TEMA 1.1 FARMACODINAMIA

asocia el autacoide con su definición correcta. citocinas. histamina. eicosanoides. PAF. neuropéptidos. óxido nítrico. bradicinina.

relaciona el tipo de elemento que participa en la respuesta farmacológica sobre su correcta definición: dianas farmacológicas. receptores. efectores. transducción.

Daniel es un hombre de 64 años con cáncer terminal, padecía dolor continuo y comenzó tratamiento con morfina. Después de unos días de tratamiento, la dosis inicial dejó de ser eficaz y el Dr. González aumentó gradualmente la dosis, sabiendo que lo más probable es que se hubiera producido tolerancia farmacodinámica. ¿Cuál de las siguientes explica mejor el mecanismo de tolerancia en este paciente? **********. Metabolismo acelerado de la morfina. Aumento de la afinidad de los receptores por la morfina. Disminución de la unión de la morfina a las proteínas plasmáticas. Disminución de la densidad del receptor de morfina.

relaciona el cambio en el receptor farmacológico con su definición. Disminución en la afinidad por el receptor. Aumento en la afinidad por el receptor. Aumento en la densidad de receptores. Disminución en la densidad de receptores.

relaciona. Cinco moléculas del fármaco A se unen a cinco receptores y ocasionan una respuesta farmacológica de 100. Cinco moléculas del fármaco B se unen a cinco receptores y ocasionan una respuesta farmacológica de 75. Cinco moléculas del fármaco C se unen a cinco receptores y ocasionan una respuesta farmacológica de 0. Cinco moléculas del fármaco C se unen a cinco receptores y ocasionan una respuesta farmacológica de - 50.

Señala el tipo de antagonismo que se produce cuando se combinan estos fármacos: Acetilcolina y atropina. Acetilcolina y noradrenalina. Heparina y protamina. Fenobarbital y warfarina.

Con frecuencia se detectan modificaciones de las propiedades de los receptores en diversas enfermedades. En el caso de la miastenia gravis se ha identificado: Generación de formas aberrantes de los receptores. Pérdida de receptores por procesos neurodegenerativos. Presencia de anticuerpos contra los receptores. Disminución en el número los receptores por hiperestimulación del ligando.

Señale la respuesta FALSA respecto a la desensibilización homóloga: Se produce una pérdida de respuesta de una célula no solo al ligando sino también a la de agonistas en otros receptores. Afecta únicamente a la capacidad de respuesta del receptor ocupado por dicho ligando. Puede conllevar una disminución en la afinidad. Puede conllevar una disminución en el número de receptores.

La fracción estructural de un biopolímero (enzima, acido nucleico, canal iónico, etc) cuya interacción con una molécula endógena (ligando) o exógena (fármaco) se traduce en una respuesta biológica, generalmente como consecuencia de una sucesión de fenómenos bioquímicos (transducción de señales) se conoce como: Grupo farmacóforo. Xenobiótico. Efector. Receptor.

El índice terapéutico de un fármaco es una medida de su: seguridad. farmacocinética. actividad. eficacia.

En presencia de pentazocina, es necesaria una mayor concentración de morfina para obtener el alivio completo del dolor. La pentazocina por sí misma tiene un efecto analgésico menor que la morfina, incluso a una dosis mayor. ¿Cuál de las siguientes aseveraciones es correcta con respecto a estos medicamentos?. La morfina es un agonista completo y la pentazocina es un agonista parcial. La morfina es menos eficaz que la pentazocina. La morfina es menos potente que la pentazocina. La pentazocina es un antagonista no competitivo.

El fármaco A es un agonista completo sobre el receptor X y el fármaco B es un antagonista reversible del receptor X. Si aumentamos la concentración del fármaco B, la curva dosis - respuesta: Se desplaza a la derecha y el porcentaje de respuesta (E/Emáx) no varía. Se desplaza a la izquierda y aumenta el porcentaje de respuesta (E/Emáx). Se desplaza a la izquierda y disminuye el porcentaje de respuesta (E/Emáx). Se desplaza a la derecha y mantiene la potencia.

Uno de las siguientes mediadores es considerado como autacoide. Señálelo. bradicinina. acetilcolina. vasopresina. dopamina.

El término DE50 para un fármaco indica: La concentración que produce un efecto que es el 50 % del efecto máximo (Emáx) que es capaz de producir el fármaco. La concentración para la cual la potencia es del 50 %. El efecto máximo que es capaz de producir la dosis 50 del fármaco. El tiempo que transcurre hasta que la concentración del fármaco disminuye en un 50 %.

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre el medicamento y su entorno le parece INCORRECTA?. Resulta cada vez más difícil reunir, valorar y retener toda la información para establecer una decisión terapéutica correcta. La confianza de la sociedad en el medicamento es exagerada e injustificada. Utilizar terapias alternativas es una cuestión básica en las ciencias médicas. La medicina basada en la evidencia juega un papel clave como base de intervención farmacológica.

El análisis de la cuantificación de las acciones y efectos farmacológicos en relación con la cantidad de fármaco que se aplique, tanto in vitro como in vivo, suele denominarse: Farmacodinamia. Farmacometría. Toxicología. Farmacocinética.

El isoproterenol produce una contracción máxima en el músculo cardiaco de manera similar a la adrenalina. ¿Cuál de los siguientes términos describe mejor el isoproterenol?. Agonista completo. Antagonista competitivo. Agonista parcial. Agonista inverso.

En el contexto de la interacción fármaco - receptor, la modulación alostérica supone la existencia de: Una variedad de efectos farmacológicos que un ligando ejerce en función del órgano donde actúe. Moléculas que se unen al receptor en un sitio distinto al del ligando endógeno modificando el efecto del agonista. Dos estados de actividad para un mismo receptor, inactivo y activo. Un mecanismo gracias al cuál un receptor puede distinguir una molécula de otra.

Las alteraciones de la respuesta a fármacos relacionadas con el tiempo y los ritmos biológicos los estudia la disciplina denominada: Etnofarmacología. Cronofarmacología. Farmacodinamia. Farmacocinética.

El fenómeno de desarrollarse con rapidez la tolerancia a un medicamento, se denomina: Profilaxia. Taquifilaxia. Sinergismo. Anafilaxia.

Un caso de agonismo parcial se produce cuando se utiliza: Benzodiazepinas cuando facilitan la acción inhibidora del GABA. Buprenorfina en pacientes dependientes a la morfina. Protamina para contrarrestar los efectos de la heparina. Insulina para contrarrestar los efectos de los glucocorticoides.

¿Qué estudia la terapéutica?. El efecto de los fármacos sobre las poblaciones. Los procesos por el que el organismo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta los fármacos. Las pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos patológicos. Las acciones y los efectos que ejercen los fármacos en el organismo.

El objetivo fundamental del diseño de fármacos es, en muchos casos, la búsqueda de moléculas de actividad biológica máxima. Sin embargo, es necesario tener en cuenta que el fármaco óptimo no es necesariamente el de mayor actividad, sino el que presenta un mayor índice terapéutico que se expresa como sigue: Dosis Tóxica DT50 / Dosis eficaz DE 50. Cmáx - Cmín. Actividad - Toxicidad. Dosis logarítmica/respuesta.

La actividad de un receptor en ausencia de ligando se denomina: Receptor de reserva. Amplificación de señal. Actividad intrínseca. Actividad constitutiva.

La mayoría de los receptores de fármacos se localizan: En la fracción citosólica. En la superficie o membrana celular. Dentro de la célula. En el núcleo.

La eficacia de un fármaco es un parámetro que indica: La capacidad de producir una respuesta cuando interactúa con el receptor. La capacidad de producir un efecto simultáneo en dos o más receptores. El grado de antagonismo. La capacidad de unión con los receptores.

La pérdida de respuesta de una célula a la acción de un ligando (fármaco) como consecuencia de la acción de este ligando sobre la conformación del receptor se conoce como: Alteración de receptores. Regulación por aumento (up-regulation). Aumento de la degradación metabólica. Agotamiento de mediadores.

La desensibilización es un proceso de adaptación del organismo que se produce. Por una disminución en la afinidad por los receptores. Cuando un receptor se expone a un antagonista. Por un aumento en el número de receptores. Cuando se expone al fármaco durante largos períodos.

En las curvas dosis-efecto de fármacos, la mitad de la magnitud de la respuesta farmacológica, medida como fracción del efecto máximo alcanzable E/Emáx, se corresponde con: La variabilidad biológica. La pendiente. La dosis eficaz 50. La eficacia intrínseca.

Si 10 mg de morfina producen una mayor respuesta analgésica que cualquier dosis de ibuprofeno, y sabiendo que los dos fármacos se unen a receptores diferentes ¿Cuál de las siguientes afirmaciones es correcta?. La morfina es un mejor medicamento para aliviar el dolor que el ibuprofeno. La morfina es un agonista completo y el ibuprofeno es un agonista parcial. El ibuprofeno es un antagonista competitivo. La morfina es menos potente que el ibuprofeno.

La eficiencia de un fármaco se refiere a conseguir: La mayor efectividad con el menor riesgo. Efectos beneficiosos, objetivos y subjetivos, derivados del tratamiento farmacológico. Un efecto terapéutico objetivable en condiciones controladas. La mayor efectividad al menor coste.

¿Qué estudia la farmacocinética?. Los procesos por el que el organismo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta los fármacos. La aplicación de los fármacos en el ser humano con fines terapéuticos. La acción que ejercen los fármacos en el organismo. El efecto de los fármacos sobre las poblaciones.

Se entiende por agonista completo un fármaco que: Tiene actividad intrínseca (eficacia). Carece de actividad intrínseca. Tiene alta afinidad por la forma inactiva del receptor. Puede actuar como agonista o antagonista.

Una de las siguientes características, respecto a los procesos de desensibilización del fármaco por desacoplamiento con el receptor, es FALSA. Señálela: Siempre la provocan los agonistas. Se produce una regulación al alza del número de receptores. La que mejor se conoce es la de los receptores acoplados a proteínas G. Se conoce como taquifilaxia.

Los fármacos agonistas inversos son aquellos que: Son antagonistas competitivos. Se unen a diferentes regiones en el receptor. Estabilizan en una conformación inactiva receptores que tienen actividad constitutiva en ausencia del ligando regulador. Se unen al mismo sitio de reconocimiento que el compuesto de señalización endógeno.

Cuando se dice que un fármaco tiene un alto índice terapéutico, se refiere a que: Presenta una gran capacidad de atravesar barreras biológicas. La dosis que debe administrarse es superior a la concentración mínima eficaz (CME). Es un fármaco con poco riesgo de generar reacciones adversas. Tiene una elevada capacidad de interacción con proteínas plasmáticas.

Una de las siguientes materias estudia la farmacodinamia: El efecto del fármaco en el organismo. El origen de los fármacos. Las modificaciones que sufren los fármacos desde que ingresan en el organismo hasta que se eliminan. Los polimorfismos genéticos que pueden ayudar a predecir la respuesta farmacológica.

En relación a la desensibilización, señale la respuesta VERDADERA: Es el aumento de la respuesta de un receptor debido a la frecuente o continua exposición a un agonista. La provocan los antagonistas. Es un mecanismo de defensa o de adaptación de la célula frente a una estimulación excesiva. Para poder superarla, es necesario disminuir la dosis para conseguir el mismo efecto.

De un agonista parcial se puede decir que: Su efecto no es revertido por un antagonista. Actúa como antagonista cuando las concentraciones de agonista puro son elevadas. Actúa como agonista cuando el nivel de estímulo de los receptores es elevado. Es un fármaco que administrado a dosis altas junto con un agonista total produce sinergismo de adición.

Respecto a la homeopatía, señale la respuesta INCORRECTA: Para un mismo síntoma, la reproducibilidad en la selección de remedios entre homeópatas expertos es baja. La mayoría de las preparaciones homeopáticas consisten en píldoras de sucrosa impregnadas con una sustancia pulverizada diluida repetidamente en agua y alcohol hasta llegar a concentraciones prácticamente indetectables. La homeopatía sostiene que el remedio correcto es aquel que produce síntomas contrarios a los que padece el paciente. La evidencia actualmente disponible indica que los remedios homeopáticos no son más efectivos que el placebo.

En relación a la interacción de los fármacos con los receptores farmacológicos señale la respuesta verdadera: En las células existen muy pocas moléculas con radicales capaces de asociarse al fármaco y formar un complejo. Los fármacos originan respuestas celulares distintas a las ya existentes en el organismo. En general, la asociación del fármaco y las moléculas celulares es de carácter irreversible. Entre las respuestas funcionales que los receptores pueden desencadenar destacan las modificaciones en el flujo de iones, entre otras.

El fármaco X suele producir la contracción máxima del músculo cardíaco de un modo similar a como lo hace la adrenalina. Se considera que se trata de un: Agonista inverso. Agonista parcial. Agonista puro. Antagonista competitivo.

El fenómeno de desarrollarse tolerancia a un medicamento, se denomina: Sinergismo. Anafilaxia. Refracteriedad. Profilaxia.

El fármaco A es un agonista completo sobre el receptor X y el fármaco B es un antagonista irreversible del receptor X. Si aumentamos la concentración del fármaco B, la curva dosis - respuesta: Se desplaza a la derecha y aumenta la respuesta. Se desplaza a la izquierda y aumenta la respuesta. Se desplaza a la izquierda y disminuye la respuesta. Se desplaza a la derecha y disminuye la respuesta.

La adrenalina es un agonista de los receptores beta2 sobre el músculo liso bronquial produciendo una relajación muscular activa. Por el contrario, la histamina se une a los receptores histamínicos H1 situados en el músculo liso bronquial con contracción y estrechamiento del árbol bronquial. El antagonismo de la adrenalina frente a la broncoconstricción inducida por la histamina es un ejemplo de antagonismo: Funcional o fisiológico. Farmacocinético. No competitivo. Químico.

En presencia de naloxona se requiere una mayor concentración de morfina para obtener el alivio completo del dolor. La naloxona por sí misma no tiene efecto. ¿Cuál de las siguientes opciones es correcta acerca de estos medicamentos?. La naloxona es un antagonista competitivo. La morfina es menos potente que la naloxona. La morfina es un agonista completo y la naloxona es un agonista parcial. La morfina es menos eficaz que la naloxona.

En farmacología, los receptores son las estructuras de las células que reciben sustancias como hormonas, toxinas, medicamentos o neurotransmisores para desencadenar la respuesta esperada. En relación con estos receptores, y teniendo en cuenta el modelo del doble estado, señale la información incorrecta: Los receptores existen con una conformación única. Los fármacos agonistas mimetizan la acción de los mediadores endógenos sobre sus receptore. La mayoría de los receptores de membrana activan vías de señalización intracelular. Algunos receptores están formados por varias subunidades.

Un caso de agonismo parcial se produce cuando se utiliza: Buprenorfina en pacientes dependientes a la morfina. Benzodiazepinas cuando facilitan la acción inhibidora del GABA. Insulina para contrarrestar los efectos de los glucocorticoides. Protamina para contrarrestar los efectos de la heparina.

Laura es una niña de 14 años que sufre de rinitis estacional y que comenzó una terapia con loratadina, un fármaco que se une a los receptores H1 de histamina. ¿Qué término farmacológico describe la unión de la loratadina al receptor H1?. Activación del receptor. Afinidad. Actividad intrínseca. Eficacia máxima.

Mateo tiene una fibrilación auricular en tratamiento crónico con el anticoagulante warfarina, de índice terapéutico estrecho. Hace una semana inició tratamiento antibiótico con penicilina G, de índice terapéutico amplio. Actualmente presenta un derrame hemorrágico y un aumento en el INR hasta 7 por warfarina. ¿Qué característica tiene la curva dosis respuesta de la warfarina y de la penicilina G?. Es una curva donde se representa el porcentaje de pacientes con efecto terapéutico deseado y efecto adverso no deseado frente al logaritmo de la concentración. Es una curva donde se representa la eficacia máxima frente al logaritmo de la dosis. La curva de la warfarina tiene mayor ventana terapéutica que la de la penicilina. Las curvas de ambos fármacos no muestran ninguna diferencia, siendo superponibles.

Adán es un hombre de 65 años que sufre de osteoartritis y que ha estado tomando naproxeno, 500 mg/12 h durante 1 mes. El fármaco era eficaz, pero el paciente sufría de náuseas y acidez. El médico decidió probar otro fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) y prescribió celecoxib, un fármaco 5 veces más potente que el naproxeno, con efectos secundarios gastrointestinales insignificantes. ¿Cuál sería la dosis diaria más apropiada de celecoxib (en mg) para prescribir al paciente?. 100 mg. No puede calcularse. 200 mg. 50 mg.