opioides

Los opioides actúan a nivel de la. Vía ascendente (espino-encefálica). Vía descendente (encéfalo-espinal).

Mecanismo acción opioides. Estimulación sustancia gris periacueductal (PAG). Aumento actividad células OFF. Estimulación Locus Coeruleus: aumento NA. Activación de receptores 5-HT1A.

El concepto de "opioide atípico" surge de la combinación de: Opioides + Antiepilépticos. Opioides + Antidepresivos. Opioides + AINEs.

Naloxona, Naltrexona. Agonistas puros o completos. Agonistas parciales. Agonistas - antagonistas. Opioides atípicos. Antagonistas.

Buprenorfina. Agonistas puros o completos. Agonistas parciales. Agonistas - antagonistas. Opioides atípicos. Antagonistas.

Los opioides pueden producir como efecto adverso émesis durante las primeras tomas, debido a la activación del área postrema. Para antagonizar este efecto se utiliza: Ondansetrón. Primperán.

Los opioides pueden producir como efecto adverso estreñimiento. Para evitar o antagonizar este efecto se utiliza: Metiltnaltrexona. Naloxona + oxicodona. Naltrexona + oxicodona.

Los opioides pueden producir como efecto adverso prurito y vasodilatación (reacción alérgica), que puede colaborar en los cuadros de Hipotensión. Para aliviar este efecto se utiliza: Anti-H1. Anti-H2.

Los opioides pueden producir como efectos adversos: Hipotensión. Hipertensión. Diarrea. Estreñimiento. Miosis. Midriasis. Euforia, tolerancia y dependencia física. Depresión respiratoria.

Los opioides pueden producir como efectos adversos: Hipotensión. Depresión respiratoria. Aumento de la prolactina. Estreñimiento. Miosis. Retención urinaria (aumento de ADH). Midriasis.

Metabolismo de la morfina. Mediante esta vía da lugar a un metabolito activo (M6BG), con potente efecto analgésico y gran capacidad para producir depresión respiratoria; y a otro metabolito (M6BG) que no tiene propiedades analgésicas y que puede producir convulsiones a dosis altas (efecto neuroexcitador). Glucuronidación. CYP3A4.

Metabolismo de la morfina. Mediante esta vía la morfina da lugar a normorfina. Glucuronidación. CYP3A4.

No se recomienda el uso de la morfina junto a. Alcohol. Antiepilépticos. Antidepresivos. BZD. Rifampicina.

Todos son más potentes que la morfina, excepto. Fentanilo. Oxicodona. Hidromorfona. Metadona. Codeína. Tramadol.

No genera metabolitos activos, por lo que puede usarse en caso de insuficiencia renal; y produce menos náuseas, estreñimiento y menor liberación de histamina. Fentanilo. Oxicodona. Hidromorfona. Metadona. Codeína. Tramadol.

Se utiliza en combinación con naloxona (antagonista) para evitar el estreñimiento. Fentanilo. Oxicodona. Hidromorfona. Metadona. Codeína. Tramadol.

No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia renal, pues su metabolismo (glucuronidación) produce metabolitos con potentes efectos neuroexcitadores: convulsiones. Fentanilo. Oxicodona. Hidromorfona. Metadona. Codeína. Tramadol.

Agonista mu opioide: analgesia espinal y supraespinal Antagonista del receptor NMDA glutamaérgico: tratamiento dolor neuropático. Fentanilo. Oxicodona. Hidromorfona. Metadona. Codeína. Tramadol.

Se utiliza en pacientes que no toleran bien la morfina o requieren altas dosis de opioides. Es útil para el tratamiento del dolor neuropático y para tratar la desintoxicación de opioides, pues alivia el síndrome de abstinencia. Fentanilo. Oxicodona. Hidromorfona. Metadona. Codeína. Tramadol.

Se metaboliza a morfina a expensas de la CYP2D6, por lo que no se recomienda su uso en sujetos ultrametabolizadores, ya que aumentaría en plasma la concentración de morfina y sus metabolitos, aumentando los efectos adversos. Fentanilo. Oxicodona. Hidromorfona. Metadona. Codeína. Tramadol.

Buprenorfina. Agonistas puros o completos. Agonistas parciales. Agonistas - antagonistas. Opioides atípicos. Antagonistas.

Ya no se utilizan, ya que: -Agonismo para receptor K produce efectos psicomiméticos y disfóricos -Antagonismo para receptor Mu puede provocar síndrome abstinencia. Agonistas puros o completos. Agonistas parciales. Agonistas - antagonistas. Opioides atípicos. Antagonistas.

Opioide menor agonista débil para Mu, con actividad serotoninérgica y noradrenérgica (inhibe su recaptación). Se suele asociar con AINEs y su uso está contraindicado con IMAOs y con ISRS (Síndrome Serotoninérgico). Fentanilo. Oxicodona. Hidromorfona. Metadona. Codeína. Tramadol. Tapentadol.

Opioide mayor agonista de Mu, que inhibe la recaptación de noradrenalina PERO NO DE SEROTONINA (mejores efectos analgésicos). Fentanilo. Oxicodona. Hidromorfona. Metadona. Codeína. Tramadol. Tapentadol.

Ventajas del TRAMADOL sobre el TAPENTADOL. Menor riesgo de depresión respiratoria. Menor riesgo de dependencia física. Económico (amplia disponibilidad de genéricos). Menor riesgo de síndrome serotoninérgico. Menor incidencia de náuseas y vómitos. Mejor analgesia e inicio de acción más temprano.

Ventajas del TAPENTADOL sobre el TRAMADOL. Menor riesgo de depresión respiratoria. Menor riesgo de dependencia física. Económico (amplia disponibilidad de genéricos). Menor riesgo de síndrome serotoninérgico. Menor incidencia de náuseas y vómitos. Mejor analgesia e inicio de acción más temprano.

Tratamiento dolor neuropático (dolor por desaferenciación o miembro fantasma). Antidepresivos (Amitriptilina, Venlafaxina, Duloxetina). Anticonvulsivantes (Pregabalina, Gabapentina). Metadona.