Tema 2 ejemplos y conceptos generales

¿Cuál de los siguientes fármacos podría acumularse en un tejido específico y producir efectos tóxicos locales?. Diazepam, que se redistribuye hacia otros tejidos sin acumularse. Cloroquina, que se acumula en la córnea. Alprazolam, que se absorbe por vía sublingual.

¿Qué sucede si dos fármacos compiten por unirse a la misma proteína plasmática?. Disminuye la fracción libre, prolongando el efecto del fármaco. Aumenta la fracción libre, intensificando el efecto pero acortando su duración. Se produce un efecto tóxico inmediato por sobredosis.

¿Cuál de las siguientes opciones describe una consecuencia de la administración oral en la biodisponibilidad?. La administración oral evita el metabolismo de primer paso. Presenta la mayor biodisponibilidad posible. Sufre metabolismo de primer paso hepático, reduciendo su biodisponibilidad.

¿Qué efecto tiene el alcohol cuando se consume de forma crónica sobre el metabolismo hepático?. Inhibe el metabolismo del paracetamol. Aumenta la producción de enzimas hepáticas, acelerando la metabolización. Reduce el efecto del fármaco por bloqueo competitivo.

¿Qué afirmación es correcta sobre la inhibición enzimática?. Disminuye el efecto del fármaco al degradarlo más rápido. Necesita semanas para hacer efecto. Aumenta la concentración del fármaco, intensificando su efecto y posibles efectos colaterales.

¿Cuál de estas vías de administración evita el metabolismo hepático de primer paso?. Oral. Sublingual. Rectal.

¿Qué describe mejor la función del citocromo P-450?. Enzima específica para metabolizar catecolaminas. Enzima inespecífica que metaboliza muchas sustancias. Proteína transportadora de fármacos a través del intestino.

¿Qué efecto tiene la edad sobre el metabolismo de un fármaco como el diazepam (Valium)?. Se elimina más rápido en personas mayores. Se metaboliza más lentamente, prolongando su efecto. Se convierte en un profármaco.

¿Qué implica la vida media de un fármaco administrado por vía fumada si su concentración máxima es 200 y tarda 60 min en llegar a 100?. Su vida media es de 100 minutos. Su vida media es de 60 minutos. Su vida media es de 30 minutos.

¿Qué opción describe correctamente la absorción de un fármaco hidrosoluble administrado por vía oral?. Buena absorción gracias a su solubilidad en agua. Mala absorción, ya que atraviesa con dificultad las membranas. Absorción facilitada por excipientes lipofílicos.

¿Cuál de los siguientes factores fisiológicos puede aumentar la absorción de un fármaco administrado por vía intramuscular?. Uso simultáneo de vasoconstrictores. Aplicación de calor en la zona de inyección. Administración con alimentos.

¿Cuál de estas afirmaciones sobre el diazepam (Valium) es correcta en términos de su distribución?. Permanece más tiempo en el cerebro que en la sangre por su alta hidrosolubilidad. Se redistribuye del sistema nervioso central a otros tejidos más vascularizados. Alcanza alta concentración inicial en el cerebro por su afinidad por los lípidos.

¿Cuál de estas situaciones provocaría una mayor intensidad y menor duración del efecto del fármaco?. Alta unión a proteínas plasmáticas. Baja cantidad de proteínas disponibles. Afinidad por tejidos periféricos poco vascularizados.

¿Qué afirmación es correcta sobre los depósitos tisulares?. Son la vía principal de eliminación del fármaco. Favorecen el efecto terapéutico del fármaco acumulado. Pueden ejercer efectos tóxicos locales por acumulación específica.

¿Qué ocurre durante el metabolismo de primer paso?. El fármaco alcanza directamente la circulación sistémica. El fármaco se metaboliza en el hígado antes de llegar a la sangre. Se aumenta la biodisponibilidad del fármaco.

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre los profármacos es verdadera?. Son metabolizados a formas inactivas. Requieren la acción de enzimas para volverse activos. Se excretan sin modificación renal.

¿Qué enzima específica se encarga de la degradación de las catecolaminas como la noradrenalina?. Citocromo P-450. COMT. Acetilcolinesterasa.

¿Cuál de los siguientes efectos describe la inducción enzimática?. Aumento rápido de la concentración del fármaco en plasma. Reducción de la síntesis de enzimas hepáticas. Necesidad de semanas para que aumenten las enzimas que degradan fármacos.

¿Qué caracteriza a los inhibidores de la MAO (iMAO)?. Inhiben reversiblemente las enzimas responsables del metabolismo. Se unen covalentemente a las enzimas, siendo irreversibles. Son de acción corta, por lo que su efecto desaparece en horas.

¿Qué aminas metaboliza preferentemente la MAO-A?. GABA y glutamato. Adrenalina, dopamina y serotonina. Histamina y acetilcolina.

¿Por qué un fármaco liposoluble debe transformarse en hidrosoluble?. Para que actúe más rápidamente sobre el sistema nervioso. Para poder cruzar la barrera hematoencefálica. Para evitar su reabsorción en los túbulos renales y facilitar su excreción.

¿Cuál de estas vías permite la eliminación de medicamentos conjugados en el hígado?. Excreción pulmonar. Excreción biliar. Eliminación por difusión simple.

Si una sustancia tiene un pico plasmático de 300 ng/mL y tarda 120 minutos en llegar a 150 ng/mL, su vida media es: 60 minutos. 90 minutos. 120 minutos.

¿Qué efecto farmacológico cabría esperar si un paciente toma un fármaco que induce enzimas hepáticas?. Disminución de la velocidad de metabolización de otros fármacos. Mayor velocidad de metabolización, reduciendo su concentración y efecto. Aumento del efecto terapéutico al mantenerse más tiempo en el plasma.

¿Qué tipo de interacción ocurre cuando un fármaco activa la síntesis de enzimas hepáticas que degradan otro fármaco?. Inhibición enzimática. Inducción enzimática. Inhibición competitiva.

¿Cuál es una característica común de la inhibición enzimática frente a la inducción?. Tiene efecto poco después de la administración. Requiere semanas para sintetizar nuevas enzimas. Nunca causa efectos colaterales.

En un tratamiento con iMAOs, ¿qué tipo de inhibición enzimática se produce?. Reversible y competitiva. Irreversible, exigiendo la síntesis de nuevas enzimas. Temporal, desaparece en cuanto se retira el fármaco.

¿Qué afirmación describe una consecuencia clínica de la inducción enzimática?. El fármaco permanece más tiempo en sangre. Puede anular el efecto de tratamientos simultáneos. Causa acumulación de metabolitos activos.

¿Qué ocurriría si se administra un fármaco que bloquea las enzimas que degradan otro fármaco?. Se acelera la eliminación renal. Aumenta la vida media del segundo fármaco. Se requiere aumento de dosis para mantener el efecto.

¿Qué afirmación es FALSA sobre la inducción enzimática?. Reduce la duración del efecto del fármaco. Requiere síntesis progresiva de enzimas específicas. Disminuye la concentración de enzimas hepáticas activas.

¿Qué se descubrió al tratar pacientes con tuberculosis con fármacos que luego se identificaron como IMAO?. Mejoraba la tuberculosis y aparecía depresión como efecto adverso. Mejoraba la depresión comórbida, aunque no afectaba a la tuberculosis. Empeoraba la ansiedad y producía síntomas psicóticos.

¿Qué función principal tiene la MAO-B?. Se especializa en la degradación de GABA. Metaboliza aminas relacionadas con la depresión exclusivamente. Metaboliza otras aminas y también dopamina.

¿Qué ocurriría si se administra un IMAO junto con otro antidepresivo que también aumenta la serotonina?. No se produce ninguna interacción si no se mezclan alimentos ricos en tiramina. Puede producirse un síndrome serotoninérgico por exceso de 5-HT. El efecto antidepresivo se potencia sin riesgos clínicos.

¿Por qué el uso de IMAO requiere precaución con la dieta (quesos curados, vino tinto, embutidos)?. Porque bloquean la recaptación de noradrenalina, reduciendo su eficacia. Porque los alimentos ricos en triptófano impiden la acción del IMAO. Porque la tiramina no puede degradarse y puede provocar crisis hipertensivas.

¿Qué indica que un inhibidor de la MAO sea “irreversible”?. Que bloquea temporalmente la recaptación de aminas. Que cambia su configuración según el pH plasmático. Que se une covalentemente a la enzima y la deja inactiva permanentemente.

¿Qué diferencia principal existe entre MAO-A y MAO-B?. MAO-A solo actúa en el cerebro, MAO-B en el sistema periférico. MAO-A se centra en neurotransmisores implicados en depresión, MAO-B en otras aminas. MAO-B es reversible, mientras que MAO-A es irreversible.

¿Cuál sería el mecanismo terapéutico de un IMAO para tratar depresión?. Aumentar la síntesis de serotonina en la neurona presináptica. Inhibir la enzima que degrada serotonina y otras monoaminas, manteniéndolas activas más tiempo. Bloquear los receptores postsinápticos de dopamina para aumentar su eficacia.