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La farmacocinética se encarga de: Estudiar cómo los fármacos ejercen su acción sobre receptores celulares. Analizar el recorrido del fármaco dentro del organismo hasta su eliminación. Desarrollar nuevos principios activos en laboratorio. Regular la comercialización de medicamentos.

El acrónimo LADME incluye: Liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación. Liberación, activación, digestión, metabolismo y excreción. Lisis, absorción, degradación, movilidad y excreción. Liberación, acumulación, degradación, metabolización y excreción.

Señala la opción INCORRECTA sobre los procesos LADME: La liberación siempre ocurre salvo que el fármaco ya esté en disolución. La absorción es necesaria para que el fármaco ejerza efecto, salvo algunos tópicos. La distribución depende solo del metabolismo hepático. La eliminación puede ser renal, biliar, pulmonar, entre otras.

El transporte pasivo de fármacos ocurre: Contra gradiente de concentración, con gasto de ATP. A favor de gradiente de concentración, sin gasto energético. Mediante proteínas transportadoras específicas siempre. Solo con moléculas grandes e hidrosolubles.

La endocitosis de fármacos se caracteriza por: Ser un transporte pasivo. Incluir fagocitosis y pinocitosis para moléculas grandes. Transportar siempre moléculas lipofílicas. Ser independiente de energía.

¿Qué significa liberación del fármaco?. Paso del fármaco a través de membranas. Separación del principio activo de excipientes hasta disolverse. Distribución en compartimentos corporales. Eliminación por vía renal.

Señala la INCORRECTA sobre liberación: Es un proceso previo a la absorción. Se evita en fármacos administrados ya en forma de solución. Depende de la forma farmacéutica. Siempre implica metabolismo hepático.

¿Qué factor NO modifica la absorción de un fármaco?. Superficie de absorción. Grado de ionización. Interacción con alimentos. Número de receptores diana.

La vía intravenosa se caracteriza porque: No requiere absorción, el fármaco entra directo en sangre. Tiene la absorción más lenta. Elimina siempre el metabolismo hepático de primer paso. Siempre prolonga la duración de acción.

¿Qué sucede con un ácido débil en medio ácido?. Se ioniza y no atraviesa membrana. Permanece no ionizado y atraviesa membrana con facilidad. Siempre se destruye por enzimas. No depende del pH del medio.

Ejemplo de interacción alimento-fármaco que reduce absorción: Tetraciclinas con leche. Nitroglicerina sublingual. Diazepam rectal. Fentanilo transdérmico.

Factores que condicionan la distribución incluyen: Liposolubilidad, flujo sanguíneo, barreras y unión a proteínas plasmáticas. Exclusivamente metabolismo hepático. Solo concentración plasmática. Solamente excreción renal.

Señala la INCORRECTA sobre barreras biológicas: La hematoencefálica dificulta paso de fármacos hidrófilos. La placenta permite el paso de muchos fármacos, con riesgo de teratogenicidad. El paso a través de estas barreras depende de liposolubilidad. Ningún fármaco puede atravesar placenta.

Los fármacos con alto grado de unión a proteínas plasmáticas: Tienen efecto más intenso inmediato. Están restringidos al compartimento vascular, actuando como depósito. No sufren metabolismo ni excreción. Carecen de importancia clínica.

¿Qué indica un volumen aparente de distribución (Vd) muy alto?. Que el fármaco se mantiene solo en plasma. Que el fármaco se distribuye ampliamente en tejidos. Que el fármaco es siempre hidrofílico. Que no se une a proteínas plasmáticas.

El metabolismo de los fármacos ocurre principalmente en: Riñón. Intestino grueso. Hígado. Pulmones.

Señala la INCORRECTA sobre metabolismo de fase I: Incluye oxidación, reducción e hidrólisis. Pretende hacer fármacos más hidrosolubles. Siempre produce metabolitos inactivos. Puede activar profármacos.

El metabolismo de fase II se caracteriza por: Reacciones sintéticas de conjugación. Procesos como oxidación o hidrólisis. Destruir siempre la molécula original. No influir en excreción renal.

El efecto de primer paso hepático significa que: Los fármacos administrados IV se metabolizan antes de entrar en sangre. Algunos fármacos orales pueden inactivarse antes de alcanzar circulación sistémica. Solo ocurre con medicamentos tópicos. Nunca tiene importancia clínica.

La inducción enzimática provoca: Aumento de enzimas metabolizadoras → menos efecto del fármaco. Disminución de enzimas metabolizadoras → más efecto del fármaco. Menor metabolismo y mayor riesgo tóxico. Inhibición de fase II.

La inhibición enzimática causa: Aumento de metabolismo. Acumulación de fármacos → mayor riesgo de toxicidad. Activación de profármacos más rápida. Efecto nulo en clínica.

La principal vía de eliminación de fármacos es: Renal. Pulmonar. Salival. Láctea.

Señala la INCORRECTA sobre eliminación: Fármacos muy polares suelen eliminarse sin metabolizar. Fármacos muy liposolubles suelen necesitar metabolismo previo. La leche materna es una vía irrelevante y nunca implica riesgos. También existen vías fecal, biliar y pulmonar.

La semivida de eliminación (t½) indica: Tiempo para eliminar el 100 % del fármaco. Tiempo para reducir la concentración plasmática a la mitad. Tiempo hasta alcanzar concentración mínima eficaz. Tiempo hasta lograr biodisponibilidad máxima.

Un fármaco con semivida muy corta requerirá: Administración poco frecuente. Administración más frecuente. Vía parenteral exclusiva. Siempre dosis de carga.

Un antibiótico con semivida muy larga, como el azitromicina, permite: Administraciones muy frecuentes. Dosis más espaciadas. No alcanzar niveles plasmáticos. Necesidad de perfusión continua.

La concentración mínima eficaz (CME) indica: El límite por debajo del cual no hay efecto terapéutico. El nivel tóxico. El rango terapéutico máximo. El área bajo la curva.

La concentración mínima tóxica (CMT) se define como: Nivel plasmático que asegura eficacia máxima. Punto a partir del cual aparecen efectos adversos graves. Cantidad eliminada por riñón. Límite inferior del rango terapéutico.

El rango terapéutico se encuentra entre: Concentración mínima eficaz y concentración mínima tóxica. Dosis de carga y dosis de mantenimiento. Área bajo la curva y semivida. Eliminación renal y metabolismo hepático.

Una dosis de carga se utiliza para: Mantener concentraciones plasmáticas estables a largo plazo. Alcanzar rápidamente concentraciones plasmáticas eficaces. Reducir efectos adversos. Evitar el metabolismo hepático.

La dosis de mantenimiento se administra para: Eliminar rápidamente el fármaco. Mantener concentraciones plasmáticas dentro del rango terapéutico. Evitar la absorción. Siempre sustituir a la de carga.

Un paciente con insuficiencia hepática grave: Tendrá metabolismo reducido, riesgo de toxicidad. Eliminará fármacos más rápido. Necesitará siempre dosis más altas. Presentará efecto de primer paso aumentado.

En insuficiencia renal avanzada, la dosificación debe ajustarse porque: Los fármacos liposolubles no se eliminan. La eliminación renal se reduce, acumulando fármacos. La biodisponibilidad oral aumenta. El efecto de primer paso disminuye.

Un fármaco con alto metabolismo de primer paso oral se prefiere en: Vía sublingual. Vía oral siempre. Vía rectal superior. Vía tópica cutánea.

Si un paciente toma barbitúricos junto con anticoagulantes orales: Disminuye efecto anticoagulante por inducción enzimática. Aumenta riesgo hemorrágico por inhibición enzimática. No hay interacción significativa. La absorción se ve anulada.

En ancianos, ¿qué característica farmacocinética es más relevante?. Mayor flujo hepático. Reducción de metabolismo y eliminación renal. Incremento del volumen de distribución de todos los fármacos. Mejor adherencia terapéutica siempre.

En neonatos, la farmacocinética se caracteriza por: Metabolismo hepático maduro. Mayor proporción de agua corporal, menor unión a proteínas plasmáticas. Eliminación renal eficiente. Rango terapéutico más amplio.

En fármacos con estrecho rango terapéutico (ej. digoxina): Se requiere monitorización plasmática frecuente. Siempre se administran por vía tópica. No importa la variabilidad individual. La semivida no influye en dosificación.

Un paciente con hipoalbuminemia (ej. cirrosis avanzada): Tendrá más fracción libre de fármaco, mayor riesgo tóxico. Presentará menos fármaco libre y menos efecto. No hay cambios en distribución. Se necesita aumentar dosis para compensar.