chinga tu madre kike
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todos los xenobióticos están sujetos a una o varias vías enzimáticas que constituyen la fase 1 de _______ y la fase 2 de _______. oxidacion y conjugacion. oxidacion y reduccion. oxidacion yhidrolisis. conjugacion y oxidacion. Las enzimas de la fase 1 ocasionan la adición de grupos funcionales, como_________. –OH, –COOH, –SH, –O, -NH2. –COOH, –SH, –O, -NH2. –OH, –COOH, –SH1, –O, -NH2. –OH, –COOH, –SH, –O, -NH5. Los profármacos pueden ser activados por enzimas bacterianas intestinales, enzimas en la sangre o enzimas intracelulares como el.... citocromo P450. FMO. ABC. que contiene flavinina. el Citocromo p450 es una reaccion. Monooxigenasa. transferasa. hidrolasa. catalitica. las enzimas de la fase 2 producen metabolitos más ___________, una propiedad que facilita la eliminación de fármacos de los tejidos. hidrosolubles. cataliticos. hidrofobos. lipofilos. Las reacciones de oxidación de la fase 1 se llevan a cabo mediante. CYP. flavina monooxigenasas FMO. epóxido hidrolasas (EH). sulfotransferasas (SULT). glucuronosiltransferasa (UGT). glutatión-S-transferasa (GST). N-acetiltransferasas (NAT). metiltransferasas (MT). as enzimas de fase 2 incluyen varias superfamilias de enzimas conjugadoras. Entre las más importantes se encuentran la... CYP. flavina monooxigenasas FMO. epóxido hidrolasas (EH). sulfotransferasas (SULT). glucuronosiltransferasa (UGT). glutatión-S-transferasa (GST). N-acetiltransferasas (NAT). metiltransferasas (MT). Una vez absorbidos, los fármacos entran en la circulación portal y llegan al hígado, donde pueden sufrir metabolización amplia antes de entrar en la circulación general, esto se conoce como. efecto de primer paso. efecto de ningun paso. efecto de segundo paso. efecto de tercer paso. quien es el principal “centro de intercambio metabólico” tanto para los productos químicos endógenos. El hígado. El estomago. El bazo. El riñon. os CYP, FMO y EH de la fase 1 y algunas enzimas conjugadoras de la fase 2, en especial las UGT, se encuentran en el. Citosol. Reticulo endoplasmico. mitocondria. higado. Los CYP utilizan O2 más ________ derivado del cofactor NADPH reducido para realizar la oxidación de sustratos. H+. Fe+. OH. Cl-. La molécula hem contiene un átomo de ________ en una estructura de hidrocarburos que se une al O2 en el sitio activo del CYP como parte del ciclo catalítico de estas enzimas. H+. Fe+. OH. Cl-. Los CYP son complejos y diversos en sus actividades catalítica y de regulación. catalítica. enzimaticas. hidrolasas. anabolica. Los CYP más activos involucrados en el metabolismo de los fármacos son los que pertenecen a las subfamilias. CYP2C. CYP2D. CYP3A. CYP3C. CYPA5. el CYP que se expresa con mayor densidad en el hígado, participa en el metabolismo de > 50% de los fármacos utilizados en la clínica es. CYP3A4. CYP3A9. CYP2C. CYP2D. son inhibidores potentes del CYP3A4 y por lo tanto algunos prospectos de envase de los fármacos recomiendan no tomar el fármaco con_____- aumentar la biodisponibilidad de un fármaco. jugo de toronja. hierba san juan. Nescafe. alcohol. cual es el mas abundante del higado. FMO3. ABC. CYP450. Glucoproteina P. una deficiencia genética poco común de FMO3 causa. Síndrome de olor a pescado. Síndrome de hombre loco. Síndrome de vaca loca. Síndrome de sombrero loco. La epóxido hidrolasa soluble (sEH) se expresa en el... citosol. nucleo. RE. Citoplasma. Los epóxidos son electrófilos muy reactivos producidos por los CYP que pueden unirse a nucleófilos celulares encontrados en proteínas, RNA y DNA, lo que ocasiona efectos tóxicos y transformación celular. Por lo tanto, las epóxido hidrolasas participan en la desactivación de metabolitos potencialmente tóxicos. verdadero. falso. comprenden una superfamilia de enzimas que catalizan la hidrólisis de sustancias químicas que contienen éster y amida. Estas enzimas se encuentran tanto en el retículo endoplásmico como en el citosol de muchos tipos de células y están involucradas en la desintoxicación o activación metabólica de varios fármacos, tóxicos ambientales y carcinógenos. carboxilesterasas. Monooxigensasas. CYP. ninguna de las anteriores. Dos de las reacciones de la fase 2 son. glucuronidación. sulfatación. Monoamino. no se. La característica de las reacciones de la fase 2 es la dependencia de las reacciones. catalíticas. Anabolicas. intermedias. ninguna de las anteriores. Todas las reacciones de la fase 2 se realizan en el citosol de la célula, con la excepción de la glucuronidación, que se localiza en.... lado luminal del retículo endoplásmico. citosol. higado. riñon. enzima que cataliza la transferencia de ácido glucurónico desde el cofactor UDP-GA hasta un sustrato para formar ácidos β-d-glucopiranoidurónicos. Uridina difosfato–glucuronosiltransferasas (UGT). uridina difosfato (UG). uridina trifosfato–glucuronosiltransferasas (UGT). Pridina difosfato–glucuronosiltransferasas (UDP). la expresion de dicho gen en recien nacidos en la razon principal de la hiperbilirrubinemia neonatal. UGT1A1. UGT4A1. UGT1A3. UGT1A2. Sindrome que se diagnosticva como una falta total de glucoronidacion de bilirrubina y es el resultado de mutaciones. síndrome de Crigler-Najjar tipo 1. síndrome de Crigler-Najjar. síndrome de Crigler-Najjar tipo 4. síndrome de Cata neter tipo 2. El gen UGT1A1 es el único gen asociado con el metabolismo xenobiótico que es esencial para la vida, porque existe un requisito absoluto para la eliminación diaria de la bilirrubina sérica. verdadero. falso. conjugan sulfato derivado de PAPS a hidroxilo y con menor frecuencia, a grupos amino de compuestos aromáticos y alifáticos. se metaboliza en una amplia variedad de sustratos endógenos y exógenos. sulfotransferasas. aminoglucosidos. metiltransferasa. ninguna de las anteriores. son una de las funciónes importantes de SULT. Homeostasis normal del ser humano. desequilibrio del ser humano. bilirrubina. ninguna de las anteriores. el metabolismo de los fármacos a través de la sulfatación a menudo provoca la generación de metabolitos químicamente reactivos, en donde el sulfato retiene electrones y puede sufrir desdoblamiento heterolítico, lo que conduce a la formación de un catión electrófilo. verdadero. falso. catalizan la transferencia de glutatión a productos electrófilos reactivos, una función que sirve para proteger a las macromoléculas celulares de la interacción con compuestos electrófilos que contienen heteroátomos electrófilos (–O, –N y –S) y, a su vez, protege el entorno celular de la lesión es... glutatión-S-transferasas (GST). sulfotransferasas. metiltransferasa. Uridina difosfato–glucuronosiltransferasas (UGT). El glutatión no existe en la célula en forma oxidada (GSSG) y reducida (GSH) y la proporción GSH:GSSG es fundamental para mantener un ambiente celular en el estado reducido. verdadero. falso. todos los sustratos de GST contienen un átomo electrófilo, son hidrófobos por naturaleza y se asocian con proteínas celulares. verdadero. falso. son los que ocasionan el metabolismo de fármacos y agentes ambientales que contienen un grupo amino aromático o con hidracina, La adición del grupo acetilo proveniente del cofactor acetil-coenzima A produce un metabolito que es menos soluble en agua porque la amina susceptible de ionización es neutralizada por la adición covalente del grupo acetilo. N-acetilación. M-metilacion. N-transferasa. uridinas. es la capacidad de formar metabolitos N-hidroxi-acetilados a partir de hidrocarburos aromáticos bicíclicos, una reacción que conduce a la liberación no enzimática de grupos acetilo y la generación de iones de nitrenio altamente reactivos. NAT1 y NAT2. NAT2 y NAT2. NAT5 y NAT2. NAT1 y NAT3. Los individuos que son acetiladores rápidos son capaces de metabolizar y desintoxicar eficazmente aminas aromáticas bicíclicas a través de la acetilación hepática siendo. NAT2. NAT1. NAT3. NAT5. es la que cataliza la metiltransferasa sometiendo O-,N- y S-. metilacion. ubiquitinacion. acetilacion. ninguna de las anteriores. La metilacion mas importante es. tiopurina metiltransferasa (TPMT). tiopurina metil (TPM). tiopurina transferasa (TPT). purina metiltransferasa (PMT). consumo de jugo de toronja puede inhibir el CYP3A4 intestinal, bloqueando el metabolismo de numerosos fármacos. Entre los componentes del jugo de toronja que inhiben el CYP3A4 están la. naringina. furanocumarinas. estatina. fisiostigmina. es un miembro de una superfamilia de factores de transcripcion con diversas funciones en mamiferos desempeñando un papel en el desarrollo del SNC y modula la respuesta a la tension quimica y oxidativa. Aril hidrocarburos (AHR). Aril carburos (AR). Aril hidrocarburos (AH). hidrocarburos (HR). los receptores nucleares tipo 2 fueron originalmente llamados __________ porque no se conocían ligandos endógenos con los cuales podrían interactuar. receptores huérfanos. receptores de potencia. receptores importantes. receptores nucleares. os receptores nucleares tipo 2 de mayor importancia para el metabolismo de fármacos y el tratamiento farmacológico incluyen... receptor de pregnano X (PXR). receptor constitutivo de androstano (CAR). receptores activados por el proliferador del peroxisoma (PPAR). Los_______también inducen la expresión de genes que codifican ciertos transportadores de fármacos y enzimas de fase 2, lo que incluye SULT y UGT. PXR. CAR. SULT. UGT. os PPARα son el objetivo farmacológico de la clase de fibratos para la hiperlipidemia, lo que incluye el gemfibrozilo y el fenofibrato. gemfibrozilo. fenofibrato. Fisiostigmina. neostigmina. son objetivos de los genes UGT. AHR. PXR. CAR. PPARα. NRF2. UGT. SULT. |