Sulfonamidas

Los organismos sensibles a la sulfonamida no pueden usar folato exógeno, de modo que deben sintetizarlo a partir del ácido para-aminobenzoico (PABA). Esta vía es esencial para la producción de purinas y la síntesis de ácidos nucleicos. V. F.

inhibidores competitivos de la dihidropteroato sintasa, que es la enzima bacteriana que provoca la incorporación de PABA en el ácido dihidropteroico, precursor inmediato del ácido fólico.

Inhiben tanto a bacterias - , como Staphylococcus sp., y bacterias entéricas - como Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella, Shigella y Enterobacter sp., así como Nocardia sp.

Las sulfonamidas no inhiben a las * , sino que estimulan su crecimiento.

es resistente a los antibióticos de sulfonamida.

usos: es el fármaco preferido para el tratamiento de infecciones como la neumonía por Pneumocystis jirovecii (antes P. carinii), toxoplasmosis y nocardiosis.

Las sulfonamidas se dividen en tres grupos principales:

Orales absorbibles:

Es la terapia de primera línea para el tratamiento de la toxoplasmosis aguda.

es una sulfonamida de acción prolongada que se coformula con pirimetamina (Fansidar).

Pertenece a las orales no absorbibles: se usa en el tratamiento de la enfermedad intestinal inflamatoria.

sulfonamidas tópicas.

en solución o pomada oftalmica, es efectiva en el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana.

clases de farmacos. de absorcion y excresion rapidas. se absorbe o actua poco en la luz intestinal. por via topica, accion prolongada.

las sulfonamidas pueden presitpitarse en la orina produciendo:

son relativamente insolubles en la orina ácida y llegan a causar cristaluria, causan anemia hemolítica o aplásica, granulocitopenia, trombocitopenia o reacciones leucemoides, su administración en los periodos finales del embarazo aumenta el riesgo de kernícterus en los recién nacidos.

inhibe selectivamente el ácido dihidrofólico reductasa bacteriana, que convierte el ácido dihidrofólico en ácido tetrahidrofólico, un paso que conduce ala síntesis de purinas y finalmente al DNA.

puede ser el resultado de la reducción de la permeabilidad celular, la sobreproducción de dihidrofolato reductasa.

trimetoprim La dosis debe reducirse a la mitad en pacientes con concentraciones de creatinina de:

(una base débil) se concentra en el fluido prostático y en el fluido vaginal, que son más ácidos que el plasma, por lo que tiene más actividad en fluidos prostáticos y vaginales.

DOSIS DE Trimetroprin oral: caso de infecciones agudas del tracto urinario.

neumonía por P. jirovecii, infecciones del tracto urinario, prostatitis y algunas infecciones causadas por cepas sensibles de Shigella, Salmonella y micobacterias no tuberculosas.

cada tableta de trimetoprim contiene:

Pirimetamina oral con sulfonamida: La pirimetamina y la sulfadiazina se usan en el tratamiento de la toxoplasmosis. La dosis de sulfadiazina es.

También conocido como ácido folínico, en dosis diaria de 10 mg por vía oral.

efectos adverdos de.. anemia megaloblástica, leucopenia y granulocitopenia, provoca una ligera elevación de la creatinina.

ciprofloxacina, levofloxacina, moxifloxacina, gemifloxacina, delafloxacina. a que familia pertenecen.

bloquean la síntesis de DNA bacteriano inhibiendo la topoisomerasa II bacteriana (DNA girasa) y la topoisomerasa IV. y Son activos contra una variedad de bacterias grampositivas y gramnegativas.

Es la menos activa de las fluoroquinolonas frente a organismos gramnegativos y grampositivos. (primeros agentes junto con ac. Nalidixico).

La ciprofloxacina, enoxacina, lomefloxacina, levofloxacina, ofloxacina y pefloxacina, a que grupo pertenecen:

La gatifloxacina, la gemifloxacina, moxifloxacina y delafloxacina.

tiene actividad in vitro de 3–5 veces más potente contra la mayoría de los microorganismos grampositivos.

es el único de estos fármacos con actividad comparable a la ciprofloxacina contra microorganismos gramnegativos. Esta tiene menos probabilidad de resistencia.

Dosis de delafloxacina: dosis oral e IV.

T ½ sérica delafloxacina.

no se elimina por mecanismos renales. Tiene valores urinarios bajos. • Se requiere ajuste de dosis para pacientes con depuración de creatinina < 50 mL/min.

usos: son efectivas en el tratamiento de las infecciones del tracto urinario causadas por muchos organismos, incluyendo P. aeruginosa, y son efectivos para la diarrea bacteriana.

no alcanza concentraciones sistémicas adecuadas, se usan en infecciones de tejidos blandos, huesos y articulaciones.

es un fármaco de elección para la profilaxis y el tratamiento del ántrax, FDA también ha aprobado la levofloxacina.

fotosensibilidad causada por la:

gatifloxacina, levofloxacina, gemifloxacina y moxifloxacina. producen:

Estos fármacos no se utilizan para el tratamiento de infecciones generalizadas puesto que no alcanzan una concentración efectiva en el plasma con una dosis inocua; sin embargo, se administran por vía oral para el tratamiento de las infecciones urinarias.

es un antiséptico urinario y profármaco cuya actividad es secundaria a su potencial para generar formaldehído.

es útil como tratamiento supresor crónico de las infecciones urinarias agudas. Este fármaco es más útil cuando el microorganismo causal es E. coli. Por lo general Enterobacter aerogenes y Proteus vulgaris son resistentes.

Se utiliza para la prevención y tratamiento de las infecciones urinarias. es activa contra numerosas cepas de E. coli y enterococo. Sin embargo, la mayor parte de las especies de Proteus y Pseudomonas y muchas especies de Enterobacter y Klebsiella son resistentes:

Ocasiona escalofríos, fiebre, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, ictericia colestásica y daño hepatocelular. • Un efecto colateral raro pero grave es la hepatitis crónica activa.

T ½ plasmática de la nitrofuntoína.

FENAZOPIRIDINA • no es un antiséptico urinario, la sobredosis provoca:

posee acción analgésica en las vías urinarias y alivia la disuria, frecuencia y urgencia urinarias. • dosis habitual es de.

tiñe la orina de color naranja o rojo.