el 50% de la respuesta máxima. Las relaciones cuánticas pueden definirse por los efectos tanto tóxicos como terapéuticos del fármaco, con el fin de calcular su índice terapéutico y su factor de seguridad. El índice terapéutico y el factor de seguridad se basan en la diferencia entre la dosis tóxica y la dosis terapéutica en una población de sujetos.

Un paciente desarrolla anemia hemolítica tras administrarle dapsona. Es un efecto secundario. Es un efecto colateral. Tendremos que descartar un déficit de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa. Es una reacción alérgica de tipo III.

Con respecto a las reacciones de hipersensibilidad a fármacos, señala la falsa. Las reacciones de tipo I, II y III son reacciones de hipersensibilidad inmediata. Las reacciones de tipo IV son reacciones de hipersensibilidad retardada. Las reacciones de tipo I pueden producir shock anafiláctico. Las reacciones de tipo I están mediadas por inmunoglobulina E. Las reacciones de tipo II están mediadas por inmunoglobulinas G y M.

Con respecto a las reacciones de hipersensibilidad a fármacos, señala la correcta. La trombopenia y la anemia hemolítica por hipersensibilidad a fármacos son reacciones de tipo III. Las reacciones de tipo III están mediadas por inmunocomplejos. Se conoce como enfermedad del suero a la reacción de hipersensibilidad a un fármaco administrado por vía intravenosa diluido en suero. Las reacciones de tipo IV están mediadas por anticuerpos citolíticos.

El síndrome de Stevens-Johnson, señala la FALSA. Es una reacción producida por linfocitos sensibilizados. Sulfamidas y sus derivados, carbamazepina y alopurinol son de los fármacos más frecuentemente implicados. Es una afección grave de la piel con bullas y pérdida de epidermis sin afectar a mucosas. Es una reacción de hipersensibilidad de tipo IV.

La anemia aplásica puede ser secundaria a fármacos. Señala la falsa. El ejemplo clásico de fármaco productor de anemia aplásica ha sido la amiodarona. Además de no poder fabricar glóbulos rojos, la médula ósea del paciente no puede fabricar plaquetas ni glóbulos blancos. Los pacientes pueden debutar con un shock séptico por falta de defensas (falta de glóbulos blancos). Puede ser irreversible y necesitar un trasplante de médula ósea.

Con respecto a la hepatotoxicidad por fármacos, señala la CORRECTA. Es siempre dosis-dependiente y predecible. Siempre aparece inmediatamente tras la administración del fármaco. Puede ser idiosincrásica, no dosis-dependiente e impredecible. Nunca obliga a suspender el tratamiento farmacológico.

La nefrotoxicidad por fármacos. Señala la FALSA. Aminoglucósidos, vancomicina y anfotericina son antimicrobianos que producen con frecuencia nefrotoxicidad. La nefrotoxicidad aumenta el aclaramiento del fármaco aumentando su concentración plasmática provocando más toxicidad. Las formas de toxicidad renal pueden clasificarse en función de su localización y mecanismo, e incluyen la nefritis intersticial, la necrosis tubular aguda y la cristaluria. La toxicidad vesical es menos frecuente que la toxicidad renal, y se manifiesta como cistitis hemorrágica.

La cistitis hemorrágica está producida por: Ciclofosfamida. Amiodarona. Sulfamidas. Rifampicina.

¿Cuál de las siguientes asociaciones no es esperable?. Estatinas – rabdomiolisis. Antraciclinas – cardiotoxicidad. Rifampicina – anemia aplásica. Amiodarona – fibrosis pulmonar.

¿A qué arritmia se asocia típicamente el alargamiento del intervalo QT?. Torsión de puntas. Fibrilación auricular. Taquicardia supraventricular paroxística. Taquicardia auricular.

Uno de los siguientes no encaja en el síndrome neuroléptico maligno. Antidepresivos. Aumento de creatina fosfoquinasa (CPK). Hipertermia. Rigidez.

¿Cuál es correcta?. La forma ionizada de los fármacos ácidos y bases débiles es la que se absorbe. La forma no ionizada suele ser liposoluble y difunde mal por las membranas. La forma ionizada suele ser hidrosoluble y por tanto pasa bien por las membranas. La proporción entre las dos formas (ionizada vs. no ionizada) influye en la velocidad de absorción.

Con respecto a las formas protonadas de los fármacos, ¿cuál es la respuesta correcta?. Para los fármacos ácidos débiles la forma protonada es la ionizada. Para los fármacos bases débiles la forma protonada es la ionizada. Para los fármacos bases débiles la forma no protonada es la ionizada. A y B son correctas.

La fórmula de Henderson–Hasselbalch es: log (forma protonada / forma no protonada) = pH − pKa. log (forma protonada / forma no protonada) = pKa − pH. log (forma no protonada / forma protonada) = pH − pKa. log (forma no protonada / forma protonada) = pKa − pH.

Con respecto a la ecuación de Henderson–Hasselbalch, señala la correcta. Cuando pH = pKa, la forma ionizada y la no ionizada están en proporción 10 : 1. Cuando pH = pKa, la forma protonada y la no protonada están en igual proporción. Cuando pH > pKa, la forma protonada predomina siempre, tanto en ácidos como en bases. Cuando pH < pKa, la forma no protonada predomina siempre, tanto en ácidos como en bases.

Con respecto a la absorción de los fármacos ácidos y bases débiles. ¿Cuál es la correcta?. En el estómago donde el pH es muy bajo (igual a 1), predomina la forma no ionizada de los ácidos débiles y la forma ionizada de las bases débiles. los ácidos débiles se absorben más rápido en el estómago que las bases débiles. las bases débiles se absorben más rápido en el intestino que en el estómago. Todas son correctas.

¿Cuál de las siguientes es correcta?. Los antagonistas competitivos se unen en el receptor en el mismo sitio de unión que el agonista, y de forma irreversible (enlaces covalentes). Los antagonistas no competitivos se unen en el receptor en un sitio alostérico. En el antagonismo no competitivo, el antagonista impide la unión del agonista al receptor al ocupar el sitio de unión del agonista. El tipo más frecuente de antagonismo es el competitivo no reversible.

Con respecto al modelo de los dos estados, señala la correcta. La actividad constitutiva se define como la respuesta que desencadena un agonista al unirse a su receptor y modificar su conformación. En ausencia de agonista los receptores no pueden mostrar actividad. Los antagonistas inversos se unirían preferentemente al receptor en su estado activado para contrarrestar la acción del agonista. Todas son falsas.

Con respecto a las curvas dosis-respuesta escalonadas, señala la correcta. En las relaciones dosis-respuesta escalonadas, la respuesta suscitada por cada dosis de un fármaco se describe en términos de porcentaje de sujetos que alcanzan la respuesta máxima frente a la dosis del fármaco. Para un fármaco determinado, la respuesta máxima se produce cuando el 50 % de los receptores se encuentran ocupados. La ocupación de más receptores no se traducirá en una mayor respuesta. Los receptores de reserva son los receptores no ocupados cuando se alcanza una respuesta semimáxima. Todas son falsas.

Con respecto a la potencia de un fármaco, señala la correcta. La potencia de un fármaco se define como el grado en que un ligando activa a un receptor y conduce a una respuesta celular, y es una característica de la acción de un fármaco. Se expresa en términos de dosis efectiva mediana (DE₅₀), que corresponde a la dosis que ocupa el 50 % de los receptores. La afinidad por el receptor es el principal determinante de la potencia de un fármaco. La potencia de un fármaco es directamente proporcional a la DE₅₀.

A, B, C y D, son cuatro fármacos distintos. Señala la correcta. El fármaco A es un agonista completo y muestra más potencia que el fármaco B. El fármaco B es un agonista parcial y muestra más potencia que el fármaco A. El fármaco C es un agonista inverso. El fármaco D es menos selectivo que C.

R, S y T son tres fármacos distintos. Señala la correcta. R y S son igual de potentes. S tiene mayor afinidad que R. T es 10 veces menos potente que S. S se comporta como un agonista parcial frente a R.

Interacción entre antibióticos. Respuesta aditiva. Respuesta sinérgica. Respuesta indiferente. Respuesta antagónica.

¿Cuál es correcta?. El itraconazol, voriconazol y posaconazol que se utilizan para tratar las infecciones por hongos son inductores enzimáticos del citocromo P450 y pueden subir la dosis de la atorvastatina produciendo rabdomiólisis. El itraconazol, voriconazol y posaconazol son inhibidores enzimáticos del citocromo P450 y pueden hacer que las estatinas sean ineficaces para el control de la hipercolesterolemia. El itraconazol, voriconazol y posaconazol son inductores enzimáticos del citocromo P450 y pueden hacer ineficaz el tratamiento con estatinas. El itraconazol, voriconazol y posaconazol son inhibidores enzimáticos del citocromo P450 y pueden hacer que las estatinas provoquen rabdomiólisis.

¿Cuál de los siguientes encaja en el síndrome serotoninérgico?. Inhibidores de la recaptación de serotonina. Linezolid. Hiperreflexia, temblor, taquicardia. Todos lo anteriores.

Uno de los siguientes aspectos no es estudiado por la farmacodinámica. El efecto del fármaco en un determinado órgano. El mecanismo de acción a nivel molecular de los fármacos. La distribución de los fármacos. El estudio de los receptores de los neurotransmisores endógenos.

¿Cuál es falsa?. La afinidad de un fármaco por su receptor es la probabilidad de que lo ocupe en un instante dado. La eficacia intrínseca es el grado en que un ligando activa un receptor y conduce a una respuesta celular. La afinidad es la capacidad de un fármaco para unirse a su receptor o diana. Según la ley de Fick, la concentración del complejo fármaco–receptor depende de concentraciones y constantes k₁ y k₂.

¿Cuál de las siguientes es correcta?. La Kd representa la concentración necesaria para ocupar el 50 % de los receptores en condiciones controladas. Cuanto mayor es la Kd mayor es la afinidad. La selectividad es el principal determinante de la potencia. Todas son correctas.

¿Cuál de las siguientes es correcta?. Los agonistas inversos tienen un efecto opuesto a los antagonistas neutros. Los agonistas parciales producen una respuesta submáxima respecto a los completos. Los agonistas parciales tienen menos afinidad que los completos. B y C son correctas.

¿Cuál de las siguientes es la falsa?. En presencia de un agonista completo, un agonista parcial actúa como antagonista. Un agonista negativo se une al mismo receptor e induce una respuesta opuesta. Los antagonistas pueden ser útiles terapéuticamente. Los antagonistas neutros bloquean el receptor pero no impiden la acción de los agonistas.