Química Médica

El frenadol complex es: Una mezcla de varios fármacos. Una mezcla de varios fármacos paliativos y excipientes. Un fármaco acompañado de una serie de excipientes. Un fármaco.

El ibuprofeno es: Un fármaco. Un medicamento. Un excipiente de un medicamento. Las tres opciones son válidas.

El clamoxil: Es un medicamento compuesto de un fármaco, dispuesto de fórmulas y formas farmacéuticas adecuadas para su administración. Un medicamento para la infección de garganta. Un medicamento mezcla de varios fármacos paliativos. El nombre comercial de un compuesto químico. Un medicamento mezcla de varios fármacos curativos.

Para un fármaco, la farmacocinética define: La forma en la que el fármaco se puede administrar. La forma en la que el fármaco interacciona con las biomoléculas, células o patógenos presentes en nuestro cuerpo. La forma en la que nuestro cuerpo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta el fármaco. La velocidad a la que un fármaco actúa.

Para un fármaco, la farmacodinámica define: La forma en la que el fármaco se puede administrar. La forma en la que el fármaco interacciona con las biomoléculas, células o patógenos presentes en nuestro cuerpo. la forma en la que nuestro cuerpo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta el fármaco. La velocidad a la que un fármaco actúa.

Un fármaco antitumoral se puede clasificar como quimioterapéutico porque: Aprovecha las diferencias entre células normales y enfermas, tratando de eliminar selectivamente a las segundas. Porque es un compuesto químico con actividad farmacológica. Porque regula la acción defectuosa de biomoléculas presentes en nuestro organismo. Ninguna de las anteriores.

Un fármaco para la diabetes puede considerarse quimioterapéutico: Si, porque trata de curar una enfermedad. Todos los fármacos son quimioterapéuticos si están basados en moléculas con actividad biológica. No, porque trata de corregir la función de una biomolécula involucrada en una respuesta fisiológica defectuosa. No, porque la quimioterapia se restringe a la curación de enfermedades y la farmacodinámica a paliar sus efectos.

Las interacciones no covalentes establecidas entre un fármaco y su diana farmacológica son importantes porqué: Hacen que la biomolécula deje de funcionar. Hacen que la biomolécula se active aumentando su función. Condicionan la fortaleza de unión, lo que resulta en una mayor o menor constante de interacción. Son solo importantes para establecer la selectividad del fármaco. Son solo importantes para establecer la actividad del fármaco.

La preparación de fármacos enantioméricamente puros es importante: Porque estaría más puro que un fármaco mezcla de enantiómeros. Porque ya que dianas farmacológicas tienen una configuración absoluta determinada, necesitan que el fármaco sea quiral. Porque así no producen efectos secundarios. Porque, debido a que todas las biomoléculas tienen una configuración absoluta determinada, solo uno de los enantiómeros tendrá una actividad optimizada.

Los receptores de membrana son proteínas activadas mediante mensajeros químicos (ligandos como neurotransmisores o hormonas), que interacciona con ellos originando una respuesta biológica. Así, podemos decir que: Los receptores de membrana son un tipo particular de enzimas. Los receptores de membrana solo pueden ser activados o desactivados completamente, dando lugar a una respuesta biológica o la desaparición de esta. Regulan la función biológica de una forma gradual, de forma que ésta puede verse aumentada o disminuida parcialmente. Transforman un ligando en un producto de reacción con actividad farmacológica.

Los fármacos que actúan sobre ANs (ADN y ARN). Son muy selectivos, ya que, se unen solo a los ANs de virus o células enfermas. Su mecanismo de acción se basa en las diferencias existentes entre la célula enferma/sana o entre patógeno y hospedador. Se intercalan con las bases púricas o pirimidínicas, impidiendo la correcta función del AN. Producen uniones covalentes o cortes en las cadenas del AN, impidiendo su acción.

Un fármaco que actúa sobre un enzima: Puede inhibirlo reversible o irreversiblemente, haciendo que deje de funcionar. Puede regular su actividad, compitiendo con el sustrato natural. Pueden unirse al sitio activo del enzima o a un sitio alostérico. Todas las respuestas son correctas.

Un fármaco agonista: Activan a un receptor disminuyendo la respuesta biológica. Desactivan a un receptor aumentando la respuesta biológica. Desactivan a un receptor disminuyendo la respuesta biológica. Activan al receptor aumentando la respuesta biológica.

Un fármaco en su interacción con la diana farmacológica: Adopta siempre la conformación de mínima energía. Adopta siempre una misma conformación, denominada configuración activa. Adopta una conformación dependiente del sitio de unión a la diana, y que no siempre es la de mínima energía. Busca aquella diana con la que pueda mantener en la interacción su conformación en disolución de mínima energía.

Un antibiótico bactericida betalactámico, como por ejemplo la penicilina: Es un quimioterapéutico que ejerce su acción uniéndose irreversiblemente a un enzima necesario para la bacteria. Es de tipo farmacodinámico, ya que, regula reversiblemente la acción de un enzima necesario para la bacteria. Es un fármaco estructuralmente inespecífico, ya que se une de forma igual a enzimas del patógeno que del organismo hospedador.

Un coeficiente eudísmico mucho menor que 1 para un par de enantiómeros, implica que: Que la diana farmacológica no es quiral. Que uno de los enantiómeros, el distómero, tiene más actividad que el otro. Que la diana no distingue entre eutómero y distómero. Que la diana distingue con mucha selectividad un fármaco de su enantiómero. Un coeficiente eudísmico menor que 1 no tiene sentido.

La mayoría de las dianas farmacológicas son: Ácidos nucléicos. Proteínas, en particular receptores de membrana. Proteínas, en particular enzimas. Lípidos.

Los procesos metabólicos: Siempre producen metabolitos más activos. Nunca afectan a la actividad del fármaco, al variar solo su polaridad. Pueden producir toxicidad. Mejoran la farmacocinética del fármaco original.

Por su mecanismo, la hidroxilación aromática produce: Tanto metabolitos fácilmente eliminables como otros potencialmente tóxicos. Produce la oxidación de anillos aromáticos en sus posiciones más ricas en densidad electrónica. Transcurre a través de la formación de epóxidos. Todas son correctas. Ninguna es correcta.

La farmacocinética estudia: La relación entre la dosis de un fármaco y su potencia. Lo que ocurre con un fármaco desde que es administrado hasta que actúa. La velocidad a la que un fármaco actúa y la selectividad con la que lo hace. Lo que ocurre con un fármaco dentro de un determinado organismo, desde que es administrado hasta que se elimina.

El objetivo principal del metabolismo de fármacos es: Aumentar la actividad del fármaco al ser activado siempre metabólicamente. Aumentar la lipofilia del fármaco. Facilitar la conversión del fármaco en otra sustancia más fácilmente eliminable por el organismo. Asegurarse de que el fármaco circula por el organismo el tiempo suficiente como para ejercer su acción.

El estudio de la farmacocinética incluye: La absorción, distribución y excreción de un fármaco, pero no su metabolismo. La absorción, distribución y excreción de un fármaco, además de su metabolismo. La forma de administración, velocidad de actuación, vida media y efectos secundarios asociados a un fármaco. La optimización de la actividad biológica frente a una determinada diana.

Cuando una sustancia alcanza su actividad farmacológica únicamente tras ser metabolizado hablamos de: Un profármaco. Un fármaco desactivado. Un fármaco con metabolismo inespecífico. Un fármaco sin actividad biológica específica.

Las reacciones metabólicas de Fase I: Permiten la completa eliminación de un fármaco al transformarlo en un metabolito muy hidrosoluble. Activan el fármaco posibilitando su acción metabólica. Consisten mayoritariamente en reacciones de oxidación catalizadas por enzimas de la familia del citocromo P450. Tienen lugar mayoritariamente en el estómago e intestino delgado.

Un fármaco que presenta grupos ionizables: Es más fácil que atraviese las membranas biológicas al ser más hidrosoluble. Es más difícil que atraviese las membranas biológicas al ser poco lipófilo. Solo la fracción no ionizada es capaz de atravesar la membrana biológica sin dificultad. Solo la fracción ionizada tiene capacidad para actuar sobre la diana.

Las reacciones de desalquilación: Tienen lugar en posiciones ricas en electrones adyacentes a heteroátomos con pares electrónicos libres. Aumentan la lipofilia del fármaco. Son necesarias para que se puedan producir posteriores reacciones de fase II. Producen metabolitos activos.

La absorción de un fármaco está condicionada por: La vía de administración. La facilidad con la que se distribuye por un organismo. La facilidad con la que el fármaco atraviesa las membranas biológicas. La fracción del fármaco que actúa dentro de las células.

Las reacciones metabólicas de fase II. Tienen lugar siempre después de que se produzcan las de fase I. Permiten la mejor eliminación de una sustancia mediante conjugación con una molécula endógena. Producen metabolitos más selectivos frente a las dianas, minimizando los efectos secundarios de un fármaco. Aumentan la lipofilia del fármaco ayudándolo a una mejor absorción.

El pKa de un fármaco es importante ya que: La acidez puede provocar efectos secundarios en los tejidos. Si es muy básico es más fácilmente excretable. Determina la fracción del fármaco que se une a la diana farmacológica. Determina su facilidad para ser absorbido.

La concentración mínima efectiva (cme o mec) de un fármaco: Es el porcentaje de éste que llega al plasma independientemente de la vía de administración. Es la concentración de éste que se alcanza en el intestino tras ser administrad de forma oral. Es una medida de la potencia del fármaco. No depende de la vía de administración.

La constante de asociación para un fármaco: Es la inversa de la constante de inhibición para un fármaco que actúa sobre un enzima. Se refiere a la constante de equilibrio para el proceso de unión del fármaco a su diana. Es la concentración del fármaco que inhibe la acción de la diana.

¿Cuál de las siguientes describe mejor el concepto del farmacóforo?. La lista completa de todas las propiedades fisicoquímicas de una molécula, como su peso molecular, lopP y pKa, que son necesarias para que tenga una determinada acción farmacológica. El conjunto mínimo de características y espaciales para que una molécula se una a una diana biológica y produzca una respuesta específica. La estructura tridimensional exacta de la molécula del fármaco en la conformación que interacciona con su diana.

El farmacóforo es: El mínimo fragmento estructural necesario para que el fármaco tenga actividad farmacológica. El conjunto de grupos funcionales de un fármaco responsables de su farmacocinética. El conjunto de grupos funcionales presentes en un fármaco responsables de que la actividad farmacológica esté optimizada.

El proceso "hit to lead" pretende: La optimización de las condiciones sintéticas para la preparación de un fármaco adecuado. La optimización de la farmacodinámica y farmacocinética de una molécula con actividad biológica para que puedan realizarse sobre ella ensayos in vivo. La optimización de la farmacocinética de una molécula con actividad biológica que conduzcan a un candidato para ensayos preclínicos. La optimización de la farmacodinámica de una molécula con actividad biológica que conduzcan a un candidato para ensayos preclínicos.

La concentración efectiva media máxima (EC50) es una medida de: Representa la concentración de un fármaco donde se observa el 50 % de su efecto máximo. La concentración del fármaco a la que la biodisponibilidad llega al 50 %. La dosis mínima capaz de producir el efecto deseado del fármaco al 50 % de los individuos sujetos a un ensayo.

Conocer el farmacóforo nos permite: Conocer los grupos funcionales que se pueden modificar y los que no para mejorar tanto la farmacodinámica como la farmacocinética. Conocer las modificaciones a realizar para aumentar la actividad farmacológica. Conocer que grupos funcionales pueden ser modificados para aumentar la selectividad de un fármaco.

Las relaciones estructura-actividad cuantitativas: Permiten determinar la relación entre parámetros experimentales conocidos de una molécula y su actividad biológica. Permiten determinar la relación entre parámetros calculados teóricamente para una molécula y su actividad biológica. Consideran que existe una relación lineal entre la energía libre de unión entre un fármaco y su diana, y la actividad biológica. Permiten determinar estructura de la diana molecular específica a la que se une un fármaco.

La sustitución de un hidrógeno por un grupo hidroxilo en posición para del anillo de fenileno de un fármaco: Produce un fármaco más fácilmente metabolizable por conjugación, aumentando su tiempo de vida. Disminuye el tiempo de vida del fármaco al permitir una más fácil conjugación. No altera la farmacocinética, pero si potencialmente la farmacodinámica. Resulta en un fármaco más soluble en agua y por lo tanto con un mejor paso a través de membranas.

La introducción de dobles enlaces en un fármaco: Produce una restricción conformacional que resulta normalmente beneficiosa, al disminuir la penalización entrópica en la unión del fármaco a la diana. Produce una restricción conformacional que resulta normalmente perjudicial notablemente las interacciones de Van der Waals con la diana. Produce un fármaco más susceptible de ser metabolizado. Es un reemplazo isostérico que no modifica la actividad del fármaco.

Para aumentar la lipofilia de un fármaco que presente un ácido carboxílico en su estructura: Se podría sustituir dicho grupo por un tetrazol, sin modificar su acidez ni capacidad de formación de enlaces de hidrógeno, pero si su lipofilia y capacidad para establecer interacciones de Van der Waals. Se podría sustituir dicho grupo por un tetrazol, pero se modificaría su acidez y capacidad de formación de enlaces de hidrógeno, manteniendo la capacidad para establecer interacciones de Van der Waals. Se podría sustituir dicho grupo por un tetrazol sin modificar su acidez, pero si su capacidad para formar enlaces de hidrógeno e interacciones de Van der Waals. No se podría sustituir por un tetrazol, al eliminarse la capacidad del grupo sustituido para establecer interacciones de enlace de hidrógeno y Van der Waals.

Un fármaco presenta un grupo ciclohexilamina, como disminuiría el pKa del correspondiente grupo amonio: Mediante la introducción de grupos atractores de carga por inducción en posiciones cercanas al grupo. Mediante la peralquilación del grupo funcional. Mediante la ruptura del anillo y conversión en un grupo amino primario. Mediante la introducción de grupos atractores de carga por resonancia en posición beta a la amina.

Un bioisóstero de estado de transición: Es un compuesto inestable que imita la estructura del estado de transición de una reacción enzimática, acelerando el proceso debido a su baja afinidad con el centro activo. Es un compuesto estable que imita la estructura del estado de transición de una reacción enzimática, inhibiendo el proceso debido a la alta afinidad del enzima por él. Es un compuesto que presenta un estado de transición más estable de lo normal en una determinada reacción enzimática.