Quitar 2

¿Cuál de las siguientes relaciones estructura - actividad en las hormonas tiroideas es incorrecta ?. Si se sustituye la función éter por un grupo (=CH2-O-) la molécula se vuelve inactiva. Eliminar el grupo amino disminuye la fuerza de unión al receptor, lo que disminuye la semivida de la hormona. La afinidad con el receptor viene determinada por la posición ortogonal de los anillos aromáticos. EL hidroxilo encargado de unirse al receptor por puente de hidrogeno puede ser sustituido por un grupo amino sin que la hormona pierda actividad.

Acerca de los retinoides, indique la poción incorrecta. Sus dobles enlaces conjugados les permiten adoptar conformaciones tanto antiperiplanares como sinperiplanares. Tiene efecto sobre la diferenciación celular y la embriogenesis. Son hormonas que regulan la transcripción génica al enlazarse a receptores citoplasmáticos intracelulares. En algunos agonistas se sustituye el sistema de dobles mediante la aromatización de la molécula y la formación de amidas.

Respecto a las diferentes estrategias para sintetizar corticoestiroides, indique la opción verdadero: Podemos utilizar dióxido de selenio para eliminar doble enlaces conjugados de la molécula. Podemos conseguir una doble deshidrogenación en la molécula si la tratamos con N-bromosuccinimida. Podemos introducir dioles vecinales en la cara alfa de la molécula haciendo reaccionar un doble enlace con tetraoxido de osmio. Podemos aumentar la polaridad de la molécula reduciendo la cetona del carbono 3 del alcohol mediante un tratamiento con colidina.

Las nuevas generaciones de corticoides tienen mayor actividad antiinflamatoria debido a: La eliminación del doble enlace entre os carbonos 1 y 2 del anillo A aumenta su afinidad por los receptores aumentando las respuestas antiinflamatorias. La introducción de una cadena lateral en C17 del tipo 12 a, 21-dihidroxi-20-Ona mejora su biodisponibilidad. Se ha conseguido que s estructura sea mas parecida al cortisol endógena lo que provoca la actividad de una mayor número de receptores. La introducción de un halogeno en el carbono 9 aumenta la acidez del grupo hidroxilo del carbono 11 lo que aumenta la fortaleza del puente de hidrógeno que entablece con el receptor.

Una de las siguientes características no corresponde a las hormona suprarrenales, indique cual. Se une a los receptores nucleares induciendo la producción de ARNm. Se sintetiza en la corteza de las glándulas suprarrenales. Los minerales corticoides disminuyen la eliminación de sodio para regular el balance electrolitico corporal. Los glucocorticoides actúan sobre el metabolismo de los carbohidratos aumentando la síntesis de glucosa a partir de precursores no glucidicos.

Cuál de las siguientes no es una función de la vitamina D?. Regular la homeostasis. Inhibir la acción de los osteoblastos del hueso. Estimular la producción de ostecalcina. Inhibir la profelirazion celular.

Una de las siguientes reacciones estructura-actividad de los agonistas andrógenicos es falsa, indique cual. La esterificacion del hidróxido en el C17 aumenta el efecto a alargar la semivida del fármaco. las funciones oxigenadas de los carbono 3 y 17 respectivamente son fundamentales para la actividad de la molecula. La sustitucion del carbono 2 por oxigeno estimula al sintesis de proteinas a nivel muscular. La eliminación del metilo C19 aumenta el efecto androgenico al aumentar la activación de los receptores androgenicos presentes en el músculo.

Cuál de las siguientes secuencias de reacciones es la correcta en la oxidación de Oppenauer. Sustitución de uno de los isopropoxidos por alcohol — desprotonacion del alcohol — oxidación de alcohol por transferencia de electrones entre el medio de reacción y el alcohol. activacion del alcohol por desprotonacion -bsustitcion de uno de los isopropoxidos por alcohol →reduccion del alcohol por trasferencia de electrones entre el medio de reaccion y el alcohol. ataque nucleofilo del isopropoxidos de aluminio al alcohol desprotonacion del alcohol y salida de un radical isopoproxidos →reduccion del alcohol por trasferencia de electrones con el medio de reaccion. trasferencia de un proton del medio de reaccion al alcohol - ataque SN2 del alcohol activado al isopoproxidos de aluminio - oxidacion del alcohol por trasferencia de electrones con el medio de reaccion.

Como podemos proteger a un fármaco de ser degradado por las enzimas digestivas. Formando un ester con el hidróxilo del carbono 17. Eliminando el grupo metilo del carbono 10. Introduciendo un grupo etilo en el carbono 17. Formulando un éter con el hidróxilo del carbono 3.

Una de las siguientes características estructurales de os moduladores selectivos de receptores es incorrecta, cual?. La estructura biciclica los hace antagonistas selectivos de los receptores estrogenicos beta del utero. Para el efecto antagonista es esencial que la cadena lateral posea un grupo amino básico que se desprotone cuando se une al receptor. Su estructura farmacofora es el 1,1, 2, trifenileteno. Para evitar osteoporosis la molécula deber se agonista de receptores beta.

De las siguientes afirmaciones sobre los mineralcorticoides indique la opción verdadera: La metilacion del carbono 20 produce derivados mineralcorticoides con mayor actividad. La introducción de un hidroxilo en el carbono 16 permite su utilización por vía tópica ya que impide la degradación del fármaco por las esteras a de la piel. Posee un hidróxido en el carbono 11 y un carbonilo aldehido en el carbono 18 que pueden e accionar de forma intramolecular para formar hemiacetal. Nada de lo anterior es cierto.

Cuál de las siguientes afirmaciones no es una consecuencia se la esterificacion en los “soft esteroides” ?. Aumenta la liposolubilidad del fármaco favoreciendo su penetracion en la piel. Favorecen la acción local al ser activada enzimática mente en la piel. Aumentan la vida media del fármaco al realizar su hidrolisis por las esterasas de a piel. Al no tener grupo hidroxilo en el carbono, a la amina no le ataca la comt y al tener un grupo metilo en alfa no ataca la mao.

Respecto a la concentración del anillo A la síntesis de los estrógenos, señale la opción incorrecta: Antes de la cromatizacion del anillo con litio-bifenilo debemos proteger el hidroxilo del C17 mediante catalizacion con un diol. El primer paso consiste en la reducción del doble enlace entre los carbonos 4 y 5 mediante hidrogenacion catalitica con una entrada de los hidrogenos x encima del plano de la molecula. El tratamiento de la cetona de anillo A con bromosuccinimida consigue la halogenacion de los dos carbonos en el orto a la cadena cetona. La reacción del anillo A con la colidina provoca a deshidorgenacion del anillo y la formación de un doble enlace entre C4 y C5.

Cuál de las siguientes afirmaciones sobre las hormonas estiroideas es la correcta. Las hormonas estiroideas y sus receptores se unen principalmente interacciones de tipo hidrofobico. Su estructura básica es el ciclopentenoperhidrofenantreno formado x 3 anillos aromáticos de 6C y un anillo de 5C. Pueden formar puentes de hidrógeno con el receptor gracias a los sustituyentes oxigenados del C 3 y 17 respectivamente. Dentro de las hormonas estiroideas los corticoides sn los únicos que poseen un grupo hidroxilo en el carbono 3 del anillo A.